В статье затрагиваем тему эпидемии XXI века. Но эта не та болезнь, о которой вы подумали в первый момент (коронавирус). А та, с которой человек сталкивался на протяжении тысяч лет, но именно в наши дни она приобрела масштаб глобальной медико-социальной проблемы. Это аллергия.
По своей природе аллергия — это реакция гиперчувствительности, вызванная иммунными механизмами. Во все мире растет число больных бронхиальной астмой (БА), аллергическим ринитом (АР), поллинозом, атопическим дерматитом. К примеру, распространенность аллергического ринита составляет 10–25%, а 300 миллионов людей в мире страдает астмой.
Ежегодно на рынок выходят новые лекарства от аллергии. Провизор рассказывает о препарате Монтелукаст, который впервые был одобрен для медицинского применения в США в 1998 году. Узнаем о составе лекарственного средства, при каких состояниях показано, дозировке и побочных эффектах. Сравним с оригинальным препаратом Сингуляр.
Монтелукаст
Таблетки Монтелукаст назначают для
Это гормональный препарат или нет
В состав препарата входит монтелукаст натрия, который не относится к гормональным веществам. По механизму действия Монтелукаст относится к блокаторам лейкотриеновых рецепторов, с которыми связываются медиаторы воспаления — лейкотриены. Они являются наиболее мощными факторами развития хронического воспаления при бронхиальной астме.
Препарат «закрывает» рецепторы от лейкотриенов и не дает развиться воспалительной реакции. Также он снимает спазм бронхов, уменьшает секрецию слизи и нормализует проницаемость сосудов.
При бронхиальной астме
При бронхиальной астме Монтелукаст снимает спазм бронхов и уменьшает воспаление. Для базисной терапии БА препарат принимают вечером по одной таблетке ежедневно не менее 2-3 месяцев, по назначению врача курс лечения может длиться до 12 месяцев. Для детей лечение жевательными таблетками Монтелукаста предпочтительнее по сравнению с топическими стероидами в ингаляторах, так как зачастую дозированные аэрозоли используют неправильно.
Монтелукаст назначают в комбинации с другими лекарствами для лечения БА — с глюкокортикостероидными гормонами и средствами, расширяющими бронхи. При достижении терапевтического эффекта, можно постепенно снижать дозы бронходилататоров и гормонов под наблюдением врача. В отдельных случаях возможна полная отмена ингаляционных гормонов при постепенной замене на Монтелукаст.
Не назначают Монтелукаст при бронхите и острых приступах БА. Врачи рекомендуют пациентам всегда иметь при себе ингаляторы для экстренной помощи во время приступа.
При аденоидах
Опубликованы результаты исследований, которые говорят о некоторой эффективности Монтелукаста в лечении гипертрофии глоточной миндалины (аденоидов) у детей. Препарат уменьшает размеры аденоидов, особенно у детей с аллергическими заболеваниями. Есть данные, что Монтелукаст уменьшает и тяжесть синдрома обструктивного апноэ сна (СОАС)*, возникающем при аденоидите.
Но уровень исследований недостаточный, и в официальные инструкции по медицинскому применению препарата показания для лечения аденоидов не включены.
Монтелукаст не входит список препаратов, рекомендованный Минздравом РФ во Временных методических рекомендациях по лечению коронавирусной инфекции от 14.12.2022. Его эффективность при Covid-19 не доказана.
Монтелукаст исследуется как активное вещество, которое потенциально может найти применение в лечение коронавируса, но достаточной доказательной базы для включения в показания пока нет.**
Монтелукаст выпускают в таблетках для взрослых и детей. Они отличаются как формой выпуска, так и дозировкой:
дозировка 4 мг — для детей от 2 до 5 лет включительно
дозировка 5 мг — для детей в возрасте 6-14 лет
Побочные эффекты
Монтелукаст, согласно РЛС и инструкции «в целом хорошо переносится, побочные эффекты, которые обычно были легкими, как правило, не требовали прекращения терапии». По данным клинических и постмаркетинговых исследований, наиболее частыми негативными реакциями были:
Монтелукаст и алкоголь: совместимость
В официальной инструкции нет информации о совместимости препарата с этанолом. Прием алкоголя во время лечения может увеличить риск побочных действия Монтелукаста.
Монтелукаст или Сингуляр
Сингуляр — оригинальный препарат с действующим веществом монтелукаст. У этих аналогов действующие вещества, формы выпуска, показания и способы применения одинаковые. Отличия препаратов в производителях субстанций, самих лекарств, составе вспомогательных веществ и ценах.
Так, таблетки Сингуляр производят из сырья, сделанного в Ирландии, а Монтелукаст российских производителей — из субстанций индийского производства. Только завод Мосхимфармпрепараты выпускает таблетки Монтелукаст из аргентинского сырья.
Монтелукаст и Сингуляр пациент может заменять самостоятельно исходя их своих предпочтений, и учитывая выписанную дозировку.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Производители
Согласно регистрационным удостоверениям, включенным в Государственный реестр лекарственных средств РФ
Российские
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей.
Взаимодействие
Комбинированное лечение. Лекарство можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита; бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами:
Рекомендуемая терапевтическая доза не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном применении фенобарбитала примерно на 40 %, но это не требует изменений режима дозирования.
Противопоказания
Эффективность монтелукаста для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому вещество не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета-2-агонисты короткого действия).
Не следует прекращать применение в период обострения астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных бета-2-агонистов короткого действия).
Аллергия
Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения монтелукастом, поскольку вещество, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее не может полностью предотвратить вызванную у них НПВП бронхоконстрикцию.
Снижение дозы и отмена ГКС
Дозу ингаляционных глюкокортикостероидов, применяемых одновременно с монтелукастом, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов веществом проводить нельзя.
В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько нежелательных явлений из нижеперечисленных: эозинофилию, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологическиеосложнения и/или нейропатию, иногда диагностируемую как синдром Чарджа – Стросса,системный эозинофильный васкулит. Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии пероральными глюкокортикостероидами. Хотя причинно-следственной связи этих явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, пациентам, принимающим лекарство, необходимо соблюдать осторожность; у таких пациентов необходимо проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не ожидается, что применение лекарства будет влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении монтелукаста, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
У пациентов, принимавших вещество, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с применением.
Монтелукаст — высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме.
Фармакодинамика
Монтелукаст с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы).
Вещество ингибирует физиологическое действие цисгеинил-лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы. Вещество ингибирует CysLT1-рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой.
Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.
Вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых при приеме в дозе 5-10 мг Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64-73%. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния при длительном применении препарата.
Распределение. Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. Объем распределения в среднем составляет 8-11 л. При однократном применении в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Метаболизм. Активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процессе метаболизма участвуют изоферменты CYP3А4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях вещество не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение. Период полувыведения вещества у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 часов (несколько длиннее у пожилых людей). Плазменный клиренс составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема вещества 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% — с мочой, что подтверждает то, что вещество и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.
Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг. При приеме в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. Коррекции дозы препарата у пожилых людей, у пациентов с почечной и нетяжелой печеночной недостаточностью не требуется.
Монтелукаст применение и дозировка
Монтелукаст принимают внутрь 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетку, покрытую оболочкой, следует проглатывать целиком. Жевательную таблетку можно проглатывать целиком или разжевывать перед проглатыванием.
Время суток
Для лечения бронхиальной астмы или при сочетании показаний препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента.
Курс лечения
Назначается для длительной терапии. Пациенту следует продолжать принимать монтелукаст как в период достижения контроля над симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы. Терапевтическое действие на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня.
Вещество можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами.
Дозировки взрослым и детям
Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов монтелукаста по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм.
Применение в дозах, превышающих 10 мг в сутки, не повышает эффективность препарата.
Группа
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.
Беременность и лактация
Монтелукаст следует применять при беременности и в период кормления грудью, толькоесли ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка
Состав
Похожие препараты разных производителей могут отличаться по составу. Точная информация указана в инструкции, вложенной в упаковку.
Таблетки 10 мг
Очень важно соблюдать дозировку, указанную в инструкции. Не превышайте её без рекомендации врача. Имели место случаи острой передозировки (применение не менее 1000 мг препарата в сутки) монтелукастом в пострегистрационный период и во время клинических исследований у взрослых и детей.
Нет специфичной информации о лечении передозировки. Лечение в случае острой передозировки симптоматическое. Данные об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.
Побочное действие
Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
Инфекционные заболевания: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей.
Сердечно-сосудистая система и кровь: редко — учащенное сердцебиение, повышенная склонность к кровотечениям; частота неизвестна — тромбоцитопения.
Иммунная система: нечасто — реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко — эозинофильная инфильтрация печени.
Нервная система и психика: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги, ажитация, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, бессонница, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, тик; редко —нарушение внимания, нарушения памяти; очень редко — галлюцинации, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).
Дыхание: нечасто — носовое кровотечение; очень редко — легочная эозинофилия.
Пищеварение: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — диспепсия, сухость во рту; частота неизвестна — боль в животе, панкреатит.
Печень и желчевыводящие пути: часто — увеличение активности АЛТ и ACT; очень редко — гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Кожа и подкожные ткани: часто — сыпь; нечасто — зуд, крапивница, склонность к формированию гематом; редко — ангионевротический отек; очень редко — узловатая эритема, многоформная эритема.
Костно-мышечная система: нечасто — артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Прочие: часто – лихорадка; нечасто — астения (слабость)/повышенная утомляемость, отеки, жажда; у пациентов с бронхиальной астмой редко — развитие синдрома Черджа-Стросса; частота неизвестна — энурез у детей.
