Атаракс®
Производитель: ЮСБ Фарма С. А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Hydroxyzine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010521
Информация о регистрации в РК:
19.01.2018 — 19.01.2023
Торговое название
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – гидроксизина гидрохлорид 25 мг,
вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (безводный), магния стеарат,
состав пленочной оболочки Opadry Y-1-7000: титана диоксид (Е171), гипромеллоза, макрогол 400.
Описание
Белые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с поперечной риской для разлома с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психотропные препараты. Анксиолитики. Производные дифенилметана. Гидроксизин
Код АТХ N05BВ01
Фармакологические свойства
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (Cmax) после перорального приема – 2 ч. После приема однократной дозы 25 мг Сmax у взрослых составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл после приема 50 мг гидроксизина. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%.
Гидроксизин больше концентрируется в коже, чем в плазме крови. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в материнских тканях. Гидроксизин метаболизируется в печени. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке. Цетиризин – основной метаболит (45%), является выраженным Н1-блокатором. Общий клиренс составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки. У детей общий клиренс в 4 раза короче, чем у взрослых, Период полувыведения (T1/2) – 11 часов у детей в возрасте 14 лет и 4 часа в возрасте 1 года; у взрослых период полувыведения составляет 14 ч.
У пожилых больных T1/2 составляет 29 часов, коэффициент распределения составляет 22,5 л/кг.
У больных с заболеваниями печени период полувыведения увеличивается до 37 часов, вследствие чего следует снизить дневную дозу или частоту приема.
Гидроксизин хорошо проникает через гематоэнцефалической барьер, имеет высокое сродство (аффинность) к гистаминовым рецепторам головного мозга, связываясь с которыми обеспечивает седативный и анксиолитический эффект.
Антигистаминное и бронходилатирующее действие было продемонстрировано экспериментально и подтверждено клинически. Противорвотный эффект продемонстрирован на тестах с использованием апорморфина и верилоида.
Фармакологические и клинические исследования показали, что гидроксизин в терапевтических дозах не увеличивает желудочную секрецию или кислотность и в большинстве случаев проявляет мягкую антисекреторную активность. Гидроксизин также подтвердил свою эффективность в облегчении зуда при крапивнице, экземе или дерматите.
Антигистаминное действие начинается примерно через 1 час при применении внутрь. Седативный эффект начинается через 30-45 минут после приема таблеток.
На фоне приема Атаракса наблюдается удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.
Не вызывает психической зависимости и привыкания. При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций.
Показания к применению
— симптоматическое лечение тревоги у взрослых
— облегчение симптомов кожного зуда аллергического происхождения
— с целью премедикации
Способ применения и дозы
Однократная максимальная доза не должна превышать 200 мг (8 таблеток), максимальная суточная доза составляет не более 300 мг (12 таблеток).
Симптоматическое лечение тревожных состояний
Стандартная доза 50 мг в день (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь). При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг в день.
Начальная доза 25 мг на ночь, при необходимости может быть увеличена до 25 мг три или четыре раза в сутки.
Дозировка и длительность приема определяется лечащим врачом.
От 50 до 200 мг/сутки в 1 или 2 приема; однократный прием за 1 час до хирургического вмешательства, которому может предшествовать 1 прием на ночь перед анестезией.
Дети (в возрасте от 12 месяцев и старше)
Одна таблетка может делиться на две части по риске и лекарство принимается в несколько приемов в зависимости от веса ребенка и строго по назначению врача. Назначенную дозировку рекомендуется размельчить и разбавить чистой водой.
— В возрасте от 12 месяцев до 6 лет: От 1 мг/кг/сутки до 2,5 мг/кг/сутки в несколько приемов.
— В возрасте старше 6 лет: от 1 мг/кг/сутки до 2 мг/кг/сутки в несколько приемов.
Для премедикации перед хирургическим вмешательством
Однократный прием в дозе 1 мг/кг за 1 час до хирургического вмешательства, которому может предшествовать прием 1 мг/кг на ночь перед анестезией.
Отдельные группы пациентов
Дозировка должна быть адаптирована в рекомендуемом диапазоне доз, в зависимости от реакции пациента на лечение.
Лицам пожилого возраста, рекомендуется начинать с половины рекомендуемой дозы в связи с пролонгированным действием.
Пациенты с почечной недостаточностью
Дозировка должна быть снижена у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью за счет уменьшения выделения метаболита цетиризина.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется уменьшить суточную дозу на 33%.
Побочные действия
Побочные эффекты в основном связаны с подавлением ЦНС или парадоксальной стимуляцией ЦНС, антихолинергической деятельностью, или с реакцией повышенной чувствительности.
Противопоказания
Необходимо учитывать потенцирующее действие препарата Атаракс при совместном назначении с лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему, такими как наркотические анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства, антихолинергические препараты. В этом случае их дозировки должны подбираться индивидуально.
Алкоголь также усиливает эффект гидроксизина.
Гидроксизин действует как антагонист эффектов бетагистина и антихолинэстеразных препаратов.
Во избежание влияния на результаты анализов, лечение должно быть прекращено как минимум за 5 дней до проведения аллергических проб или ингаляционного провокационного теста с метахолином.
Следует избегать совместного назначения с ингибиторами моноаминооксидазы.
Препарат препятствует сосудосуживающему действию адреналина и противосудорожной активности фенитоина.
Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени системой алкогольдегидрогеназы и CYP3A4/5, при совместном применении гидроксизина с другими препаратами, известными как мощные ингибиторы ферментов печени, можно ожидать повышение концентрации гидроксизина в крови.
Совместное применение гидроксизина с потенциально аритмогенным препаратами может увеличить риск удлинения интервала QT и возникновения двунаправленной желудочковой тахикардии.
Особые указания
Поскольку Атаракс обладает антихолинергическим действием, его следует с осторожностью назначать при генерализованной миастении, затруднении мочеиспускания, запорах, повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам, аритмиях, одновременном применении лекарственных средств, обладающих аритмогенным действием.
Пожилым больным рекомендуется начинать применение с половины рекомендуемой дозы за счет пролонгированного действия. Дозировка должна быть снижена больным с нарушением функции печени и пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью.
При необходимости проведения аллергологических тестов прием Атаракса должен быть прекращен за 5 дней до исследования, в виду образования его главного метаболита Цетиризина, обладающего антигистаминным эффектом.
Пациентам, принимающим Атаракс, следует воздерживаться от приема алкоголя.
Таблетки содержат лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны принимать это лекарственное средство.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Пациенты, принимающие Атаракс, должны быть предупреждены о том, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: наблюдаемые после передозировки, в основном связаны с чрезмерной антихолинергической нагрузкой, угнетением ЦНС или парадоксальной стимуляцией ЦНС. Они включают в себя тошноту, рвоту, тахикардию, повышение температуры, сонливость, нарушение зрачковых рефлексов, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Это может сопровождаться депрессией различного уровня сознания, угнетением дыхания, судорогами, гипотонией, или сердечной аритмией. Может наступить углубление комы и кардиореспираторного коллапса. Должен быть строгий контроль дыхания и кровообращения с непрерывной записью ЭКГ и адекватным снабжением кислородом. Мониторирование сердца и артериального давления должны продолжаться в течение 24 часов после исчезновения симптомов заболевания. Пациенты с измененным психическим статусом должны быть проверены на одновременный прием других препаратов или алкоголя, в случае необходимости использовать налоксон, глюкозу, тиамин.
Норадреналин или метараминол следует использовать, если необходимы вазопрессоры. Адреналин не должен использоваться.
Лечение: Промывание желудка с предварительной интубацией трахеи может быть проведено, если клинически значимого приема не произошло. Активированный уголь может быть оставлен в желудке, но есть скудные данные, подтверждающие его эффективность. Сомнительно, что гемодиализ или гемоперфузия могут иметь эффект. Не существует специфического антидота.
Форма выпуска и упаковка
По 25 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не принимать препарат после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптеки
Наименование и страна организации-производителя
ЮСБ Фарма С.А.,
Шеман дю Форе
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд., Великобритания
980 Great West Road, Brentford, Middlesex, TW8 9GS, UK
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане
050059, г. Алматы, ул.Фурманова, 273
Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96
Номер факса: + 7 727 258 28 90
224763831477976920_ru.doc
74 кб
327899251477978074_kz.doc
86.5 кб
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 25 шт.Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010521 от 07.12.2012 — Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, с риской.
гидроксизина гидрохлорид
25 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат, титана диоксид (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата АТАРАКС® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: ..0 г.
Фармакологическое действие
Анксиолитический препарат, производное дифенилметана. Атаракс® обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые H1-рецепторы, угнетает активность определенных субкортикальных зон.
На фоне приема Атаракса наблюдается удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза/сут.
Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию.
Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Cmax после приема внутрь – 2 ч. После приема в однократных дозах 25 мг и 50 мг Сmax гидроксизина в плазме крови у взрослых составляет соответственно 30 мкг/мл и 70 мкг/мл. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%.
Концентрация гидроксизина в коже выше, чем в плазме крови. Коэффициент распределения составляет 7–16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Концентрация гидроксизина в тканях плода выше, чем в материнских тканях.
Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин – основной метаболит (45%), является выраженным блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Общий клиренс составляет 13 мл/мин/кг. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде почками. У взрослых T1/2 составляет 14 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых; T1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, в возрасте 1 года — 4 ч.
У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.
У пациентов с заболеваниями печени T1/2 возрастает до 37 ч, вследствие этого возможно увеличение продолжительности антигистаминного эффекта до 96 ч после приема.
Режим дозирования
В возрасте от 2 до 6 лет и старше – от 1 мг/кг до 2.5 мг/кг/сут в несколько приемов. Таблетку можно делить на 2 части по риске и принимать препарат в несколько приемов в зависимости от массы тела ребенка в соответствии с назначением врача. Часть таблетки, которая предназначена для приема, необходимо размельчить и разбавить чистой водой.
Для премедикации – 1 мг/кг за 1 ч до операции, а также дополнительно за 10-12 ч до анестезии.
В общей клинической практике и психиатрии:
Максимальная доза разовая доза — 200 мг (8 таб.), максимальная суточная доза — 300 мг (12 таб.).
Дозу и длительность применения врач определяет индивидуально.
Со стороны ЦНС:
Со стороны пищеварительной системы:
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Со стороны дыхательной системы:
Противопоказания к применению
Поскольку Атаракс® обладает антихолинергическим действием, его следует с осторожностью назначать при генерализованной миастении, затруднении мочеиспускания, запорах, повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам, аритмиях, одновременном применении лекарственных средств, обладающих аритмогенным действием.
Пациентам пожилого возраста необходима коррекция дозы препарата.
При необходимости проведения аллергологических тестов прием препарата должен быть прекращен за 5 дней до исследования ввиду образования цетиризина (главного метаболита гидроксизина), обладающего антигистаминным эффектом.
Пациентам, принимающим Атаракс®, следует воздерживаться от приема алкоголя.
Пациенты, принимающие Атаракс®, должны быть предупреждены о том, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Необходимо учитывать потенцирующее действие препарата Атаракс® при совместном назначении с лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, такими как опиоидные анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства, анальгетики-антипиретики. В этом случае их дозы следует подбирать индивидуально.
Следует избегать совместного назначения с ингибиторами МАО и холиноблокаторами. Препарат препятствует прессорному действию адреналина и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и антихолинэстеразных средств.
Инструкция по применению Атаракс 25мг 25 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.:
В блистере 25 шт.; в коробке 1 блистер.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой: белые продолговатые таблетки,
покрытые оболочкой, с разделительной поперечной риской с обеих
сторон.
Абсорбция — высокая. Время достижения Cmax после перорального
приема — 2 ч; Т1/2 у взрослых — 14 ч. Метаболиты обнаруживаются в
грудном молоке.
После приема однократной дозы 25 мг концентрация у взрослых
составляет 30 мг/мл, после приема 50 мг гидроксизина — 70 мг/мл.
Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.
Гидроксизин больше концентрируется в коже, чем в плазме.
Коэффициент распределения — 7–16 л/кг у взрослых. Гидроксизин
проникает через ГЭБ и плаценту, концентрируясь в бóльшей степени в
фетальных, чем в материнских тканях. Гидроксизин метаболизируется в
печени. Цетиризин — основной метаболит (45%), является выраженным
H1-блокатором. Общий Cl гидроксизина — 13 мл/мин/кг. Только 0,8%
гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки.
У детей общий Cl в 4 раза короче, чем у взрослых, Т1/2 — 11 ч у
детей в возрасте 14 лет и 4 ч в возрасте 1 года.
У пожилых больных Т1/2 — 29 ч, коэффициент распределения — 22,5
л/кг.
У больных с заболеваниями печени Т1/2 увеличивался до 37 ч,
концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых
больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может
продлеваться до 96 ч после приема.
Фармакодинамика
Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической
активностью; оказывает также седативное, противорвотное,
антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует
центральные м-холино- и Н1-гистаминорецепторы и угнетает активность
определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической
зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15–30
мин после приема внутрь таблеток. Оказывает положительное влияние
на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет
скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и
анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на
желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у
больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не
отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций.
Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно
демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты
ночных пробуждений после приема однократно или повторно
гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных
тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в
день.
С осторожностью: миастения; гиперплазия предстательной железы с
клиническими проявлениями, в т.ч. затруднением мочеиспускания,
запорами; повышение внутриглазного давления; деменция; склонность к
судорожным припадкам; больные, склонные к аритмии или получающие
препараты, которые могут вызвать аритмию; больные, одновременно
получающие лечение другими средствами, угнетающими ЦНС, или
холиноблокаторами (доза должна снижаться); больные с тяжелой и
среднетяжелой степенью выраженности почечной недостаточности, а
также с печеночной недостаточностью (необходимо снижение дозы);
пожилые больные (доза снижается в случае сниженной клубочковой
фильтрации.
Беременность и лактация
Противопоказано при беременности. На время лечения следует
прекратить грудное вскармливание.
Слабо выражены и преходящи, как правило, исчезают через
несколько дней от начала лечения или после уменьшения дозы.
Побочные эффекты в основном связаны с угнетением ЦНС или
парадоксальным стимулирующим эффектом на ЦНС, антихолинергической
активностью или реакцией гиперчувствительности.
Антихолинергические эффекты: сухость во рту, задержка
мочеиспускания, запор или нарушение аккомодации отмечаются редко и,
в основном, у пожилых больных. Может возникнуть сонливость, общая
слабость, особенно в начале лечения препаратом. Если эти эффекты не
исчезают через несколько дней от начала терапии, дозу препарата
необходимо уменьшить.
Имелись сообщения о других побочных эффектах, таких как головная
боль, головокружение, повышенная потливость, артериальная
гипотензия, тахикардия, аллергические реакции, тошнота, лихорадка,
изменения функциональных проб печени, бронхоспазм. Клинически
значимого угнетения дыхания при назначении рекомендуемых доз не
отмечено.
Непроизвольная двигательная активность, в т.ч. очень редкие
случаи тремора и судорог, дезориентация наблюдались при
значительной передозировке.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизина при
совместном назначении с лекарственными препаратами, угнетающими
ЦНС, такими как наркотические анальгетики, барбитураты,
транквилизаторы, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их
дозировки должны подбираться индивидуально. Следует избегать
совместного назначения с ингибиторами МАО и холиноблокаторами.
Препарат препятствует прессорному действию адреналина и
противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует
действию бетагистина и препаратов — блокаторов холинэстеразы.
Эффект атропина, алкалоидов белладонны, дигиталиса, гипотензивных
средств, антагонистов Н2-рецепторов не изменяется под действием
гидроксизина. Является ингибитором Р450 2D6 и в высоких дозах может
быть причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку
гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его
концентрации в крови при совместном назначении с препаратами —
ингибиторами печеночных ферментов.
Детям: для симптоматического лечения зуда. В возрасте от 12 мес
до 6 лет — от 1 до 2,5 мг/кг/сут в несколько приемов, от 6 лет и
старше — от 1 до 2 мг/кг/сут в несколько приемов.
Для премедикации — 1 мг/кг за 1 ч до операции, а также
дополнительно в ночь перед анестезией.
Взрослым: для симптоматического лечения тревоги — 25–100 мг в
день в раздельной дозировке в течение дня или на ночь. Стандартная
доза — 50 мг в день (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на
ночь).
В серьезных случаях доза может быть увеличена до 300 мг в
день.
Для премедикации в хирургической практике — 50–200 мг (1,5–2,5
мг/кг в/м) вводится за 1 ч до операции.
Для симптоматического лечения зуда — начальная доза 25 мг, в
случае необходимости доза может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4
раза в день).
У пожилых больных лечение начинают с половинной дозы. При
почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть
уменьшены.
Однократная максимальная доза не должна превышать 200 мг,
максимальная суточная доза — не более 300 мг.
Проявлением передозировки препарата может быть выраженное
антихолинергическое действие, угнетение или парадоксальная
стимуляция ЦНС.
Симптомы (при значительной передозировке): тошнота, рвота,
непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, нарушение
сознания, аритмия, артериальная гипотензия.
Лечение: если спонтанная рвота отсутствует, рекомендуется
немедленно промыть желудок и вызвать рвоту искусственным путем.
Показаны общие поддерживающие меры, включающие в себя контроль за
жизненно важными функциями организма и мониторное наблюдение за
больным до исчезновения симптомов интоксикации и в последующие 24
ч. В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта
назначается норэпинефрин или метараминол. Не следует назначать
эпинефрин. Гемодиализ не эффективен. Специфического антидота не
существует.
Меры предосторожности и особые указания
При необходимости проведения аллергологических тестов прием
препарата должен быть прекращен за 5 дней до исследования.
Так как гидроксизин может влиять на внимание и скорость
психомоторных реакций, больных следует предупреждать об этом при
необходимости управления автомобилем и механизмами.
Условия отпуска из аптек
Состав и форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. активное вещество: гидроксизина гидрохлорид 25 мг вспомогательные вещества: МКЦ (Авицел РН 102), магния стеарат, кремния коллоидный ангидрид (Аэросил 200), лактозы моногидрат, Opadry Y-1-7000, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 5сР, макрогол 400 в блистере 25 шт., в коробке 1 блистер.
Фармакологический эффект
Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема препарата внутрь. Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено cиндрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза/сут.
Всасывание Гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч после приема препарата. После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно. Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%. Распределение: Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг. Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке. Метаболизм и выведение: Гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) — цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой. Фармакокинетика в особых клинических случаях: У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года — 4 ч. У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг. У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.
Взрослым для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических (генерализованная тревога и расстройство адаптации) и соматических заболеваниях, а также при хроническом алкоголизме, алкогольном абстинентном синдроме, сопровождающемся симптомами психомоторного возбуждения в качестве седативного средства при премедикации симптоматическая терапия зуда.
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину.Порфирия.Беременность.Период родов.Период грудного вскармливания.Наследственная непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозо-галактозы (т.к. В состав таблеток входит лактоза).С осторожностью: миастения. Гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, в т.ч. Затруднением мочеиспускания, запорами. Повышение внутриглазного давления. Деменция. Склонность к судорожным припадкам. Больные, склонные к аритмии или получающие препараты, которые могут вызвать аритмию. Больные, одновременно получающие лечение другими средствами, угнетающими цнс, или холиноблокаторами (доза должна снижаться). Больные с тяжелой и среднетяжелой степенью выраженности почечной недостаточности, а также с печеночной недостаточностью (необходимо снижение дозы). Пожилые больные (доза снижается в случае сниженной клубочковой фильтрации.
С осторожностью следует назначать препарат при миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднении мочеиспускания, запорах, при повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам; при предрасположенности к развитию аритмии; при одновременном применении препаратов, обладающих аритмогенным действием; одновременно с другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (требуется снижение дозы). Требуется снижение дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и средней степени, с печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста при снижении клубочковой фильтрации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Атаракс противопоказан к применению при беременности, в период родовой деятельности. При необходимости применения Атаракса в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Внутрь. Детям: для симптоматического лечения зуда. В возрасте от 12 мес до 6 лет — от 1 до 2,5 мг/кг/сут в несколько приемов, от 6 лет и старше — от 1 до 2 мг/кг/сут в несколько приемов. Для премедикации — 1 мг/кг за 1 ч до операции, а также дополнительно в ночь перед анестезией. Взрослым: для симптоматического лечения тревоги — 25–100 мг в день в раздельной дозировке в течение дня или на ночь. Стандартная доза — 50 мг в день (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь). В серьезных случаях доза может быть увеличена до 300 мг в день. Для премедикации в хирургической практике — 50–200 мг (1,5–2,5 мг/кг в/м) вводится за 1 ч до операции. Для симптоматического лечения зуда — начальная доза 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза в день). У пожилых больных лечение начинают с половинной дозы. При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены. Однократная максимальная доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза — не более 300 мг.
Слабо выражены и преходящи, как правило, исчезают через несколько дней от начала лечения или после уменьшения дозы.Побочные эффекты в основном связаны с угнетением ЦНС или парадоксальным стимулирующим эффектом на ЦНС, антихолинергической активностью или реакцией гиперчувствительности.Антихолинергические эффекты сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор или нарушение аккомодации отмечаются редко и, в основном, у пожилых больных. Может возникнуть сонливость, общая слабость, особенно в начале лечения препаратом. Если эти эффекты не исчезают через несколько дней от начала терапии, дозу препарата необходимо уменьшить.Имелись сообщения о других побочных эффектах, таких как головная боль, головокружение, повышенная потливость, артериальная гипотензия, тахикардия, аллергические реакции, тошнота, лихорадка, изменения функциональных проб печени, бронхоспазм. Клинически значимого угнетения дыхания при назначении рекомендуемых доз не отмечено.Непроизвольная двигательная активность, в т.ч. очень редкие случаи тремора и судорог, дезориентация наблюдались при значительной передозировке.
Симптомы: усиление антихолинергических эффектов, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС, тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, нарушение сознания, аритмия, артериальная гипотензия; редко — тремор, судороги, дезориентация, которые возникают при значительной передозировке. Лечение: если спонтанная рвота отсутствует, необходимо вызвать ее искусственным путем или провести промывание желудка. Проводят общие мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций организма, и мониторное наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации в последующие 24 ч. В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараменол. Не следует применять эпинефрин. Специфического антидота не существует. Применение гемодиализа неэффективно.
Взаимодействие с другими препаратами
Атаракс потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные препараты, этанол (при комбинациях требуется индивидуальный подбор доз препаратов). Атаракс при одновременном применении препятствует прессорному действию эпинефрина (адреналина) и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и блокаторов холинэстеразы. При одновременном применении Атаракс не влияет на активность атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов. Следует избегать совместного назначения Атаракса с ингибиторами МАО и холиноблокаторами. Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и при применении в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в крови при совместном назначении с ингибиторами печеночных ферментов.
При необходимости проведения аллергологических тестов прием Атаракса следует прекратить за 5 дней до исследования. Пациентам, принимающим Атаракс, следует воздерживаться от употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Пациенты, принимающие Атаракс, при необходимости управления автомобилем и механизмами, должны быть предупреждены о том, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.