Клофелин инструкция ампулы внутримышечно

Форма выпуска, состав и упаковка

таб 0.15 мг: 30 или 50 шт.Рег. №: 20/04/125 от 08.04.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата КЛОФЕЛИН для системного применения. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 08.04.2020 г.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта — 6-12 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками — 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T1/2 при нормальной функции почек — 12-16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч. Выводится почками — 40-60% в неизмененном виде, через кишечник — 20%.

Показания к применению

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/м, в/в.

При системном применении дозу, способ и схему применения, длительность лечения определяют индивидуально, в зависмости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко — запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к клонидину; артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС; беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения клонидином следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

р-р д/инъекций 0.01%: 1 мл амп. 10 шт.Рег. №: 5459/02/08/12/14/19 от 05.06.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота разбавленная, вода д/и.

1 мл — ампулы (10) — коробки.1 мл — ампулы (5) — блистеры (2) — коробки.

Описание активных компонентов препарата КЛОФЕЛИН-ЗН для системного применения. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 08.04.2020 г.

Clophelin solution for injections 0,01%

Инструкция по применению

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу па пресинаптическом уровне. При быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение артериального давления, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток, повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие. Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3–5 минут, достигает максимума через 15–20 минут и сохраняется в течение 4–8 часов. Продолжительность терапевтического эффекта — 6–12 ч.

Биодоступность при длительном применении — около 65 %. Связь с белками плазмы крови — 20–40 % Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и грудное молоко. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшегося препарата). Выводится почками (40–60 %) и через кишечник (20 %). Период полувыведения 12–16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч.

Купирование гипертонического криза.

Антриовентикулярная блокада Ⅱ и Ⅲ степени, выраженная синусовая брадикардия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, кардиогенный шок, депрессия, облитерирующие заболевания периферических артерий, синдром слабости синусового узла, индивидуальная непереносимость компонентов препарата, одновременное применение трициклических антидспрессантов, беременность, период лактации, одновременный приём этанола.

С осторожностью

Недавно перенесённый инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность, антриовентикулярная блокада Ⅰ степени.

Беременность и лактация

Результаты клинических исследований клонина у беременных ограничены. Применение препарата Клофелин во время беременности возможно, когда польза для матери превышает риск для плода/ребенка (для экстренного снижения выраженного повышения артериального давления). Клонидин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Клофелин вводят внутривенно. Дозы следует подбирать строго индивидуально.

Для внутривенного введения разводят 0,5–1,5 мл раствора клофелина в 10–20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно — в течение 3–5 минут. Для внутривенного капельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5 % раствора глюкозы и вводят со средней скоростью 20 кап/мин. Максимальная скорость инфузии — 120 кап/мин. В тяжёлых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально 3–4 раза в день (только в условиях стационара).

Побочные эффекты

Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд, сыпь (в том числе крапивница): редко — алопеция.

Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; редко — гинекомастия; частота неизвестна — снижение либидо.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна — судороги мышц нижних конечностей, боли в суставах.

Прочие: частота неизвестна — тромбоцитопения. увеличение веса, слабоположительная реакция Кумбса. лихорадка, синдром отмены.

Со стороны лабораторных показателей: редко — гипергликемия: частота неизвестна — изменение функциональных проб печени.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, седация. Угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы), изменение артериального давления (АД) — от выраженного снижения до незначительного повышения: слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.

Лечение: симптоматическая терапия (при брадикардии — атропин, при повышении АД — вазодилататоры, при снижении — вазопрессоры. При угнетении дыхания, коме и выраженном снижении АД — налоксон; регулярный контроль частоты пульса. АД (в течение 48 ч), электрокардиограмма (ЭКГ), концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств.

Гипотензивный эффект клонидина ослабляют трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные препараты и нифедипин: повышают — вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства. Бета-адреноблокаторы и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят к развитию атриовентрикулярной блокады. При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту. Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клофелина.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приёма внутрь возможно усиление седативного действия клофелина.

Клофилин усиливает миорелаксирующее действие толперизона, анксиолитическое действие тофизопама, прессорный эффект фенилэфрина.

При одновременном применении с миртазапином возможно развитие гипертонического криза.

Одновремеиное применение клонидина с галоперидолом усиливает угнетение ЦНС.

При одновременном применении с сульпиридом эффект клонидина усиливается.

Клонидин ослабляет гипогликемическое действие гипогликемических средств для приёма внутрь и инсулина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при внутривенном введении клофелина больной должен находиться в положении лёжа во время введения и в течение 1,5–2-х часов после введения.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.

Управление транспортом

Влияние препарата Клофелин на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось ввиду особенности лекарственной формы препарата (раствор для внутривенного введения).

Раствор для внутривенного введения 0,1 мг/мл в ампулах но 1 мл.

Хранение

Список № 1 сильнодействуюших веществ ПККН. В защищённом от света и недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Клофелин (таблетки, 0.075 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-000482

Дата последнего изменения: 26.04.2018

Состав на одну
таблетку

Клонидина
гидрохлорид (клофелин) — 0,075 мг или 0,15 мг;

Лактозы
моногидрат (сахар молочный) — 47,925 мг или 133,35 мг, крахмал картофельный 11,4
мг или 15 мг, кальция стеарат 0,6 мг или 1,5 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого
цвета плоскоцилиндрические с фаской.

Абсорбция после
приема внутрь — быстрая. Время, необходимое для достижения максимальной
концентрации — 1–5 ч.

Связь с белками
плазмы крови — 20–40%. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический
барьер, плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется
в печени (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками — 40–60% (50% в
неизмененном виде), оставшаяся часть через кишечник (20%). Период полувыведения
— 12–16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч.

Фармакодинамика

Гипотензивный
препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2‑адренорецепторы
сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической
импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.

Снижает общее
периферическое сосудистое сопротивление, периферическое сопротивление почечных
артерий и минутный объем крови, урежает число сердечных сокращений. Снижает
активность ренина плазмы и выведение альдостерона и катехоламинов (клиническое
значение данных не установлено).

Начало
гипотензивного действия через 30–60 мин после приема внутрь, максимальный
эффект через 2–4 ч. Продолжительность терапевтического эффекта 6–12 ч.

Фармакологические свойства

Препарат
относится к Списку сильнодействующих веществ.

—
Повышенная
чувствительность к компонентам препарата;

—
Синдром
слабости синусового узла;

—
Атриовентрикулярная
блокада II и III степени;

—
Возраст
до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

—
Непереносимость
лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Депрессия (в
т.ч. в анамнезе), ишемическая болезнь сердца (особенно недавно перенесенный
инфаркт миокарда), тяжелая хроническая сердечная недостаточность,
цереброваскулярные заболевания, нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч.
брадиаритмия легкой и средней степени), нарушение периферического
кровообращения, полинейропатия, выраженные атеросклеротические изменения
сосудов головного мозга, хроническая почечная недостаточность, печеночная
недостаточность, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами,
сахарный диабет. При одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы-5
усиление действия клофелина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение
клофелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Препарат
эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально.

Клофелин
принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством
жидкости. Обычно лечение назначают с малых доз (0,075 мг 2–3 раза в сутки). При
необходимости разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1–2 дня
на 0,0375 мг (½ таблетки, содержащей 0,075 мг) до максимальной
разовой дозы 0,3 мг.

Средняя суточная
доза составляет 0,9 мг.

Максимальная
суточная доза — 2,4 мг.

Пациентам
пожилого возраста назначают в начальной дозе — 0,0375 мг 3 раза в сутки.

Отмену препарата
проводят постепенно в течение 1–2 нед.

Для купирования
гипертонического криза — сублингвально (при отсутствии выраженной сухости
во рту) в дозе 0,075 мг.

Нежелательные
реакции (HP) сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем
MedDRA и классификацией частоты развития HP ВОЗ: очень часто (≥1/10),
часто (≥1/100 до <1/10), не часто (≥1/1000 до <1/100), редко
(≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота
неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со
стороны нервной системы: очень часто — головокружение; часто — головная
боль, депрессия, нарушение сна; нечасто — парестезии, нарушение восприятия,
галлюцинации, ночные кошмары; частота неизвестна — спутанность сознания.

Нарушения со
стороны органа зрения: редко — снижение продукции слезной жидкости;
частота неизвестна — нарушение аккомодации.

Нарушения со
стороны сердца:
нечасто — синусовая брадикардия; редко — атриовентрикулярная блокада; частота
неизвестна — брадиаритмия.

Нарушения со
стороны сосудов:
очень часто — ортостатическая гипотензия; нечасто — синдром Рейно.

Нарушения со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — сухость
слизистой оболочки носа.

Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость слизистой
оболочки полости рта; часто — запор, тошнота, боль в слюнных железах, рвота;
редко — псевдообструкция толстой кишки.

Нарушения со
стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит.

Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, сыпь
(в т.ч. крапивница); редко — алопеция.

Нарушения со
стороны половых органов и молочной железы: часто — эректильная дисфункция;
частота неизвестна — снижение либидо; редко — гинекомастия.

Влияние на
результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко —
гипергликемия; частота неизвестна — изменение функциональных проб печени.

Усиливает
действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему и этанола.

Эффект усиливают
другие вазодилататоры, гипотензивные лекарственные средства, диуретики и
блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов; ослабляют — трициклические
антидепрессанты, нестероидные противовоспалительные препараты, неселективные
альфа‑адреноблокаторы (в т.ч. фентоламин, толазолин — за счет блокады
альфа2‑адренорецепторов) и адреномиметики.

Бета-адреноблокаторы,
блокаторы «медленных» кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают
риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.

Симптомы: брадикардия,
седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до
комы); изменение артериального давления — от выраженного снижения до
значительного повышения; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов,
бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на
свет.

Лечение: промывание
желудка, прием активированного угля; симптоматическая терапия
(при брадикардии — атропин, при повышении артериального давления —
вазодилататоры, при снижении — вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и
выраженном снижении артериального давления — налоксон); регулярный контроль
частоты сердечных сокращений, артериального давления (в течение 48 ч),
электрокардиограммы, концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ
неэффективен.

Курс лечения
зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяет
врач. Прекращение приема препарата следует проводить постепенно (снижать дозы)
в течение 7–10 дней во избежание развития гипертонического криза —
«синдром отмены» (беспокойство, ощущение сердцебиения, резкий подъем
артериального давления, нервозность, тремор, головная боль, тошнота), особенно
у пациентов, принимающих более 0,9 мг/сут. При развитии синдрома сразу же
возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно,
заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома
препарат не следует назначать пациентам, не имеющим условий для его
регулярного приема.

Следует
соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными
заболеваниями, т.к. резкое снижение артериального давления может вызвать
изменения психического статуса.

У пациентов с
сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических средств
для приема внутрь.

Не эффективен
при феохромоцитоме.

При
одновременном применении с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих
препаратов, сначала постепенно отменяют бета-адреноблокаторы, затем клофелин.

Пациентам,
использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию
слезной жидкости.

При нарушении
функции почек или печени следует более тщательно контролировать артериальное
давление.

Влияние
лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами,
механизмами

В период лечения
необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и
занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки 0,075
мг и 0,15 мг.

По 10 таблеток в
контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой
печатной лакированной.

По 50 таблеток в
банки полимерные или в банки полимерные с контролем первого вскрытия и
амортизатором.

Каждую банку или
5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в
пачку из картона.