Противопоказания к применению
Гипогликемия; повышенная чувствительность к инсулину.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры характеризуются индивидуальной вариабельностью и могут различаться в зависимость от используемой лекарственной формы инсулина гларгина.
По сравнению с человеческим инсулином средней продолжительности действия инсулин гларгин характеризуется меньшей вариабельностью фармакокинетического профиля, как у одного и того же, так и у разных пациентов.
При введении инсулина гларгина в область живота, плеча или бедра не обнаружено достоверных различий в концентрациях инсулина в сыворотке крови.
У человека в подкожно-жировой клетчатке инсулин гларгин частично расщепляется со стороны карбоксильного конца (С-конца) (β-цепи /бета-цепи/ с образованием двух активных метаболитов: M1 (21A-Gly-инсулина) и M2 (21A-Gly-des-30B-Thr-инсулина). Преимущественно в плазме крови циркулирует метаболит M1. Системная экспозиция метаболита M1 увеличивается при увеличении дозы препарата. Сопоставление данных фармакокинетики и фармакодинамики показали, что действие препарата в основном осуществляется за счет системной экспозиции метаболита M1.
Фармакологическое действие
ДНК-рекомбинантный инсулин человека. Является инсулином средней продолжительности действия. Регулирует метаболизм глюкозы, обладает анаболическим действием. В мышечной и других тканях (за исключением головного мозга) инсулин способствует ускорению внутриклеточного транспорта глюкозы и аминокислот, усиливает анаболизм белков. Инсулин способствует преобразованию глюкозы в гликоген в печени, ингибирует глюконеогенез и стимулирует преобразование избытка глюкозы в жир.
Инсулин гларгин является аналогом человеческого инсулина, полученным методом рекомбинации ДНК бактерий вида Escherichia coli (штаммы К12) и отличающимся низкой растворимостью в нейтральной среде.
Инсулин гларгин метаболизируется до двух активных метаболитов M1 и М2.
Связь с инсулиновыми рецепторами: кинетика связывания со специфическими рецепторами инсулина у инсулина гларгина и его метаболитов M1 и М2 очень близка таковой у человеческого инсулина, в связи с чем инсулин гларгин способен осуществлять биологическое действие, аналогичное таковому у эндогенного инсулина.
Наиболее важным действием инсулина и его аналогов, в т.ч. и инсулина гларгина, является регуляция метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью) и ингибируя образование глюкозы в печени. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и ингибирует протеолиз, увеличивая одновременно синтез белка.
Связь с рецепторами инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1): аффинность инсулина гларгина к рецептору ИФР-1 приблизительно в 5-8 раз выше, чем у человеческого инсулина (но примерно в 70-80 раз ниже, чем у ИФР-1), в то же время, по сравнению с человеческим инсулином, у метаболитов инсулина гларгина M1 и М2 аффинность к рецептору ИФР-1 несколько меньше.
Общая терапевтическая концентрация инсулина (инсулина гларгина и его метаболитов), определяемая у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, была заметно ниже концентрации, необходимой для полумаксимального связывания с рецепторами ИФР-1 и последующей активации митогенно-пролиферативного пути, запускаемого через рецепторы ИФР-1. Физиологические концентрации эндогенного ИФР-1 могут активировать митогенно-пролиферативный путь; однако терапевтические концентрации инсулина, определяемые при инсулинотерапии, включая лечение инсулином гларгином, значительно ниже фармакологических концентраций, необходимых для активации митогенно-пролиферативного пути.
Продолжительность действия зависит от используемой лекарственной формы инсулина гларгина.
Продолжительность действия инсулина и его аналогов, таких как инсулин гларгин, может существенно различаться у разных пациентов или у одного и того же пациента.
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Инсулин гларгин
Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный или почти бесцветный.
Вспомогательные вещества: метакрезол (м-крезол), цинка хлорид, глицерол (85%), натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.
3 мл — картриджи бесцветного стекла
— упаковки ячейковые контурные
— пачки картонные.
Применение у пожилых пациентов
Применение у пожилых пациентов
Дозу инсулина необходимо корректировать при выраженных нарушениях функции почек и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.
Применение при нарушениях функции почек
Потребность в инсулине может снизиться при почечной недостаточности.
Инсулин при диабете II типа
Сахарный диабет II типа (СД-2) в отличие от СД-1 не является инсулинозависимым. При нем клетки поджелудочной железы синтезируют недостаточное количество гормона инсулина, или же произведенный Insulinum по какой-либо причине отторгается организмом.
Лечение сахарной болезни II типа всестороннее — с использованием диеты, таблетированных медикаментов и инсулинотерапии.
Назначать инсулин при диабете 2 типа могут в следующих вариантах:
Диагностировать сахарозависимость необходимо как можно раньше. Если у пациента с подозрением на СД-2 в трехмесячный срок не улучшаются показатели глюкозы в крови, сохраняется повышенный гликированный гемоглобин (более 6,5%), ставится диагноз «Сахарный диабет». В последующем это является показанием для назначения консервативного лечения с применением антидиабетических медикаментов и инсулиновых инъекций.
Если пациент относился к здоровью без должного внимания, не посещал поликлинику, вел неправильную жизнь, получил ожирение, организм этого не прощает. Неизбежно следуют осложнения: рост уровня глюкозы в крови (до 20 миллимоль на литр, выявление ацетона в моче).
Больной с резким ухудшением оказывается в клинике. Здесь вариантов нет, кроме диагноза «Сахарный диабет» и перехода на инсулиновые уколы.
Показаниями для временного применения инъекций гормона-инсулина могут быть серьезные сопутствующие заболевания (сложные пневмонии, инфаркт), а также состояния, при которых невозможно употреблять таблетки (нахождение в реанимации, послеоперационный период):
На определение риска сахарного диабета 2 типа
Присоединяйтесь к нашей группе Telegram и узнавай о новых тестах первым! Перейти в Telegram
Сахарозависимость 2 типа считается хронической эндокринной патологией. С возрастом часто присоединяются сопутствующие недуги, а основное заболевание усугубляется. Увеличение приема таблетированных форм начинает вызывать осложнения и неблагоприятно влиять на общее самочувствие. В этом варианте пациента переводят на полную инсулинотерапию.
По мере развития неинсулинозависимого диабета иногда применения ограничений в питании и введения определенного режима для стабилизации уровня глюкозы — становится мало. Настает очередь пероральных средств и инсулиновых инъекций.
Противодиабетические медикаменты в тандеме с гормональными уколами позволяют минимизировать дозу последних и предупредить возможные постинсулиновые осложнения.
Инсулиновая монотерапия при СД-2 обычно применяется при выраженной декомпенсации работы поджелудочной железы, позднем диагностировании, развитии опасных осложнений и нерезультативности пероральных средств.
В любом случае бояться гормональных инъекций не стоит, они не вызывают привыкания.
При каком уровне сахара выписывают инсулин
Из вышесказанного становится понятно, что лечение неинсулинозависимого диабета в отличие от инсулинозависимого может осуществляться пероральными лекарствами.
Однако если таблетки оказываются бессильны, в дело вступает лекарство-инсулин. Медики также прибегают к инсулинотерапии, если в анализах больного значения глюкозы больше 7 миллимоль на литр до еды или свыше 11,1 миллимоль на литр после пары часов после трапезы.
Важно помнить, что самостоятельно решать при каком сахаре колоть инсулин, нельзя. Решение о назначении инсулинотерапии вправе принять только лечащий врач-эндокринолог.
Лекарственная форма
Раствор
для подкожного введения.
В процессе подбора дозы инсулина рекомендуется вести «Дневник самоконтроля» — своеобразный журнал регистрации реально съеденных хлебных единиц углеводов, введенного количества инсулина, степени физической активности и возникших «нештатных» ситуаций в графе «Примечания». Ведение «Дневника самоконтроля» позволяет пациентам систематизировать знания, полученные на занятиях в Школе больного сахарным диабетом и анализировать свои ошибки в ретроспективе.
Инсулинотерапия основана на имитации физиологической секреции инсулина, которая включает:
Базальная секреция обеспечивает оптимальный уровень гликемии в межпищеварительный период и во время сна, способствует утилизации глюкозы, поступающей в организм вне приемов пищи (глюконеогенез, гликолиз). Скорость её составляет 0,5—1 ед/час или 0,16—0,45 ед на кг фактической массы тела, то есть 12—24 ед в сутки. При физической нагрузке и голоде базальная секреция уменьшается до 0,5 ед./час. Секреция стимулированного — пищевого инсулина соответствует уровню постпрандиальной гликемии. Уровень глюкозы крови зависит от уровня съеденных углеводов. На 1 хлебную единицу (ХЕ) вырабатывается, в среднем, примерно 1—1,5 ед. инсулина. Секреция инсулина подвержена суточным колебаниям. В ранние утренние часы (4—5 часов) она самая высокая. В зависимости от времени суток на 1 ХЕ в среднем секретируется:
Одна единица инсулина снижает сахар крови у каждого по-разному. Из среднесуточной дозы инсулина величина пищевого инсулина составляет примерно 50—60 % (20—30 ед.), а на долю базального инсулина приходится 40—50 %.
Особые указания
Перевод больного на другой тип инсулина или на препарат инсулина с другим торговым названием должен происходить под строгим врачебным наблюдением.
Изменения активности инсулина, его типа, видовой принадлежности (свиной, инсулин человека, аналог инсулина человека) или метода производства (ДНК-рекомбинантный инсулин или инсулин животного происхождения) могут привести к необходимости коррекции дозы.
Необходимость коррекции дозы может потребоваться уже при первом введении препарата инсулина человека после препарата инсулина животного происхождения или постепенно в течение нескольких недель или месяцев после перевода.
Потребность в инсулине может снизиться при недостаточной функции надпочечников, гипофиза или щитовидной железы, при почечной или печеночной недостаточности.
При некоторых заболеваниях или при эмоциональном напряжении потребность в инсулине может увеличиться.
Коррекция дозы может также потребоваться при увеличении физической нагрузки или при изменении обычной диеты.
Симптомы-предвестники гипогликемии на фоне введения инсулина человека у некоторых больных могут быть менее выражены или отличаться от тех, которые наблюдались у них на фоне введения инсулина животного происхождения. При нормализации уровня глюкозы в крови, например, в результате интенсивной терапии инсулином, могут исчезнуть все или некоторые симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы.
Симптомы-предвестники гипогликемии могут измениться или быть менее выраженными при длительном течении сахарного диабета, диабетической невропатии или при одновременном применении бета-адреноблокаторов.
В ряде случаев местные аллергические реакции могут быть вызваны причинами, не связанными с действием препарата, например, раздражением кожи очищающим агентом или неправильным проведением инъекций.
В редких случаях развития системных аллергических реакций требуется немедленное проведение лечения. Иногда может потребоваться смена инсулина либо проведение десенсибилизации.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время гипогликемии у больного может ухудшаться способность к концентрации внимания и уменьшаться скорость психомоторных реакций. Это может представлять опасность в ситуациях, при которых эти способности особенно необходимы (вождение автомобиля или управление механизмами). Следует рекомендовать больным принимать меры предосторожности во избежание гипогликемии во время вождения автомобиля. Это особенно важно для пациентов со слабовыраженными или отсутствующими симптомами-предвестниками гипогликемии или при частом развитии гипогликемии. В таких случаях врач должен оценить целесообразность вождения пациентом автомобиля.
Раствор
для подкожного введения, 100 ЕД/мл.
При производстве на заводе Ган энд Ли Фармасьютикалс,
Китай:
По
3 мл препарата в картридж из прозрачного, бесцветного стекла (тип I).
Картридж укупорен с одной стороны бромбутиловой пробкой и обжат
алюминиевым колпачком, с другой стороны — бромбутиловым плунжером.
По
1 или 5 картриджей с картонным фиксатором или в контурной ячейковой упаковке
из ПВХ пленки и фольги алюминиевой вместе с инструкцией по медицинскому
применению в картонной пачке.
При упаковке картриджей, произведенных на Ган энд Ли Фармасьютикалс
во вторичную упаковку на ООО «Завод Медсинтез»:
По
1 или 5 картриджей с картонным фиксатором или в контурной ячейковой упаковке
из ПВХ пленки и фольги алюминиевой вместе с инструкцией по медицинскому
применению или по 1 или 5 шприц-ручек одноразового применения РОСИНСУЛИН
КомфортПен или ЭндоПен® 1 с вмонтированными картриджами вместе
с инструкцией по медицинскому применению и инструкцией по использованию
шприц-ручки в картонной пачке.
При производстве на заводе ООО «Завод Медсинтез»:
По
3 мл препарата в картридж из стекла I гидролитического класса с
плунжером резиновым для инсулиновых шприцев или в картридж, укупоренный
обкатанными колпачками алюминиевыми с резиновыми прокладками.
По
1 или 5 картриджей с картонным фиксатором или в контурной ячейковой упаковке
из ПВХ пленки и фольги алюминиевой вместе с инструкцией по медицинскому
применению или по 1 или 5 шприц-ручек одноразового применения РОСИНСУЛИН
КомфортПен или ЭндоПен® 1 с вмонтированными картриджами вместе
с инструкцией по медицинскому применению и инструкцией
по использованию шприц-ручки в картонной пачке.
При производстве на заводе АО «Фармасинтез-Норд»:
По
3 мл препарата в картридж из бесцветного прозрачного стекла
1 гидролитического класса I типа, снабженный плунжером резиновым и
комбинированным колпачком (combisil), состоящим из диска резинового и
колпачка алюминиевого. На каждый картридж наклеивают самоклеящуюся этикетку
из бумаги этикеточной или писчей, или из полимерных материалов.
По
1 или 5 картриджей в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой
печатной лакированной. По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому
применению или по 1 или 5 шприц-ручек одноразового применения ЭндоПен® 1
с вмонтированными картриджами вместе с инструкцией по медицинскому
применению и инструкцией по использованию шприц-ручки в картонной пачке.
Режим дозирования
Доза инсулина определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае на основании концентрации глюкозы в крови до еды и через 1 и 2 ч после еды. Препарат можно вводить п/к, в/м или в/в. Все пути введения могут использоваться для длительной непрерывной инфузии инсулиновым насосом (дозатором инсулина).
Инсулин нейтральный в качестве монотерапии назначают 3-6 раз/сут. В течение 30 мин после введения препарата необходимо принять пищу. При индивидуальном подборе инсулинотерапии можно сочетать инсулин нейтральный с длительно действующими инсулинами.
Инсулин гларгин (Insulin glargine)
💊 Состав препарата Инсулин гларгин
✅ Применение препарата Инсулин гларгин
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.06.24
Фармакодинамика
Инсулин
гларгин является аналогом человеческого инсулина, полученным методом
рекомбинации бактерий вида Escherichia
coli (штаммы К12), и отличающимся низкой растворимостью
в нейтральной среде.
В
составе препарата Инсулин гларгин действующее вещество полностью растворимо,
что обеспечивается кислой реакцией раствора для подкожного введения (pH 4).
После введения в подкожно-жировую клетчатку кислая реакция раствора
нейтрализуется, что приводит к образованию микропреципитатов, из которых
постоянно высвобождаются небольшие количества инсулина гларгин, обеспечивая
предсказуемый, плавный (без пиков) профиль кривой «концентрация-время», а также
пролонгированное действие препарата.
Инсулин
гларгин метаболизируется до двух активных метаболитов M1 и М2 (см. раздел
«Фармакокинетика»).
Связь с рецепторами инсулина:
кинетика связывания со специфическими рецепторами инсулина у инсулина
гларгин и его метаболитов M1 и М2 очень близка таковой у человеческого
инсулина, в связи с чем инсулин гларгин способен осуществлять
биологическое действие, аналогичное такому у эндогенного инсулина.
Наиболее
важным действием инсулина и его аналогов, в том числе и инсулина гларгин,
является регуляция метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают
концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы
периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью) и ингибируя
образование глюкозы в печени. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах
и ингибирует протеолиз, увеличивая одновременно синтез белка.
Пролонгированное
действие инсулина гларгин напрямую связано со сниженной скоростью его
абсорбции, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. После подкожного
введения начало его действия наступает в среднем через 1 ч. Средняя
продолжительность действия составляет 24 ч, максимальная — 29 ч.
Продолжительность действия инсулина и его аналогов, таких как инсулин гларгин, может
существенно различаться у разных пациентов или у одного и того же
пациента.
Была
показана эффективность применения инсулина гларгин у детей в возрасте старше
2 лет с сахарным диабетом 1 типа. У детей в возрастной группе
2–6 лет частота возникновения гипогликемии с клиническими проявлениями при
применении инсулина гларгин была ниже как в течение суток, так и в ночное
время по сравнению с применением инсулина-изофан.
При
пятилетнем наблюдении за пациентами с сахарным диабетом 2 типа не наблюдалось
достоверных различий в прогрессировании диабетической ретинопатии при лечении
инсулином гларгин по сравнению с инсулином-изофан.
Связь с рецепторами инсулиноподобного фактора роста 1
(ИФР‑1): аффинность
инсулина гларгин к рецептору ИФР‑1 приблизительно в 5–8 раз выше,
чем у человеческого инсулина (но примерно в 70–80 раз ниже, чем у ИФР‑1),
в то же время, по сравнению с человеческим инсулином, у метаболитов
инсулина гларгин M1 и М2 аффинность к рецептору ИФР‑1 несколько меньше.
Общая
терапевтическая концентрация инсулина (инсулина гларгин и его метаболитов),
определяемая у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, была заметно
ниже концентрации, необходимой для полумаксимального связывания с рецепторами
ИФР‑1 и последующей активации митогенно-пролиферативного пути, запускаемого
через рецепторы ИФР‑1. Физиологические концентрации эндогенного ИФР‑1
могут активировать митогенно-пролиферативный путь, однако, терапевтические
концентрации инсулина, определяемые при инсулинотерапии, включая применение
инсулина гларгин, значительно ниже фармакологических концентраций, необходимых
для активации митогенно-пролиферативного пути.
Влияние на сердечно-сосудистые риски
Результаты
международного, многоцентрового, рандомизированного клинического исследования
у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний и
с нарушенной гликемией натощак, нарушенной толерантностью к глюкозе или
ранней стадией сахарного диабета 2 типа показали, что лечение инсулином
гларгин, по сравнению со стандартной гипогликемической терапией
не изменяло риск развития сердечно-сосудистых осложнений или
сердечно-сосудистой смертности; не было выявлено различий в показателях любого
компонента, составляющего конечные точки, смертности от всех причин,
комбинированном показателе микрососудистых исходов.
Традиционная инсулинотерапия. (комбинированная)
При традиционной инсулинотерапии 1 или 2 раза в сутки вводятся препараты, содержащие одновременно инсулины короткого действия и пролонгированные инсулины. Также ранее допускалось смешивание инсулинов короткого и продленного действия в одном шприце; в настоящее время подобное делать не рекомендуется. При этом на долю ИСД приходится 2/3 ССД, а ИКД — 1/3 ССД.
постоянная гиперинсулинемия, сопровождающая традиционную инсулинотерапию, повышает риск развития гипокалиемий, артериальной гипертонии, атеросклероза.
Традиционная инсулинотерапия показана пожилым людям, если они не могут усвоить требования интенсифицированной инсулинотерапии, лицам с психическими расстройствами, низким образовательным уровнем, больным, нуждающимся в постороннем уходе, недисциплинированным больным.
Расчет доз инсулина при традиционной инсулинотерапии:
Основные принципы интенсифицированной инсулинотерапии:
Обязательными условиями возможности применения ИИТ являются достаточный интеллект больного, способность обучиться и реализовать приобретенные навыки на практике и возможность приобретения средств самоконтроля.
Схема ведения больного при применении ИИТ:
Расчет суммарной дозы базального инсулина проводится любым из вышеуказанных способов. Расчет суммарного пищевого (стимулированного) инсулина проводится исходя из количества ХЕ, которое больной планирует для употребления в течение дня.
Более простые модифицированные методики ИИТ:
В дальнейшем показана коррекция доз инсулина в зависимости от состояния углеводного обмена, диеты, уровня физических нагрузок.
1,0 мл
раствора для подкожного введения содержит:
Инсулин
гларгин 100 ЕД (3,64 мг).
Цинка
хлорид 0,0626 мг, глицерол 17 мг, метакрезол 2,7 мг, хлористоводородная
кислота до pH 4,0;
натрия гидроксид до pH
4,0; вода для инъекций до 1,0 мл.
Применение при беременности и кормлении грудью
Потребность в инсулине может снижаться в I триместре беременности и, в целом, увеличиваться в течение II и III триместров. Непосредственно после родов потребность в инсулине быстро уменьшается (возрастает риск развития гипогликемии). В этих условиях существенное значение имеет тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
Пациенткам в период грудного вскармливания может потребоваться коррекция режима дозирования инсулина и диеты.
Взаимодействие
–
Пероральные
гипогликемические средства, ингибиторы ангиотензин превращающего фермента,
дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы моноаминоксидазы, пентоксифиллин,
пропоксифен, салицилаты и сульфаниламидные противомикробные средства — могут
усилить гипогликемическое действие инсулина и повысить предрасположенность
к развитию гипогликемии. Одновременный прием с инсулином гларгин
может потребовать коррекции дозы инсулина.
–
Глюкокортикостероиды,
даназол, диазоксид, диуретики, глюкагон, изониазид, эстрогены и гестагены
(например, входящие в состав гормональных контрацептивов), производные
фенотиазина, соматропин, симпатомиметики (например, эпинефрин (адреналин),
сальбутамол, тербуталин) и гормоны щитовидной железы, ингибиторы протеаз,
атипичные нейролептики (например, оланзапин или клозапин) — могут ослабить
гипогликемическое действие инсулина. Одновременный прием с инсулином гларгин
может потребовать коррекции дозы инсулина гларгин.
–
Бета-адреноблокаторы,
клонидин, соли лития или алкоголь — возможно, как усиление, так и ослабление
гипогликемического действия инсулина.
–
Пентамидин — при
сочетании с инсулином может вызывать гипогликемию, которая иногда сменяется
гипергликемией.
–
Препараты симпатолитического
действия, такие как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин —
могут уменьшаться или отсутствовать признаки адренергической контррегуляции
(активации симпатической нервной системы) при развитии гипогликемии.
–
При смешивании
препарата Инсулин гларгин с другими лекарственными веществами,
в том числе и с другими инсулинами, а также при разведении препарата
возможно образование осадка или изменение профиля действия препарата
во времени.
Лекарственное взаимодействие
Гипогликемический эффект инсулина повышают ингибиторы МАО, алкоголь, неселективные бета-адреноблокаторы, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты, содержащие этанол; понижают — пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, препараты лития, трициклические антидепрессанты.
Дозу инсулина необходимо корректировать в следующих случаях: при изменениях характера и режима питания, высокой физической нагрузке, инфекционных заболеваниях, хирургических вмешательствах, при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, при выраженных нарушениях функции почек и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.
При передозировке инсулина необходимо назначить глюкозу внутрь, если больной в сознании; при потере сознания необходимо п/к, в/м или в/в ввести глюкагон или в/в глюкозу.
При первичном применении инсулина, смене его вида или при значительных физических или психических стрессов возможно снижение скорости психомоторных реакций и способности к концентрации внимания.
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят п/к 1 раз/сут в одно и то же время суток.
Режим дозирования зависит от показаний и используемой лекарственной формы.
Инсулин гларгин следует применять у детей только в лекарственной форме, предназначенной для соответствующей возрастной группы.
Целевые значения концентрации глюкозы в крови, а также дозы и время введения или приема гипогликемических препаратов должны определяться и корректироваться индивидуально.
Коррекция дозы также может потребоваться, например, при изменении массы тела пациента, его образа жизни, изменении времени введения дозы инсулина или при других состояниях, которые могут увеличить предрасположенность к развитию гипо- или гипергликемии. Любые изменения дозы инсулина должны проводиться с осторожностью и под медицинским наблюдением.
Инсулин гларгин не является инсулином выбора для лечения диабетического кетоацидоза. В этом случае предпочтение следует отдавать в/в введению инсулина короткого действия. При схемах лечения, включающих инъекции базального и прандиального инсулина, для удовлетворения потребности в базальном инсулине обычно вводится 40-60% от суточной дозы инсулина в виде инсулина гларгина.
У всех пациентов с сахарным диабетом рекомендуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Применение у детей
Препарат
Инсулин гларгин не является препаратом выбора для лечения диабетического
кетоацидоза. В таких случаях рекомендуется внутривенное введение инсулина
короткого действия.
В
связи с ограниченным опытом применения препарата Инсулин гларгин не было
возможности оценить его эффективность и безопасность при лечении пациентов
с нарушением функции печени или пациентов с почечной недостаточностью
средней или тяжелой степени.
У
пациентов с нарушением функции почек потребность в инсулине может уменьшиться
в связи с замедлением его элиминации. У пожилых пациентов
прогрессирующее ухудшение функции почек может привести к стойкому снижению
потребности в инсулине.
У
пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью потребность в инсулине может
быть понижена в связи со снижением способности к глюконеогенезу и
замедлением биотрансформации инсулина.
В
случае недостаточного контроля концентрации глюкозы в крови, а также при
наличии тенденции к развитию гипо- или гипергликемии, прежде чем
приступать к коррекции режима дозирования следует проверить точность
выполнения предписанной схемы лечения, соблюдение указаний в отношении
мест введения препарата и правильность техники проведения подкожных инъекций,
а также учитывать все другие факторы, которые могут повлиять на концентрацию
глюкозы в крови.
Время
развития гипогликемии зависит от профиля действия применяемых препаратов
инсулина и может, таким образом, изменяться при смене схемы лечения. Вследствие
увеличения времени поступления в организм инсулина длительного действия при
применении препарата Инсулин гларгин, следует ожидать меньшей вероятности
развития ночной гипогликемии, тогда как в ранние утренние часы эта вероятность
развития гипогликемии выше. При возникновении гипогликемии у пациентов,
получающих лечение препаратом Инсулин гларгин, следует учитывать возможность
замедления выхода из состояния гипогликемии в связи с пролонгированным
действием инсулина гларгин.
Пациентам,
у которых эпизоды гипогликемии могут иметь особое клиническое значение, таким как
пациенты с выраженным стенозом коронарных артерий или сосудов головного мозга
(риск развития кардиальных и церебральных осложнений гипогликемии), а также
пациентам с пролиферативной ретинопатией, особенно если им не проводилось
лечение фотокоагуляцией (риск преходящей потери зрения вследствие
гипогликемии), следует соблюдать особую осторожность и интенсифицировать
мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Пациенты
должны быть предупреждены о состояниях, при которых симптомы-предвестники
гипогликемии могут изменяться, становиться менее выраженными или отсутствовать:
–
при заметном
улучшении регуляции концентрации глюкозы в крови;
–
при постепенном
развитии гипогликемии;
–
у пациентов
пожилого возраста;
–
при переводе
пациента с инсулина животного происхождения на человеческий инсулин;
–
при вегетативной
нейропатии;
–
при длительном
анамнезе сахарного диабета;
–
при наличии у
пациентов психических расстройств;
–
при
сопутствующем лечении другими лекарственными средствами (см. раздел
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Такие
ситуации могут приводить к развитию тяжелой гипогликемии (с возможной потерей
сознания) до того, как пациент осознает, что у него развивается
гипогликемия.
В
случае если отмечаются нормальные или сниженные показатели гликированного гемоглобина,
необходимо учитывать возможность развития повторяющихся нераспознанных эпизодов
гипогликемии (особенно в ночное время).
Соблюдение
пациентами режима дозирования и режима питания, правильное введение инсулина и
знание симптомов-предвестников гипогликемии способствуют существенному снижению
риска развития гипогликемии. Факторы, повышающие склонность к гипогликемии,
при наличии которых требуется особенно тщательное наблюдение и может быть
необходима коррекция дозы инсулина:
–
смена места
введения инсулина;
–
повышение
чувствительности к инсулину (например, при устранении стрессовых факторов);
–
непривычная,
повышенная или длительная физическая активность;
–
интеркуррентные
заболевания, сопровождающиеся рвотой, диареей;
–
нарушение диеты
и режима питания;
–
пропуск приема
пищи;
–
потребление
алкоголя (этанола);
–
некоторые
некомпенсированные эндокринные нарушения (например, гипотиреоз, недостаточность
аденогипофиза или коры надпочечников);
–
сопутствующее
лечение некоторыми другими лекарственными средствами (см. раздел
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
При
интеркуррентных заболеваниях требуется более интенсивный контроль концентрации
глюкозы в крови. Во многих случаях показано проведение анализа на наличие
кетоновых тел в моче, также часто требуется коррекция режима дозирования
инсулина. Потребность в инсулине нередко возрастает. Пациенты с сахарным
диабетом 1 типа должны продолжать регулярное потребление, по крайней мере,
небольшого количества углеводов, даже если они способны потреблять пищу лишь
в малых объемах или вообще не могут есть или если у них имеется рвота
и т. п., и они никогда не должны совсем прекращать введение инсулина.
Рекомендации по обращению с препаратом
При
хранении препарата Инсулин гларгин в холодильнике следует следить за тем, чтобы
контейнеры непосредственно не соприкасались с морозильным отсеком или
замороженными упаковками.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Способность
пациентов к концентрации внимания и быстрота их психомоторных реакций могут
нарушаться в результате развития таких состояний, как гипогликемия,
гипергликемия, нарушения зрения. Это может представлять риск в ситуациях, когда
указанные способности особенно важны (например, управление автомобилем или
эксплуатация других механизмов). Пациентам рекомендуется соблюдать меры
предосторожности во избежание развития гипогликемии при управлении
транспортными средствами. Это особенно важно для тех пациентов, у которых слабо
выражены или отсутствуют симптомы, являющиеся предвестниками развивающейся
гипогликемии, или для пациентов с часто возникающими случаями гипогликемии.
Такие обстоятельства следует учитывать при рекомендациях по вождению
автомобиля.
В настоящее время существует большое количество препаратов инсулина, различающиеся по продолжительности действия (ультракороткие, короткие, средние, пролонгированные), по степени очистки (монопиковые, монокомпонентные), видовой специфичности (человеческие, свиные, бычьи, генноинженерные, и другие)
Показания активных веществ препарата
Инсулин гларгин
Сахарный диабет, требующий лечения инсулином.
Пациентки
должны информировать лечащего врача о настоящей или планируемой беременности.
Рандомизированных
контролируемых клинических исследований по применению инсулина гларгин
у беременных женщин не проводилось.
Большое
количество наблюдений (более 1000 исходов беременностей при ретроспективном и
проспективном наблюдении) при применении инсулина гларгин показали отсутствие
у него каких‑либо специфических эффектов на течение и исход
беременности или на состояние плода или здоровье новорожденного.
Кроме
того, с целью оценки безопасности применения инсулина гларгин и инсулина-изофан
у беременных женщин с ранее имевшимся или гестационным сахарным диабетом
был проведен мета-анализ восьми наблюдательных клинических исследований,
включавших женщин, у которых во время беременности применялся инсулин
гларгин и инсулин-изофан. Этот мета-анализ не выявил существенных
различий, касающихся безопасности в отношении здоровья матерей или
новорожденных при применении инсулина гларгин и инсулина-изофан во время
беременности.
Для
пациенток с ранее имевшимся или гестационным сахарным диабетом важно
в течение всей беременности поддерживать адекватную регуляцию
метаболических процессов, чтобы предупредить появление нежелательных исходов,
связанных с гипергликемией.
Препарат
Инсулин гларгин может применяться при беременности по клиническим
показаниям.
Потребность
в инсулине может снижаться в первый триместр беременности и увеличиваться
в течение второго и третьего триместров.
Непосредственно
после родов потребность в инсулине быстро уменьшается (возрастает риск развития
гипогликемии). В этих условиях существенное значение имеет тщательный контроль
концентрации глюкозы в крови.
В
исследованиях на животных не было получено прямых или косвенных данных
об эмбриотоксическом или фетотоксическом действии инсулина гларгин.
Пациенткам
в период грудного вскармливания может потребоваться коррекция режима
дозирования инсулина и диеты.
Дозировка инсулина
Выбор дозы инсулиновых инъекций — мера серьезная и зависит от многих факторов (стадии заболевания, показателей анализов, состояния больного и др.). Важная роль отводится индивидуальному подходу в лечении.
Для помощи существуют стандартные схемы выбора дозы, как общие ориентиры назначений.
«Длительный» инсулин
Лекарство-инсулин длительного воздействия предназначено для обеспечения нормального содержания глюкозы во время, не связанное с употреблением пищи.
Проверить правильность назначенной дозировки «длительного» Insulinum можно опытным путем:
Дополнительно подобные измерения следует сделать в ночное время. Если гликемические показания не изменились (допустима погрешность один-два миллимоля на литр), доза выбрана верно.
Терапия гормонами-инсулинами длительного воздействия позволяет проводить однократную инъекцию в день. В какое время лучше сделать этот укол (в утренние или вечерние часы) — должен подсказать собственный организм.
«Короткий» инсулин
Болюсом называется введение «ультракороткого» или «укороченного» инсулина двунаправленного действия:
Пищевой болюс – лечебная доза, позволяющая усваивать съеденное, а коррекционный болюс – лечебная доза, которая борется с возникающей гипергликемией.
В итоге укол «скорого» препарата-инсулина представляет собой симбиоз пищевого и коррекционного болюсов.
В настоящее время разработаны разноплановые лекарства-инсулины скорого действия. Например, «укороченный» Актрапид максимально эффективен спустя пару часов после применения и требует сделать перекус в этот период. Результат введения «ультракороткого» НовоРапида ощущается быстрее и пациент не нуждается в перекусе.
Подобрать верную дозировку поможет знание — сколько инсулиновых единиц необходимо для компенсации одной хлебной единицы или 10-13 г углеводов.
При использовании стандартного алгоритма учитываются индивидуальные особенности организма и вносятся изменения.
