Антигистаминные препараты видаль

Антигистаминные препараты видаль

Прием соответствующих лекарств облегчает симптомы, связанные с аллергией, и предотвращает опасные последствия и осложнения — хронический ринит или астму. Существует множество лекарств, влияющих на симптомы, связанные с аллергией — таблетки, глазные капли, спреи и мази. Как действуют лекарства от аллергии? Есть ли у них нежелательные побочные эффекты?

Гистамин — что это?

Гистамин — это вещество, которое естественным образом встречается в нашем организме. Когда его выделяется слишком много, возникают проблемы.

Именно из-за аллергических реакций организма на чрезмерное количество гистамина при лечении аллергии применяются антигистаминные препараты. Это наиболее часто применяемые препараты против различных видов аллергии.

Антигистаминные препараты – наиболее широко используемые лекарства в мире. Эти препараты назначают при аллергическом рините, аллергическом конъюнктивите, крапивнице. Они входят в состав препаратов для лечения кашля, лихорадки и бессонницы.

Из-за разной избирательности к гистаминовым рецепторам H1, которых много в центральной нервной системе (ЦНС), разные антигистаминные препараты H1 могут по-разному влиять на цикл сна и бодрствования, внимание, память и обучение. Во время лечения этими препаратами подобные эффекты в течение дня нежелательны, особенно у активных пациентов. Поэтому важно знать, какой антигистаминный препарат H1 выбрать для оптимальной эффективности лечения и минимальных побочных эффектов.

Антигистаминные препараты H1 классифицируются как антигистаминные препараты первого и второго поколения в соответствии с их фармакокинетическими свойствами, структурой и побочными эффектами.

триамцинолон (пероральный препарат)

применяются кратковременно, обычно безопасны для пациента.

после их приема требуется тщательное полоскание полости рта.

уменьшают симптомы более эффективно, чем антигистаминные и антилейкотриеновые препараты.

используется, например, в форме эмульсии, кремы, мази, иногда с добавлением других лекарственных веществ, например антибиотиков.

Глюкокортикостероиды – наносятся на конъюнктивальный мешокАнтигистаминные препараты – пероральныеПервое поколение

при аллергическом рините антигистаминные препараты второго поколения следует применять

при кожных аллергиях антигистаминные препараты первого поколения используются чаще

Антигистаминные препараты – внутривенно или внутримышечно

клемастин (внутривенная форма)

рвотаАнтигистаминные препараты – назальныеАнтигистаминные препараты – наносятся на кожуАнтигистаминные препараты – наносятся на конъюнктивальный мешокАнтилейкотриеновые препараты (только перорально)

при приеме зафирлукаста – повышение показателей функции печени

монтелукаст эффективен при лечении всех симптомов ринита (включая симптомы со стороны глаз)

Кромоны – ингаляции

из-за хорошей переносимости их можно применять у детей и беременных, больных астмой.

Кромоны – интраназальныеКромоны – наносятся на конъюнктивальный мешокСосудосуживающие – оральные

не рекомендуется при тахикардии, в т.ч. при сердечно-сосудистых заболеваниях, глаукоме, гипертиреозе, психических заболеваниях, гиперплазии простаты, беременности

Сосудосуживающие – интраназальныеВазоконстрикторы – наносятся на конъюнктивальный мешокИнгибиторы кальциневрина, наносимые на кожуИнгаляционные бета-агонистыкороткого действия

длительного действия салметерол

Антигистаминные препараты нового поколения

1 февраля 2017

+7 926 604 54 63

Антигистаминные препараты видаль

Распространённые пищевые аллергены.

Как хорошо подать читателю статью об антигистаминных препаратах? Первым делом нужно заявить, что аллергия — страшная болезнь, которая косит людей миллионами, а лет через тридцать поразит всё население. Потом — сообщить, что у нас и только у нас можно прочесть про эффективные лекарства последнего поколения. Но признаемся сразу: на самом деле всё гораздо сложнее, а последнее поколение не такое уж и последнее. Ниже мы постараемся рассказать об антигистаминных препаратах всё, что только можно впихнуть в небольшую журнальную статью.

Напугать аллергической эпидемией можно, но сложно. Аллергических заболеваний много, их непросто собрать в кучку и подсчитать. Возьмём, к примеру, пыльцу — один из самых распространённых аллергенов. Международное исследование астмы и аллергии у детей, в котором принимали участие почти два миллиона человек из 105 стран, показало, что аллергии на пыльцу подвержены 22% подростков по всему миру. Этот показатель отличается в зависимости от региона: в Африке он составляет 29,5%, в Океании — 39,8%, в Северной Европе — 12,3%. Но эти данные учёные получили не в ходе тестов, а с помощью анкет. Их достоверность зависит от того, ошибались участники исследования или нет. А такое случается — к примеру, исследование, посвящённое аллергии на пенициллин показало, что болезнь обнаруживается только у 22% пациентов, которые на неё жалуются.

С пищевой аллергией тоже не всё так просто. Результаты исследований отличаются, в зависимости от того, какими методами пользовались учёные. Золотым стандартом в диагностике пищевой аллергии считается двойная слепая плацебо-контролируемая пищевая провокационная проба — во время этой процедуры пациент съедает предполагаемый аллерген под присмотром врача. На английском название метода часто сокращают до забавного «ди-би-пи-си-эф-си»  — DBPCFC. В 2013 году Европейская академия аллергологии и клинической иммунологии выпустила метаобзор исследований пищевой аллергии. Он показал, что учёные редко проводили DBPCFC, и полагались, в основном, на кожные пробы и анализы IgE, хотя эти методы существенно преувеличивают частоту заболевания. Если верить тому, что говорили сами участники исследований, распространённость пищевой аллергии в Европе составляет 5,9%. Но пищевые пробы показали 0,9% — это примерно в шесть с половиной раз меньше.

Как бы то ни было, тех, кто уже столкнулся с аллергией, статистика не особенно заботит — нужно чем-то лечиться. Желательно, так, чтобы не ощущать сонливости и других «побочек». Все знают, что от аллергии нужно пить антигистаминные препараты, но не всем известно, что ими к тому же лечат язвы, нарколепсию, а в будущем собираются воевать с болезнями Альцгеймера, Паркинсона, шизофренией и эпилепсией. Чтобы понять, как это лекарства одного класса лечат всё подряд и куда бежать аллергику, начнём с самого начала — с гистамина. Вещество, с которым нам предстоит бороться, — что оно делает?

Проще сказать, чего гистамин не делает. Он расширяет кровеносные сосуды («сужает любые») и увеличивает их проницаемость, способствует выделению желудочного сока, вызывает сокращение гладких мышц (в том числе, бронхов) и чесотку. А ещё работает как медиатор в головном мозге: регулирует сон и пробуждение, снижает судорожную активность, влияет на потребление пищи и воды, участвует в регуляции температуры тела и в процессе обучения. И, конечно, контролирует иммунный ответ: аллергический насморк, чихание и непереносимость котиков — это всё он, гистамин.

Как одному веществу удаётся выполнять столько разных функций? Дело в том, что в организме есть четыре типа рецепторов к гистамину, они расположены в разных органах и тканях. В мозге, гладкой мускулатуре, кровеносных сосудах и некоторых других тканях — рецепторы первого типа, H1. В слизистой желудка, гладкой мускулатуре, тканях сердца, хрящевой ткани и т. д. — рецепторы второго типа, H2. H3 «живут», в основном, в центральной нервной системе, например, в базальных ганглиях и гиппокампе, а в небольших количествах их можно найти в сердечно-сосудистой и пищеварительной системе. H4 локализованы в тканях кишечника, костном мозге, лейкоцитах, тимусе, селезёнке и др.

Воздействие гистамина на организм зависит от того, с каким рецептором он свяжется, поэтому для разных задач нужны разные лекарства. Антигистаминные препараты делят на H1-, H2-, H3-, H4-блокаторы. Если вы слышите фразу «антигистаминные препараты последнего (или нового) поколения», речь идёт о H1-блокаторах, которые используются для лечения аллергии. H2-блокаторы на поколения не делят, H3-блокаторы только начинают выходить на рынок, а до появления первых H4-антигистаминов на прилавках ещё далеко. Именно H1-блокаторы (их ещё называют «антагонистами» или «обратными агонистами» — в зависимости от типа) лечат аллергию.

Русская Википедия говорит о четырёх поколениях H1-блокаторов, но это неверно: на самом деле их всего два. Существование «новейших препаратов третьего поколения» — миф, но фармацевтические компании иногда используют этот термин в рекламных целях, а сайты об аллергии с удовольствием пишут на эту тему и вводят читателей в заблуждение. Давайте разберёмся, по какому принципу H1-блокаторы делятся на поколения.

Первые лекарства от аллергии легко преодолевали преграду между кровью и головным мозгом — так называемый гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) — и вызывали сонливость. Помните, мы говорили о том, что гистамин регулирует сон и пробуждение? Он стимулирует активность мозга и отвечает за бодрствование — неудивительно, что подавление работы рецепторов в ЦНС производит седативный эффект. Кроме того, антигистамины первого поколения (например, хлоропирамин, известный нам как «Супрастин», и клемастин, который мы знаем под именем «Тавегил») приводят к нарушению памяти и концентрации, снижают способность к обучению и продуктивность. Вдобавок их приходится пить несколько раз в день, а приём на ночь не помогает избежать «побочек» — в общем, первое поколение лекарств было скорее «необходимым злом», чем «счастливым избавлением». Европейский консорциум по изучению аллергических заболеваний и бронхиальной астмы (Global Allergy and Asthma European Network) даже рекомендовал запретить безрецептурную продажу этих препаратов после того, как в 2010 году закончил исследование рисков.

Со временем учёные разработали вещества, которые «перебирались» из крови в мозг в меньших количествах или вовсе не могли этого сделать — их назвали «препаратами второго поколения». Вот они:

Препараты второго поколения не вызывали сонливости в стандартной дозе (а некоторые — даже при значительном её повышении), при этом таблетки хватало на целый день. Но некоторые из них плохо действовали на сердце. У астемизола и терфенадина этот эффект был настолько выражен, что во многих странах их сняли с продажи.

Ещё через несколько лет учёные получили производные (метаболиты и стереоизомеры) препаратов второго поколения, которые, по словам производителей, были более эффективными, не вызывали сонливости и не вредили сердцу. Вот эти лекарства:

Некоторые называли эти вещества «препаратами третьего поколения». Исследователи начали горячо спорить о том, к какому поколению они относятся и на каком, собственно, основании. Чтобы положить конец дискуссиям, в начале 2000-х Британское общество аллергологов и врачей-иммунологов инициировало создание Консенсуса по антигистаминным препаратам нового поколения (Consensus Group on New Generation Antihistamines). 17 экспертов из Соединённого королевства, Италии, Канады, США и Японии определили критерии, которым должны соответствовать препараты третьего поколения:

Специалисты проанализировали данные опубликованных клинических исследований и пришли к выводу, что «препаратом третьего поколения» не может называться ни одно из существующих лекарств. Тем не менее, в некоторых научных работах левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин и норастемизол до сих пор неофициально так величают. Давайте разберёмся, что это за препараты, какие у них побочные действия, кому можно их принимать, а кому не рекомендуется. Всё познаётся в сравнении, поэтому мы оформили данные в виде таблицы — так проще понять, чем лекарства схожи, а чем отличаются:

Если кратко суммировать эти данные: идеального чудо-средства не существует, у каждого есть свои достоинства, недостатки и особенности. Самый быстродействующий препарат — левоцетиризин, но он же производит самый сильный седативный эффект. MedlinePlus, сервис национальной медицинской библиотеки США, на который ссылается FDA, предупреждает потребителей: не спешите садиться за руль, приняв левоцетиризин, сначала выясните, как он на вас действует. Самым «бодрым» считается фексофенадин: это лекарство практически не вызывает сонливости, поэтому его рекомендуют пилотам и тем, кому нужна бдительность и быстрота реакции. Зато фексофенадин может похвастаться самой большой дозировкой — 120 или 180 мг, в то время как другим препаратам хватает 5 мг. А кроме того, его нельзя давать детям младше 12 лет: эффективность и безопасность для них в рамках клинических исследований не проверяли. Самым маленьким аллергикам может подойти левоцетиризин или дезлоратадин (принимают в форме сиропа или капель уже через полгода после рождения), но ни одно из лекарств не рекомендуют беременным и кормящим матерям.

Насколько новые метаболиты и изомеры препаратов второго поколения лучше своих «родителей»? Сложно сказать. Сравнительных клинических испытаний на людях немного, а те, что есть, основаны на маленьких выборках и подчас противоречат друг другу. Терфенадин перестали продавать из-за того, что очень плохо влиял на сердце. Его производное — фексофенадин — практически лишено этого недостатка. А вот дальше начинаются разночтения. Одно исследование утверждает, что новое лекарство подавляет аллергические реакции лучше, чем предшественник — это клиническое испытание спонсировал разработчик фексофенадина, компания Hoechst Marion Roussel. В другой работе сравнивали эффективность нескольких лекарств второго поколения: цетиризина, эбастина, эпинастина, фексофенадина, терфенадина и лоратадина. Выяснилось, что фексофенадин слабее своего предшественника, а лучше всего с аллергией борется цетиризин. Исследование финансировал разработчик цетиризина UCB Pharma.

Работы, в которых сопоставляли эффективность левоцетиризина и цетиризина, показывают, что препараты одинаково действенны или указывают на незначительное преимущество «родительского» вещества. Но нужно учитывать, что левоцетиризин достигает тех же результатов при вдвое меньшей дозе. А вот в том, что касается влияния на центральную нервную систему, новое лекарство, похоже, так и не смогло обогнать предшественника. Учёные проанализировали седативный эффект двух веществ и пришли к выводу, что пациенты, у которых цетиризин вызывает сонливость, вряд ли будут иначе реагировать на его изомер (в этом исследовании выборка тоже была небольшой).

Дезлоратадин, фексофенадин и левоцетиризин нельзя назвать «Антигистаминными препаратами 3.0» — им больше подходит «2+». И всё-таки они вредят сердцу меньше, чем более ранние лекарства второго поколения и не так угнетают ЦНС, как средства из первого. Даже когда участникам клинических испытаний дезлоратадин и левоцетиризин давали в дозах в четыре раза выше нормы, ни у одного из них не появилось настолько серьёзных побочных эффектов, чтобы прекратить лечение. Повторять этот эксперимент на себе не стоит: если вы решили связать свою жизнь с антигистаминными препаратами последнего — второго — поколения, лучше посоветоваться с врачом. Самую достоверную информацию о лекарствах можно найти в официальных инструкциях и Государственном реестре лекарственных средств.

* В таблице перечислены не все побочные эффекты! Перед применением любого из препаратов прочтите инструкцию или проконсультируйтесь с врачом (а лучше — и то, и другое).

Антигистаминные препараты видаль

Друзья, если вам нравится то, что мы делаем, и вы хотите, чтобы проект «XX век» продолжал радовать вас новыми материалами, вы можете поддержать нас подпиской на sponsr.ru, на boosty.to или на VK Donat.

Гистаминергическая система головного мозга

Гистамин широко известен как медиатор, секретируемый тучными клетками и базофилами во время аллергических реакций быстрого типа, поэтому не следует забывать, что он также является эндогенным нейромедиатором.

Нейроны ЦНС, которые синтезируют гистамин, обнаруживаются только в задних участках гипоталамуса, откуда он посылает сигналы остальной части мозга. Морфологические характеристики гистаминергической системы аналогичны таковым у других биогенных аминов (норадреналин, серотонин), при этом многие волокна исходят из ядер компактных нейронов во всех направлениях.

Гистамин ЦНС связывается с рецепторами H1, H2, H3 и H4 и участвует в различных процессах: в циклах сна и бодрствования, внимания, памяти и обучения, регулировке аппетита. Кроме того, гистаминергическая система взаимодействует с другими системами нейротрансмиттеров.

Какие лекарства назначают при аллергии?

Наиболее часто назначаемыми противоаллергическими средствами при различных типах аллергии являются антигистаминные препараты (так называемые антагонисты H1), которые предупреждают опасную биологическую реакцию организма на аллерген, например, бронхоспазм.

Людям с диагнозом бронхиальная астма иногда также назначают кромоны — лекарства с отсрочкой действия, вводимые за несколько месяцев до сезона пыльцы.

В самых тяжелых случаях врач может принять решение о применении глюкокортикостероидов, но из-за побочных эффектов их следует использовать только в течение короткого времени.

При разных симптомах аллергии подбирают разные лекарства:

Антигистаминные препараты видаль

Глазные капли для аллергиков

Сочетание двух или даже трех антигистаминных препаратов не улучшает эффективность лечения, а только увеличивает риск возникновения побочных эффектов.

Влияние антигистаминных препаратов первого поколения на ЦНС

Антигистаминные препараты первого поколения были синтезированы из соединений той же химической группы, из которых также были синтезированы холинергические антагонисты, транквилизаторы, антипсихотические и гипотензивные препараты. В результате они обладают низкой селективностью к рецепторам H1 и часто взаимодействуют с рецепторами других биогенных аминов, вызывая антимускариновый, антифаадренергический и антисеротонинергический эффекты.

Антигистаминные препараты видаль

Влияние антигистаминных препаратов на способности вождения

Седативный эффект антигистаминных препаратов первого поколения индуцируется даже при самых низких терапевтических дозах. Существуют целые группы людей с повышенной восприимчивостью антигистаминов 1 поколения, например женщины, пожилые люди, пациенты с печеночной, почечной недостаточностью или заболеванием, поражающим ЦНС.

Особенно уязвимы к побочным эффектам антигистаминных препаратов первого поколения пожилые люди. Использование этих препаратов связано у них с повышенным риском развития нарушений внимания, речи, сознания и появлением тревожности. Следовательно, следует избегать применения антигистаминных препаратов первого поколения у пожилых пациентов.

Развитие толерантности к седативным средствам и психомоторным расстройствам описано в некоторых исследованиях, но не обязательно происходит.

Какие антигистаминные препараты запретили в Европе

Из употребления вышли антигистаминные препараты второго поколения: акривастин, астемизол, церебастин, левокабастин и мизоластин.

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 25 мг: 20 шт.Рег. №: РК-ЛС-5-№ 015728 от 03.12.2014 — Действующее

Таблетки белого или серовато-белого цвета, в виде диска с фаской, на одной стороне с гравировкой «SUPRASTIN», с риской — на другой; без или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота, желатин, натрия крахмала гликолат (тип А), тальк, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата СУПРАСТИН® создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 21.01.2014 г.

Фармакологическое действие

Хлоропирамин — хлорированный аналог трипеленамина (пирибензамина) — антигистаминный препарат первого поколения, принадлежащий к группе этилендиаминовых антигистаминных препаратов. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Действие хлоропирамина основано на блокаде H1-рецепторов. Препарат также оказывает действие на гладкую мускулатуру, проницаемость капилляров и ЦНС. Обладает периферической антихолинергической активностью, умеренными спазмолитическими свойствами.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлоропирамин быстро всасывается из ЖКТ. Его терапевтический эффект развивается в течение 15-30 мин после приема внутрь, достигает максимума в течение 1-го часа после приема и сохраняется в течение 3-6 ч. Хорошо распределяется в организме, включая ЦНС. Связывание с белками плазмы — 7,9%. Пик связывания отмечен при рН 7,4. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. У детей выведение препарата происходит быстрее, чем у взрослых пациентов.

Показания к применению

Таблетки следует принимать во время еды, не разжевывая.

Детям 1-12 месяцев:

Детям 1 — 6 лет:

Детям 6-14 лет:

Дальнейшая терапия и/или увеличение дозы в значительной степени определяются наличием побочных эффектов.

У пациентов пожилого возраста и истощенных больных применение препарата Супрастин требует особой осторожности, так как у этих пациентов антигистаминные препараты чаще вызывают побочные эффекты (головокружение, сонливость, падение артериального давления).

У пациентов с нарушением функции печени может потребоваться снижение дозы в связи со снижением метаболизма активного компонента препарата при заболеваниях печени.

У пациентов с нарушением функции почек может потребоваться изменение режима приема препарата и снижение дозы в связи с тем, что активный компонент в основном выделяется через почки.

Побочные действия

Седативный эффект, утомляемость, головокружение, атаксия, тремор, нервное возбуждение, судороги, головная боль, эйфория, энцефалопатия, нарушение остроты зрения, артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, неприятные ощущения или боль в эпигастральной области, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, потеря или повышение аппетита, фотодерматоз.

Противопоказания к применению

У пациентов пожилого возраста применение препарата Супрастин требует особой осторожности, так как у этих пациентов антигистаминные препараты чаще вызывают побочные эффекты (головокружение, сонливость, падение артериального давления).

Применение у детей

Препарат противопоказан у недоношенных и новорожденных детей.

Детям 1-12 мес:

Особые указания

В связи с наличием антихолинергического и седативного эффектов следует с осторожностью назначать Супрастин у пациентов пожилого возраста, а также при нарушении функции печени, сердечно-сосудистой системы, закрытоугольной глаукоме, задержке мочи, гипертрофии предстательной железы.

Длительное применение антигистаминных препаратов в редких случаях может вызывать нарушения со стороны системы кроветворения (лейкопению, агранулоцитоз, тромбоцитопению, гемолитическую анемию).

При возникновении лихорадки неясного происхождения, ларингита, изъязвления слизистой оболочки рта, бледности, желтухи, кровоизлияний, необычных или трудно останавливаемых кровотечений, при длительном применении препарата следует определять количество форменных элементов крови, а при обнаружении нарушений со стороны системы кроветворения прием препарата следует прекратить.

Каждая таблетка содержит 116 мг моногидрата лактозы. Это количество может вызвать нежелательные реакции у пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Влияние на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами

Препарат может вызывать, особенно в начальном периоде лечения, сонливость и нарушение психомоторных функций. В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Супрастина не разрешаются вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом для каждого пациента индивидуально.

Передозировка

Симптомы: развиваются симптомы и признаки, характерные для отравления атропином:

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с ототоксическими препаратами Супрастин может маскировать ранние признаки ототоксичности.

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), например моклобемид или селегилин усиливают и удлиняют антихолинергические эффекты Супрастина.

Следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении Супрастина с седативными средствами, транквилизаторами, седативными аналгетиками, трициклическими антидепрессантами, атропином и другими мускаринергическими парасимпатолитиками (Супрастин и любой из этих препаратов могут усиливать эффекты друг друга).

Во время лечения следует исключить употребление алкогольных напитков (алкоголь усиливает угнетающий эффект Супрастина на ЦНС).

Антигистаминные препараты — как они действуют?

Антигистаминные препараты нейтрализуют избыток гистамина, выделяемого организмом, устраняют симптомы аллергии, когда они уже возникли. Антигистаминные препараты могут быть в форме таблеток, капсул, капель, сиропа или

Антигистаминные препараты снимают следующие симптомы аллергических реакций:

Антигистаминные препараты видаль

В случае перорального применения жидкие лекарственные средства (капли или сиропы) начинают действовать немного быстрее, чем таблетки.

Антигистаминные препараты при беременности

Научные исследования безопасности препаратов у беременных не проводятся. Информация о влиянии лекарственных средств, применяемых беременной женщиной, на эмбрион и плод поступает по результатам наблюдений за состоянием здоровья детей, рожденных женщинами, которые, не подозревая о беременности, принимали индивидуальные фармакологические препараты.

Цетиризин и лоратидин, а также антигистаминные препараты первого поколения, такие как дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин и диментинден, имеют наименьший риск тератогенных эффектов (формирование врожденных дефектов). В их отношении не было обнаружено отрицательного влияния на течение беременности, частоту выкидышей, массу тела малыша при рождении и риск пороков.

Но это не значит, что беременная женщина может самостоятельно покупать таблетки от аллергии. Подбирать подходящие препараты для конкретного пациента должен только аллерголог.

Антигистаминные препараты третьего поколения — виды и действие

Более новые антигистаминные препараты второго поколения — , дезлоратадин и фексофенадин — классифицируются некоторыми учеными как отдельное — третье поколение препаратов. Антигистаминные препараты третьего поколения также могут быть эффективны при борьбе с эпилепсией, нарколепсией и ожирением, а также при лечении бессонницы, мигрени и тревоги. Они не влияют на центральную нервную систему и не оказывают токсического действия на сердечную мышцу. Их можно назначать детям начиная с 12 лет.

Антигистаминные препараты видаль

Гистамин и его рецепторы

– это биогенный амин, синтезируемый из аминокислоты гистидина в присутствии фермента L-гистидиндекарбоксилазы. Гистамин синтезируется и секретируется различными клетками человеческого тела: базофилами, тучными клетками, тромбоцитами, гистаминергическими нейронами, лейкоцитами и энтерохромаффинными клетками.

Антигистаминные препараты видаль

Синтезированный гистамин является посредником многих физиологических реакций, связываясь с гистаминовыми рецепторами на клетках различных тканей.

Существует 4 типа гистаминовых рецепторов: H1, H2, H3 и H4. Антигистаминные препараты H1 структурно не похожи на гистамин, поэтому они связываются не с участком гистамина на рецепторе, а с другими участками рецептора, «блокируя» рецептор H1. Таким образом, антигистаминные препараты являются обратными агонистами гистаминовых рецепторов H1 и должны называться антигистаминными препаратами H1, а не антагонистами рецепторов H1.

Антигистаминные препараты второго поколения — виды и действие

Особого внимания заслуживают препараты нового поколения, минимизирующие побочные эффекты — сонливость, замедление мышления и движения.

Антигистаминные препараты второго поколения очень эффективны в подавлении аллергических реакций. Однако эффекты этих препаратов могут различаться в зависимости от индивидуальных особенностей, поэтому препараты второго поколения следует подбирать индивидуально для каждого пациента.

Антигистаминные препараты второго поколения (современные, как правило, лучше переносятся организмом) включают:

Антигистаминные препараты видаль

При применении цетиризина не рекомендуется управлять автомобилем (то же самое касается высоких доз лоратадина).

Антигистаминные препараты первого поколения — виды, действие и побочные эффекты

Классические антигистаминные препараты, так называемые средства первого поколения, используют все реже. Хотя они обладают сильными противоаллергическими свойствами, они вызывают множество побочных эффектов.

Антигистаминные препараты видаль

Антигистаминные препараты видаль

Первое поколение (т.е. старейшее) антигистаминов включает:

Антигистаминные препараты видаль

таб. 10 мг: 10 шт.Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005332 от 29.11.2011 — Действующее

Таблетки однородные, белого цвета, овальные, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЛОРАТАЛ создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 05.06.2015 г.

Лоратал® является селективным блокатором периферических Н1 гистаминовых рецепторов пролонгированного действия. Образовавшийся лиганд-рецепторный комплекс диссоциирует медленно, чем и объясняется длительное антиаллергическое действие препарата. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток, подавляет хемотаксис эозинофилов и агрегацию тромбоцитов. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Проявляет комплексное действие, включающее противоаллергическую антиэкссудативную и противозудную активность, уменьшает проницаемость капилляров.

Улучшение состояния большинства больных наблюдается в течение первых 30 мин после приема Лоратала®. Противоаллергический эффект развивается в течение первых 30 мин после приема препарата, достигает максимума в течение 8 – 12 ч и длится 24 ч. Лоратадин и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Лоратал® не влияет на ЦНС, не проявляет антихолинергического и седативного действия, не влияет на скорость психомоторных реакций.

После приема внутрь Лоратал® быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и почти полностью метаболизируется в организме. Определяемые концентрации лоратадина создаются в плазме крови уже через 15 минут после приёма препарата внутрь. Лоратадин хорошо связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация (Cmax)лоратадина в плазме крови достигается через 1-1.3 ч, а Cmaxосновного активно

го метаболита, дескарбоэтоксилоратадина — примерно через 2,5 ч. Равновесная концентрация лоратадина и дескарбоксиэтоксилоратадина достигается у большинства пациентов примерно на 5-й день приёма.

При одновременном приеме пищи и препарата Лоратал® системная биодоступность лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличивается примерно на 40 % и 15 % соответственно. Время достижения Cmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина при этом также несколько увеличивается (примерно на 1 ч), значения Сmax этих веществ в плазме остаются без изменений. Лоратадин и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не оказывает седативного и холиноблокирующего действия на центральную нервную систему; не потенцирует эффекты алкоголя. Фармакокинетика препарата не изменяется у лиц пожилого возраста. При тяжелой почечной недостаточности биодоступность лоратадина снижается до 60 – 70 %, а при алкогольном поражении печени период полувыведения препарата увеличивается. Период полувыведения лоратадина составляет 8.4 ч (3 – 20 ч), дескарбоэтоксилоратадина — 28 ч (8.8 — 92 ч). Около 80 % дозы лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней. Примерно 27 % дозы выводится с мочой в течение первых суток.

Взрослым, пациентам пожилого возраста и детям старше 12 лет рекомендованная доза составляет 10 мг 1 раз в день.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет рекомендованная доза при массе тела более 30 кг — по 10 мг лоратадина 1 раз в день, при массе тела менее 30 кг по 5 мг лоратадина (? таблетки) 1 раз в день.

Препарат принимают 1 раз в сутки. Максимальная разовая доза для взрослых -10 мг, суточная доза -10 мг. Максимальная разовая доза для детей с массой тела более 30 кг -10 мг, суточная доза — 10 мг.

Максимальная разовая доза для детей с массой тела менее 30 кг — 5 мг, суточная доза — 5 мг.

Для пациентов с нарушениями функции печени начальная доза препарата должна составлять 5 мг 1 раз в сутки или 10 мг через день. При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) начальная доза препарата должна составлять 10 мг через день.

Продолжительность лечения зависит от клинической картины заболевания.

Лоратал® не оказывает клинически значимого седативного действия при использовании в рекомендованных дозах (по 10 мг 1 раз в сутки). Лоратал®не потенцирует действие алкоголя.

Прием препарата Лоратал® следует прекратить не позднее, чем за 48 ч до проведения кожных проб, чтобы избежать искажения результатов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами.

После первого приема препарата Лоратал® пациентам следует обратить внимание на возможность развития побочных эффектов (например, сонливости), которые могут повлиять на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами. Пациентов необходимо предупредить об опасности выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций до исчезновения этих побочных эффектов.

Симптомы: у взрослых:

У детей с массой тела менее 30 кг при приеме препарата в дозе более 10 мг отмечались экстрапирамидные симптомы и учащенное сердцебиение.

При одновременном применении препарата Лоратал® с

С осторожностью следует назначать Лоратал® с ингибиторами ферментов печени (гуанидин, флуконазол, флуоксетин), так как отсутствует достаточное количество наблюдений о безопасности подобных комбинаций.

Гематоэнцефалический барьер и антигистаминные препараты

Действие антигистаминных препаратов на ЦНС зависит от способности препарата преодолевать гематоэнцефалический барьер и связываться с рецепторами H1 в головном мозге. Способность преодолевать гематоэнцефалический барьер зависит от липофильности и сродства молекулы лекарства к Р-гликопротеину (P-gp).

P-gp – трансмембранный транспортный белокрасположен в мембране эндотелиальных клеток сосудов головного мозга. Он регулирует перенос биологически активных молекул, таких как гормоны, ксенобиотики, через клеточную мембрану из ЦНС. Транспорт происходит активно в присутствии аденозинтрифосфата (АТФ), независимо от градиента концентрации на обеих сторонах клетки.

Эндотелиальные клетки капилляров ЦНС тесно связаны с относительно небольшим количеством трансэндотелиальных каналов для диффузии пассивно растворимых молекул. Гематоэнцефалический барьер также включает микроглию, астроциты, перициты и сами нейроны.

Антигистаминные препараты первого поколения липофильны, не имеют сродства к P-gp, а антигистаминные препараты второго поколения менее липофильны и являются хорошими субстратами для P-gp. Поэтому распределение молекулярной массы (чем меньше молекула, тем легче преодолеть гематоэнцефалический барьер) становится все менее и менее важным. Например, дезлоратадин (338,9) имеет молекулярную массу, аналогичную гидроксизину (347,9), но его поступление в ткани мозга иное.

Было обнаружено, что поглощение антигистаминных препаратов первого поколения тканями мозга в 5,5 раз выше, чем у антигистаминных препаратов второго поколения.

Антигистаминные препараты классифицируются как депрессанты, не влияющие на ЦНС, по трем аспектам:

Антигистаминный препарат может быть классифицирован как депрессант, не влияющий на ЦНС, если количество занятых центральных H1-рецепторов составляет менее 20% при максимальной рекомендованной дозе. ЦНС подавляется, если занято более 50% рецепторов H1 в головном мозге, хотя, по оценкам некоторых авторов, это число должно достигать 60-70%.

Последние два аспекта особенно важны, но при классификации антигистаминных препаратов как депрессантов, не влияющих на ЦНС, необходимо учитывать все три аспекта.

Антигистаминные препараты второго поколения и ЦНС

Антигистаминные препараты второго поколения менее липофильны и являются хорошими субстратами для P-gp, и поэтому почти не проникают в ЦНС. При использовании в терапевтических дозах они занимают 10-30% рецепторов H1 в головном мозге. Если антигистаминный препарат занимает менее 20 % рецепторов H1 в головном мозге, его можно рассматривать как неседативный в самых высоких рекомендуемых дозах.

Антигистаминные препараты видаль

Трудности в обучении у детей

Более 80 сравнительных исследований (рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых) с использованием психометрических и нейрофизиологических тестов подтвердили статистически значимые различия между антигистаминными препаратами первого и второго поколения в психомоторных задачах и когнитивных процессах, связанных с вниманием и реакцией.

Взаимодействие антигистаминных препаратов второго поколения с алкоголем зависит от того, метаболизируется ли препарат в печени через систему цитохрома Р-450. В случае метаболизма негативные эффекты алкоголя, скорее всего, будут усилены.

Антигистаминные препараты второго поколения не усиливают седативный эффект, вызванный бензодиазепинами, и поэтому подходят для назначения пациентам, принимающим бензодиазепины.

Действующее вещество Биластин

входящий в противоаллергические препараты 2 поколения – это антигистамин с высокой специфичностью к рецепторам H1 и очень низким сродством к другим рецепторам, что снижает риск побочных эффектов. Кроме того, биластин является хорошим субстратом для P-gp, что затрудняет преодоление гематоэнцефалического барьера и вызывает небольшое количество побочных эффектов со стороны ЦНС.

Лечебная доза биластина для лечения аллергического риноконъюнктивита (сезонного и стойкого) и крапивницы составляет 20 мг / сут. Изменение дозировки будет давать нежелательные эффекты:

Кроме того, биластин не метаболизируется в печени, поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Двойное слепое плацебо-контролируемое исследование по оценке взаимодействия биластина (20 мг и 80 мг) с алкоголем (0,8 мг / кг) сравнивалось с двумя другими препаратами – цетиризин 10 мг и гидроксизин 25 мг. Все препараты ухудшали результаты психомоторных тестов, за исключением биластина 20 мг, который имел сходные эффекты с плацебо. Биластин в дозе 80 мг усиливал действие алкоголя аналогично цетиризину 10 мг и гидроксизину 25 мг.

Двойное слепое плацебо-контролируемое исследование оценило, влияет ли использование биластина на способность управлять автомобилем в реальных условиях. Две дозы биластина (20 мг и 40 мг) сравнивали с положительным контролем (50 мг гидроксизина), вводимыми один раз и повторно в течение 7 дней.

Биластин, в отличие от гидроксизина, не оказывал отрицательного воздействия на способность управлять автомобилем, и обе дозы (20 мг и 40 мг) были безопасными как для однократного, так и для 7-дневного приема. Был сделан вывод, что биластин не влияет на управление транспортными средствами с однократным и многократным приемом и поэтому может использоваться водителями. Все эти свойства характеризуют биластин как средство, не угнетающее ЦНС.

1,2,3 поколение антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты можно разделить на III поколения. Чем выше генерация препарата, тем меньше побочных эффектов в виде сонливости и нарушения концентрации внимания он дает.

Кто много лет борется с аллергией, помнит времена, когда в аптеках было два-три антигистаминных препарата, применение которых было связано с побочными эффектами. К счастью, этот вид лекарственных средств, называемых препаратами 1-го поколения, можно заменить более современными препаратами – 2-го поколения. Их используют при лечении и профилактике аллергического конъюнктивита и аллергического ринита. При местном применении они очень быстро приносят облегчение. Действие таких лекарств длится до 12 часов.

Влияние антигистаминных препаратов на способность к обучению

Само аллергическое заболевание, например, аллергический ринит, уже вызывает трудности в обучении у детей и подростков, но эта ситуация усугубляется приемом антигистаминных препаратов первого поколения.

Исследование 1834 студентов, сдавших экзамены, показало, что 40% из них страдали аллергическим ринитом и не получали лечения. Такие студенты чаще набирали на один или несколько баллов меньше, чем здоровые сверстники. У тех, кто принимал антигистаминные препараты первого поколения, ухудшение оценок отмечалось в 70% случаев.

Пациенты часто самостоятельно приобретают антигистаминные препараты первого поколения для лечения аллергических заболеваний, лихорадки, бессонницы или других состояний. Большинство из этих людей часто ездят на транспортных средствах. Когнитивные тесты и экспериментальные исследования в реальных условиях вождения показали, что водителям настоятельно рекомендуется избегать использования антигистаминных препаратов первого поколения из-за перечисленных выше побочных эффектов.

Требования к антигистаминным препаратам

Идеальный антигистаминный препарат должен иметь быстрое начало терапевтического действия и 24-часовую продолжительность действия. Лекарство должно как можно быстрее достичь максимальной концентрации в крови.

Препарат не должен вызывать неблагоприятных побочных эффектов и не должен накапливаться в тканях. При соблюдении вышеуказанных условий лекарство должно эффективно блокировать неприятные симптомы аллергии.

Выводы

Антигистаминные препараты используются при лечении аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, крапивницы, включаются в курс лечения кашля, лихорадки и бессонницы.

На основании их фармакокинетических свойств, структуры и побочных реакций антигистаминные препараты H1 подразделяются на первое и второе поколение.

Антигистаминные препараты являются обратными агонистами гистаминового рецептора H1, поскольку они структурно не похожи на гистамин и связываются с другим участком рецептора H1. Гистамин также вырабатывается гистаминергическими нейронами в ЦНС, и в качестве эндогенного нейромедиатора он участвует в цикле сна и бодрствования, внимания, памяти и процессов обучения, в регулировании аппетита.

Следовательно для лечения аллергии врач должен выбирать лекарства, относящиеся к новому поколению противоаллергических средств.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: