Форма выпуска, состав и упаковка
сироп 250 мг/5 мл: фл. 150 мл в компл. со шприцемРег. №: 10512/16/19/21 от 12.08.2021 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Сироп в виде прозрачной жидкости со сладким вкусом.
Вспомогательные вещества: сахароза 650 мг на 1 мл, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), натрия гидроксид (E524) менее 1 ммоль (23 мг) натрия в 1 дозе препарата, лимонной кислоты моногидрат (E330), вода очищенная.
150 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с пластиковым шприцем, градуированным от 0.5 мл до 5 мл — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата ГРОПРИНОСИН®-РИХТЕР основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2022 году. Дата обновления: 19.09.2022 г.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: противовирусные средства прямого действия.
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Активное вещество инозин пранобекс (молекулярный комплекс инозина и соли 4-ацетамидобензойной кислоты (PAcBA) с N,N-диметиламино-2-пропанолом (DIP) в молярном соотношении 1:3) проявляет прямое противовирусное и иммуномодулирующее действие.
Прямое противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, что замедляет синтез вирусной и-РНК (нарушение транскрипции и трансляции) и приводит к угнетению репликации РНК- и ДНК-геномных вирусов; опосредованное действие объясняется мощной индукцией интерферонообразования.
Иммуномодулирующий эффект обусловлен влиянием на Т-лимфоциты (активизация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности макрофагов. Под влиянием препарата усиливается дифференцирование пре-Т-лимфоцитов, стимулируется индуцированная митогенами пролиферация Т- и В-лимфоцитов, повышается функциональная активность Т-лимфоцитов, в том числе их способность к образованию лимфокинов, нормализуется соотношение между субпопуляциями Т-хелперов и Т-супрессоров (восстанавливается иммунорегуляторный индекс CD4/CD8).
Инозин пранобекс усиливает продукцию интерлейкина-2 лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов для этого интерлейкина на лимфоидных клетках; стимулирует также активность натуральных киллеров (NK-клеток) даже у здоровых людей; стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, что способствует увеличению антителопродуцирующих клеток в организме уже с первых дней лечения.
Стимулирует также синтез интерлейкина-1, микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов и способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы.
При герпетической инфекции значительно ускоряется образование специфических противогерпетических антител, уменьшаются клинические проявления и частота рецидивов.
Фармакокинетика
Каждый компонент инозина пранобекса обладает собственными фармакологическими свойствами.
У человека при приеме внутрь инозин пранобекс быстро и практически полностью всасывается (≥90%) из ЖКТ и проникает в кровь.
При приеме препарата внутрь в дозе 1 г концентрация DIP (N,N-диметиламино-2-пропанол) в плазме составила 3.7 мкг/мл (через 2 ч), концентрация РАсВА (п-ацетаминобензойная кислота) — 9.4 мкг/мл (через 1 ч). Подъем концентрации мочевой кислоты (расцениваемой как мера содержащегося в препарате инозина) после приема носил нелинейный характер и варьировал в пределах ±10% в течение 1 — 3 часов. Основными метаболитами в организме человека являются N-оксид для DIP и о-ацилглюкуронид для PAcBA.
Суточная экскреция с мочой PAcBA и его основного метаболита при постоянном приеме 4 г в сутки составляет примерно 85% от введенной дозы. Период полувыведения составляет 3.5 часа для DIP и 50 минут для PAcBA.
Показания к применению
Cироп предназначен в первую очередь для детей в возрасте от 1 до 6 лет по следующим показаниям:
— инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса типа I или II (простой герпес);
— подострый склерозирующий панэнцефалит;
— дополнительная терапия у лиц с ослабленным иммунитетом при рецидивирующих инфекциях верхних дыхательных путей.
У пациентов старше 6 лет (масса тела больше 21 кг) целесообразно использовать Гроприносин® в форме таблеток, которые можно при необходимости разжевать, измельчить и/или растворить в небольшом количестве воды непосредственно перед применением.
Режим дозирования
Препарат принимают только внутрь.
Доза определяется в зависимости от массы пациента и тяжести заболевания. Суточная доза должна быть разделена на равные части для приема несколько раз в сутки. Длительность лечения составляет, как правило, 5 -14 дней. Прием препарата следует продолжать еще в течение 1 — 2 дней после уменьшения выраженности симптомов.
Режим дозирования у взрослых пациентов, в том числе пожилого возраста
Рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы (1 мл/1 кг массы тела в сутки): как правило, всего 3 г (60 мл сиропа в сутки), разделенные на 3 или 4 приема. Максимальная суточная доза составляет 4 г (80 мл сиропа в сутки).
Особые группы пациентов
У детей старше 1 года рекомендуемая суточная доза обычно составляет 50 мг/кг массы тела, что эквивалентно 1 мл сиропа Гроприносин®-Рихтер на 1 кг массы тела в 3-4 приема. Для расчета суточной дозы следует использовать таблицу.
Для правильного дозирования следует использовать приложенный шприц с мерной шкалой.
1 мл препарата Гроприносин®-Рихтер сироп содержит 50 мг инозина пранобекса.
При инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса типа I или II у детей, препарат назначают в суточной дозе из расчета 50 мг/кг в 3-4 приема на протяжении 10-14 дней (до исчезновения симптомов).
Для дополнительной терапии у пациентов с ослабленным иммунитетом при рецидивирующих инфекциях верхних дыхательных путей суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела в 3-4 приема на протяжении 21 дня (или 3 курса по 7-10 дней с такими же интервалами). При коррекции иммунодефицитных состояний продолжительность курса лечения может составлять 3-9 недель.
При подостром склерозирующем панэнцефалите суточная доза составляет 50-100 мг/кг в 6 приемов (каждые 4 ч) на протяжении 8-10 дней; после 8-дневного перерыва при легком течении дополнительно проводят еще 1-3 курса, при тяжелом течении — до 9 курсов.
У детей в возрасте до 1 года препарат не применяют.
Побочные действия
Единственным постоянно наблюдаемым нежелательным явлением, связанным с применением препарата, является транзиторное повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче. Концентрация мочевой кислоты нормализуется через несколько дней после отмены препарата.
Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органными классами согласно MedDRA и с указанием частоты возникновения: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000 ), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Сообщения о предполагаемых побочных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях: http://www.rceth.by, УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении».
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных компонентов препарата;
— приступ подагры;
— мочекаменная болезнь;
— тяжелая почечная недостаточность III степени;
— повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови;
— детский возраст до 1 года;
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролируемых клинических исследований, связанных с влиянием на развитие плода и фертильность, не проводилось.
О выведении инозина с грудным молоком у человека неизвестно.
Таким образом, применение сиропа Гроприносин®-Рихтер при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.
Особые указания
Одновременный прием ингибиторов ксантиноксидазы (например, аллопуринол), препаратов, усиливающих выведение мочевой кислоты почками, включая тиазидные диуретики (например, гидрохлортиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновую кислоту), подагра или нарушение функции почек в анамнезе.
Сироп Гроприносин®-Рихтер может вызвать транзиторное повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, как правило, в пределах нормальных значений (до 8 мг/дл, что соответствует 420 мкмоль/л), особенно у мужчин и у пожилых лиц обоего пола. Повышение концентрации мочевой кислоты связано с катаболизмом инозиновой составляющей препарата в мочевую кислоту, который происходит в организме человека. Однако это не связано с глобальным нарушением функции ферментов или функции почек под действием препарата. Таким образом, у пациентов с подагрой, гиперурикемией, мочекаменной болезнью и с нарушенной функцией почек, в т.ч. в анамнезе, сироп Гроприносин®-Рихтер следует применять с осторожностью. Во время лечения у таких пациентов следует тщательно контролировать концентрацию мочевой кислоты.
Существует возможность образования камней в почках у пациентов, получающих продолжительное лечение. Во время длительного лечения у каждого пациента следует регулярно контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, функцию печени, общий анализ крови и функцию почек.
У некоторых пациентов могут развиться тяжелые реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия, анафилактический шок). В таких случаях лечение препаратом Гроприносин®-Рихтер следует прекратить.
Сироп Гроприносин®-Рихтер содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (в т.ч. замедленного типа).
Сироп Гроприносин®-Рихтер содержит сахарозу. Пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, не следует принимать препарат.
В 1 мл сиропа Гроприносин®-Рихтер содержится 650 мг сахарозы. Это следует учитывать при назначении пациентам с сахарным диабетом.
Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в 1 дозе, что не оказывает влияния на его содержание в организме.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая фармакодинамику инозина пранобекса, маловероятно, что препарат Гроприносин®-Рихтер в форме сиропа влияет на способность к управлению автомобилем и на работу с механизмами.
Передозировка
О случаях передозировки сиропа Гроприносин®-Рихтер не сообщалось. Принимая во внимание результаты исследований токсичности на животных, развитие серьезных побочных эффектов, кроме значительного повышения концентрации мочевой кислоты в сыворотке, маловероятно.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Лекарственное взаимодействие
Препарат Гроприносин®-Рихтер сироп следует с осторожностью применять у пациентов, одновременно получающих ингибиторы ксантиноксидазы (например, аллопуринол), препараты, усиливающие выведение мочевой кислоты почками, включая тиазидные диуретики (например, гидрохлортиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновую кислоту).
Препарат Гроприносин®-Рихтер сироп следует назначать только после прекращения приема иммунодепрессантов. Этот лекарственный препарат не следует применять одновременно с иммунодепрессантами в связи с возможностью фармакокинетического взаимодействия, которое может повлиять на ожидаемый лечебный эффект. Одновременное применение с зидовудином (азидотимидином) усиливает образование нуклеотидов зидовудином через различные механизмы, что приводит к повышению сывороточной биодоступности зидовудина и усилению внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах. Это приводит к увеличению эффектов зидовудина.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не охлаждать и не замораживать!
Контакты для обращений
Представительство в Республике Беларусь
220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510Тел./факс: (375-17) 272-64-87
таб. 500 мг: 20 или 50 шт.Рег. №: 2209/96/01/06/10/15/19 от 12.09.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки от белого до кремового цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской для деления на одной стороне; длиной 17 мм, шириной 7 мм.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, магния стеарат.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (2) — коробки картонные.10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (5) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата ГРОПРИНОСИН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2022 году. Дата обновления: 19.09.2022 г.
Противовирусные препараты для системного применения, противовирусное средство прямого действия.
Инозин пранобекс (молекулярный комплекс инозина и соли 4-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом в молярном соотношении 1:3) оказывает прямое противовирусное и иммуномодулирующее действие. Инозин пранобекс является синтетическим производным пурина.
Прямое противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, что замедляет синтез вирусной и-РНК (нарушение транскрипции и трансляции) и приводит к угнетению репликации РНК- и ДНК-геномных вирусов. Опосредованное действие объясняется мощной индукцией интерферонообразования.
Иммуномодулирующий эффект обусловлен влиянием на Т-лимфоциты (активизация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности макрофагов. Под влиянием препарата усиливается дифференцирование пре-Т-лимфоцитов, стимулируется индуцированная митогенами пролиферация Т- и В-лимфоцитов, повышается функциональная активность Т-лимфоцитов, в т.ч. их способность к образованию лимфокинов, нормализуется соотношение между субпопуляциями Т-хелперов и Т-супрессоров (восстанавливается иммунорегуляторный индекс CD4/CD8).
Инозин пранобекс усиливает продукцию интерлейкина-2 лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов для этого интерлейкина на лимфоидных клетках; стимулирует также активность натуральных киллеров (NK-клеток) даже у здоровых людей; стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, что способствует увеличению антителопродуцирующих клеток в организме уже с первых дней лечения. Стимулирует также синтез интерлейкина-1, микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов и способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы. При герпетической инфекции значительно ускоряется образование специфических противогерпетических антител, уменьшаются клинические проявления и частота рецидивов.
Каждый компонент препарата обладает отдельными фармакокинетическими свойствами
Введенный обезьянам меченный радиоактивными изотопами материал обнаруживался в следующих органах в порядке убывания активности: почки, легкие, печень, сердце, селезенка, яички, поджелудочная железа, мозг и скелетная мускулатура.
При пероральном приеме 1 г инозина пранобекса в плазме определялись 3.7 мкг/мл (2 часа) DIP и 9.4 мкг/мл (1 час) PаcBA. В исследованиях переносимости у людей подъем концентрации мочевой кислоты (расцениваемой как мера содержащегося в препарате инозина) после приема носил нелинейный характер и варьировал в пределах ±10% в течение 1 — 3 часов.
24-часовая экскреция с мочой PAcBA и ее основного метаболита при постоянном приеме 4 г в день составляла примерно 85% от введенной дозы. 95% радиоактивно меченного DIP в моче было обусловлено наличием DIP в неизмененном виде и в виде DIP N-оксида. T1/2 составил 3.5 часа для DIP и 50 минут для PAcBA. Основными метаболитами в организме человека являются N-оксид для DIP и о-ацилглюкуронид для PAcBA. Поскольку инозин метаболизируется по пути преобразования пуринов до мочевой кислоты, эксперименты с радиоактивной меткой у человека невозможны. У животных примерно 70% от введенного перорально инозина трансформируется до мочевой кислоты в моче, а остальная часть – до нормальных метаболитов ксантина и гипоксантина.
AUC в стабильных условиях восстановление фрагмента PAcBA и его метаболита в моче составило ≥90% от ожидаемого значения. Восстановление DIP-фрагмента и его метаболита составило ≥76%. В плазме крови AUC для DIP составил ≥88%, для PAcBA ≥77%.
— комплексная терапия у пациентов с ослабленной иммунной системой, при рецидивирующих инфекциях верхних дыхательных путей;
— лечение герпеса губ и кожи лица, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes Simplex).
Препарат принимают внутрь через равные промежутки времени 3-4 раза/сут, предпочтительно после еды. При необходимости таблетку можно разжевать, измельчить и/или растворить в небольшом количестве воды непосредственно перед применением (во избежание аспирации у детей младше 6 лет).
Длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести процесса и частоты рецидивов. В среднем длительность лечения составляет 5-14 дней. Прием препарата следует продолжать еще в течение 1-2 дней после уменьшения выраженности симптомов. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 3-4 г в сутки, для детей старше 1 года – 50мг/кг/сутки.
Рекомендованные дозы и схемы применения препарата
— герпес губ и кожи лица, вызванные вирусом простого герпеса (Herpes Simplex): взрослые — по 2 таблетки 3 — 4 раза в сутки (6-8 таблеток в сутки), дети — суточная доза из расчета 50 мг/кг за 3 — 4 приема на протяжении 10 — 14 дней;
— пациенты с ослабленным иммунитетом (в комплексной терапии): взрослые – 2 таблетки 3 — 4 раза в сутки (6-8 таблеток в сутки), курс лечения от 2 недель до 3 месяцев; дети – суточная доза из расчета 50 мг/кг в 3-4 приема на протяжении 21 дня (или 3 курса по 7 -10 дней с такими же интервалами).
Единственным постоянно наблюдаемым нежелательным явлением, связанным с применением препарата как у взрослых, так и у педиатрических пациентов, является транзиторное повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче (обычно остающейся в пределах нормальных показателей). Концентрация мочевой кислоты обычно нормализуется через несколько дней после отмены препарата.
О следующих побочных эффектах сообщалось в пострегистрационном периоде. Их частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных):нарушения со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области;нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, крапивница, анафилактические реакции, анафилактический шок;нарушения со стороны нервной системы: головокружение;нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема.
Сообщение о побочных эффектахСообщения о предполагаемых побочных эффектах, получаемые после регистрации лекарственного средства, крайне важны. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск. Работников здравоохранения просят сообщать о любых предполагаемых нежелательных реакциях, используя национальную систему отчетности.
— повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата;
— период лактации (грудного вскармливания).
Гроприносин не следует применять у пациентов с острым приступом подагры или повышенной концентрацией мочевой кислоты в крови.
Влияние инозина на развитие плода у человека не оценивалось. Не известно также поступает ли инозин в грудное молоко.
Гроприносин® противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), если врач не решит, что преимущества превышают потенциальный риск.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста препарат применяют так же, как у взрослых пациентов среднего возраста, коррекция дозы не требуется. У пациентов пожилого возраста чаще, чем у пациентов среднего возраста происходит повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке и моче.
Гроприносин® может вызвать временное повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, как правило, в пределах нормального диапазона (0.18 — 0.42 ммоль/л), особенно у мужчин и пожилых людей обоего пола. Повышение концентрации мочевой кислоты обусловлено участием инозина в ее образовании, но не связано с изменением основных функций фермента или почечным клиренсом. Поэтому Гроприносин® следует применять с осторожностью у больных с подагрой в анамнезе, гиперурикемией, мочекаменной болезнью и с нарушением функции почек. У этих пациентов следует тщательно контролировать уровень мочевой кислоты во время лечения. У некоторых пациентов могут развиться тяжёлые реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия). В таких случаях лечение препаратом Гроприносин® следует прекратить. Существует возможность образования камней в почках у пациентов, получающих продолжительную терапию.
При длительном лечении свыше 3 месяцев необходимо регулярно проверять уровень мочевой кислоты в крови и в моче, важнейшие параметры функции печени и почек (активность трансаминаз, уровень креатинина), состав периферической крови. Больным со значительно повышенным уровнем мочевой кислоты можно назначать препараты, понижающие ее уровень.
Учитывая фармакодинамику инозина пранобекса, маловероятно, что этот лекарственный препарат влияет на способность к управлению автомобилем и механизмами.
Не сообщалось ни об одном случае передозировки препарата Гроприносин®.
Лечение: при передозировке показана симптоматическая терапия и поддерживающее лечение.
Гроприносин® следует применять с осторожностью у пациентов, одновременно получающих следующие препараты:
— ингибиторы ксантиноксидазы (например, аллопуринол),
— препараты, увеличивающие выделение мочевой кислоты с мочой, в том числе диуретики, как тиазидные (например, гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид), так и петлевые (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота).
Гроприносин® не следует применять во время (сразу после прекращения) терапии иммуносупрессорами, поскольку одновременное применение с иммуносупрессорами может повлиять на терапевтический эффект препарата Гроприносин® путем изменения его фармакокинетики.
При одновременном применении препарата Гроприносин® и азидотимидина (AЗT) увеличивается образование нуклеотидов за счет усиления действия АЗТ, например, вследствие повышения биодоступности AЗT и увеличения внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах. Как результат, Гроприносин® н усиливает действие АЗТ.
ГРОПРИНОСИН®-РИХТЕР (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ИМУНОБЕКС (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
ГРОПРИМЕД (МЕД-ИНТЕРПЛАСТ, ИПУП, Республика Беларусь)
ИНОЗИН-НИКА (НИКА-ФАРМАЦЕВТИКА, ООО, Республика Беларусь)
ИММУНОЗИН (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
НОВИРИН (КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, АО, Украина)
Другие препараты этого производителя
МИДИАНА® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
НОРКОЛУТ® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
БЕЛАРА® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
НОРМОДИПИН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
БРОМОКРИПТИН-РИХТЕР (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
СИБИЛЛА® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ЭСМИЯ® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ВЕНДИОЛ (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ВЕРОШПИРОН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
НОВИНЕТ® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
В справочнике Видаль собраны более 5000 описаний лекарственных средств, зарегистрированных в Республике Беларусь, включая информацию из Справочников Видаль “Лекарственные препараты в Беларуси” за 2007 – 2023 годы.
Популярная медицинская информация доступна без регистрации.
