(Redirected from Time to peak)
Cmax is a term that is often used in the study of pharmacokinetics, which is the field that focuses on understanding the actions that the body has on drugs. Cmax is a numerical value that describes the maximum concentration of the drug in the body. It is generally measured in g/L.
Cmax does not say anything about the distribution of the drug. Usually, Cmax refers to the concentration of the drug in the plasma. But, the drug may be at a dramatically different concentration in certain organs. The organs which accumulate drug including the circulation and they are sometimes called the “central compartment.” For example, the liver, which tends to accumulate drug for metabolic breakdown, generally has a higher Cmax than other organs. The blood-brain barrier is an adaptation that can prevent drugs in the bloodstream from reaching the brain, so drug concentration may be lower in the brain than in the plasma.
Cmax can be contrasted with Cmin, which is the lowest concentration of the drug in the body. If the drug delivery is timed correctly, the Cmin is right before the next dose of the drug.
5.1. П РИГОТОВЛЕНИЕ РАСТВОРОВ МАССООБЪЕМНЫМ СПОСОБОМ С УЧЕТОМ ОБЪЕМА, ЗАНИМАЕМОГО ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ВЕЩЕСТВАМИ
Приготовление растворов с концентрацией сухого вещества более Cmax. Cmax — это максимальная концентрация лекарственного вещества в растворе, при которой изменение объема раствора укладывается в нормы допустимых отклонений. Cmax рассчитывают по формуле:
где N — допустимая норма отклонения, % (табл. 8); КУО — коэффициент увеличения объема вещества (табл. 9), который показывает, на сколько миллилитров увеличится объем раствора при растворении одного грамма лекарственного вещества.
Таблица 8. Нормы допустимых отклонений в объеме жидких лекарственных форм
Таблица 9. Коффициенты увеличения объема
При изготовлении растворов из одного твердого вещества с концентрацией выше, чем следует учитывать объем, создаваемый веществом при растворении, так как в этом случае изменение объема не укладывается в допустимые пределы.
Количество воды следует рассчитывать с учетом изменения объема. Для расчетов используют коэффициент увеличения объема для конкретного вещества.
Rp: Solutionis Novocaini 5 % 100 ml Da. Signa. Для электрофореза.
В рецепте выписана жидкая лекарственная форма для наружного применения — раствор новокаина. Согласно приказу № 308 раствор следует готовить массообъемным способом.
Растворитель не указан, следует использовать воду очищенную.
Максимальная концентрация новокаина, до которой изменение объема укладывается в нормы отклонений, равна
Cmax = 3 % :0,82 = 3,65 %.
КУО новокаина равен 0,82, то есть 1,0 новокаина создает объем = 0,82 мл.
Концентрация лекарства в крови после введения
(А) Лекарственные средства попадают в организм и выводятся из него разными путями. Таким образом, организм представляет собой открытую систему, в которой фактическая концентрация препарата отражает взаимодействие между его поступлением (приемом) и эвакуацией (элиминацией).
Скорость всасывания препарата в желудке и кишечнике зависит от множества факторов: скорости растворения вещества (в случае приема твердой лекарственной формы) и транзита по ЖКТ, проницаемости слизистой для препарата, его градиента концентрации на границе слизистой и крови,кровоснабжения слизистой оболочки.
Всасывание из кишечника приводит к повышению концентрации лекарственного вещества в крови. Препарат разносится с кровью к различным органам (распределение), которые поглощают его в количестве, соответствующем его химическим свойствам и скорости кровотока через орган.
Например, органы с хорошим кровоснабжением, такие как головной мозг, получают большее количество препарата, чем органы с низким кровоснабжением. В результате поглощения тканями происходит снижение концентрации лекарственного вещества в крови. По мере снижения градиента на границе слизистой оболочки и крови всасывание в кишечнике замедляется. Пик концентрации в крови достигается тогда, когда количество вещества, покидающего кровь за единицу времени, равно количеству всосавшегося.
Поступление вещества в ткани печени и почек представляет собой перемещение в органы выведения. Концентрация препарата в крови в различные периоды времени представляет собой совокупность процессов абсорбции, распределения и элиминации, которые пересекаются во времени.
Если распределение происходит значительно быстрее, чем элиминация, снижение концентрации в крови вначале происходит быстро, а затем замедляется. Фаза быстрого снижения обозначается как α-фаза (фаза распределения), медленного — как β-фаза (фаза элиминации). Если препарат распределяется быстрее, чем абсорбируется, концентрацию препарата в крови можно описать математически упрощенной функцией Бейтмена (k1 и k2 — константы скорости для абсорбции и элиминации соответственно).
(В) Скорость абсорбции зависит от способа введения препарата. Чем выше скорость абсорбции, тем короче будет время (tmax), которое требуется для достижения пика концентрации в плазме (cmax), тем выше будет cmax и тем раньше уровень препарата в крови снова начнет снижаться.
Площадь под кривой, описывающей зависимость концентрации препарата в крови от времени (AUC), не зависит от пути введения препарата при условии, что доза и биодоступность остаются теми же (закон соответственных состояний). Таким образом, AUC можно использовать для вычисления биодоступности (F) препарата.
Значение AUC, измеренное после приема внутрь и в/в введения определенной дозы конкретного лекарственного вещества, соответствует проценту вещества, попавшего в системный кровоток после приема внутрь: F = AUCприем внутрь/AUCв/в введение.
Определение концентрации препарата в крови позволяет сравнить различные патентованные лекарственные средства, содержащие одно и то же действующее вещество в одинаковой дозе. Идентичные кривые зависимости концентрации в крови от времени для препаратов различных производителей (при условии стандартных лекарственных форм) означают биоэквивалентность стандартного вещества и нового исследуемого препарата.
Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021
— Также рекомендуем «Концентрация лекарства в крови при регулярном и нерегулярном приеме»
