Клониди́н (торговые наименования: Клофели́н, Катапресан, Гемитон, Хлофазолин, Атензина, Капрессин, Клонилон, Гипозин) — лекарственное средство, гипотензивный препарат группы производных имидазолина, стимулятор α2-адренорецепторов и центральных имидазолиновых рецепторов. Широко используется при лечении артериальной гипертензии.
Регистрационный номер
1 таблетка содержит:
активное вещество: клонидина гидрохлорид (клофелин) — 0,075 мг или 0,150 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 53,340 мг или 133,350 мг, крахмал картофельный — 5,760 мг или 14,571 мг, повидон (поливинилпирролидон высокомолекулярный) — 0,225 мг и 0,429 мг, магния стеарат — 0,600 мг или 1,500 мг.
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивное средство центрального действия
Код АТХ
Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.
Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, периферическое сопротивление почечных артерий и минутный объем крови, урежает число сердечных сокращений.
Оказывает выраженное седативное действие.
Снижает активность ренина плазмы и выведение альдостерона и катехоламинов (клиническое значение данных эффектов не установлено).
Начало гипотензивного действия — через 30-60 мин после приема внутрь, максимальный эффект — через 2-4 ч. Продолжительность терапевтического эффекта — 6-12 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь — быстрая, время, необходимое для достижения максимальной концентрации — 1-5 ч. Связь с белками плазмы — 20-40%. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется печенью (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками — 40-60% (50% в неизмененном виде), оставшаяся часть кишечником. Период полувыведения — 12-16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч.
Показания
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная).
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II-III ст., беременность, период лактации, детский возраст.
С осторожностью
Депрессия (в т.ч. в анамнезе), ишемическая болезнь сердца (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая хроническая сердечная хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмия легкой и средней степени), нарушение периферического кровообращения, полинейропатия, запор, хроническая почечная недостаточность, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, сахарный диабет.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат эффективен в весьма малых дозах.
Дозы следует подбирать строго индивидуально. Обычно лечение назначают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0,9 мг.
Максимальная разовая доза составляет 0,3 мг; максимальная суточная доза — 2,4 мг.
Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1-2 нед.
Для купирования гипертонического криза — сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) в дозе 0,15 мг.
Побочные эффекты
Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая единичные сообщения.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, седация; часто — головная боль, депрессия, нарушение сна; нечасто — парестезия, нарушение восприятия, галлюцинации, ночные кошмары; частота неизвестна — спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: редко — снижение продукции слезной жидкости; частота неизвестна — нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — ортостатическая гипотензия, нечасто — синусовая брадикардия, синдром Рейно; редко — атриовентрикулярная блокада; частота неизвестна — брадиаритмия.
Со стороны дыхательной системы: редко — сухость слизистой оболочки носа.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — запор, тошнота, боль в слюнных железах, рвота; редко — псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна — гепатит.
Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд, сыпь (в т.ч. крапивница); редко — алопеция.
Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; частота неизвестна — снижение либидо; редко — гинекомастия.
Со стороны лабораторных показателей: редко — гипергликемия; частота неизвестна — изменение функциональных проб печени.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы); изменение артериального давления — от выраженного снижения до значительного повышения; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.
Лечение: прием активированного угля, промывание желудка при передозировке; симптоматическая терапия (при брадикардии — атропин, при повышении артериального давления — вазодилататоры, при снижении — вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и выраженном снижении артериального давления — налоксон); регулярный контроль частоты пульса, артериального давления (в течение 48 ч), электрокардиограмма, концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, и этанола.
Эффект усиливают другие вазодилататоры, гипотензивные лекарственные средства, диуретики и блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов; ослабляют — трициклические антидепрессанты, нестероидные противовоспалительные препараты, неселективные альфа-адреноблокаторы (в т.ч. фентоламин, толазолин — за счет блокады альфа2-адренорецепторов) и адреномиметики.
Бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады:
Особые указания
Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т.к. резкое снижение артериального давления может вызвать изменения психического статуса.
У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.
Не эффективен при феохромоцитоме.
Резкая отмена может привести к синдрому «отмены» (беспокойство, ощущение сердцебиения, резкий подъем артериального давления, нервозность, тремор, головная боль, тошнота), особенно у пациентов, принимающих более 0.9 мг/сут.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих препаратов, сначала постепенно отменяются бета-адреноблокаторы, затем клонидин.
Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.
При нарушении функции почек или печени следует более тщательно контролировать артериальное давление.
До, во время и после операции препарат вводят парентерально с переходом на прием внутрь как можно в более ранние сроки.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, 0,075 мг и 0,15 мг.
Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или 50 таблеток в банке светозащитного стекла.
5 контурных ячейковых упаковок или банка вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Список сильнодействующих веществ.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
ОАО «Органика», 3843-37-24-96, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей
Купить Клофелин таблетки 0.075, 0.15 — Органика в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Побочные действия
Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1 000 и менее 1/100, редко — более 1/10 000 и менее 1/1 000, очень редко — менее 1/10 000, включая единичные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы
Очень часто — головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, замедление скорости психических и двигательных реакций; часто — головная боль, нервозность, депрессия, нарушение сна; нечасто — парестезии, редко — астения, нарушение восприятия, галлюцинации, яркие или «кошмарные» сновидения; частота неизвестна — спутанность сознания.
Со стороны органов чувств
Редко — снижение слезоотделения; частота неизвестна —нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
В редких случаях в начале лечения возможно парадоксальное повышение артериального давления (кратковременное); очень часто — ортостатическая гипотензия, нечасто — синусовая брадикардия, синдром Рейно; редко — атриовентрикулярная блокада; частота неизвестна — брадиаритмия.
Со стороны дыхательной системы
Редко — сухость слизистой оболочки носа.
Со стороны пищеварительной системы
Очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — запор, снижение аппетита, тошнота, боль в слюнных железах, снижение желудочной секреции, рвота; редко — псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна—гепатит.
Со стороны кожных покровов
Нечасто — кожный зуд, сыпь (в том числе крапивница); редко—алопеция.
Со стороны репродуктивной системы
Часто — эректильная дисфункция; частота неизвестна — снижение либидо; редко—гинекомастия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Частота неизвестна — судороги мышц нижних конечностей, боли в суставах.
Со стороны лабораторных показателей
Редко — гипергликемия; частота неизвестна — изменение функциональных проб печени.
Местные реакции при применении глазных капель
Сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах, чувство инородного тела, гиперемия и отёки конъюнктивы, конъюнктивит.
Прочие
Частота неизвестна — феномен Рейно, задержка натрия и воды, проявляющаяся отёками стоп и лодыжек, нечасто — заложенность носа; при внезапной отмене — синдром «отмены», «гемитоновый криз».
При сочетании с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств.
Усиливает действие этанола.
Гипотензивное действие клонидина ослабляют трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные препараты и нифедипин: повышают — вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства.
Бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
При сочетании с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При сочетанном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приёма внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
Клонидин усиливает миорелаксирующее действие толперизона, анксиолитическое действие тофизопама, прессорный эффект фенилэфрина.
При одновременном применении с миртазапином возможно развитие гипертонического криза.
Одновремеиное применение клонидина с галоперидолом усиливает угнетение центральной нервной системы.
При одновременном применении с сульпиридом эффект клонидина усиливается.
Клонидин ослабляет гипогликемическое действие гипогликемических средств для приёма внутрь и инсулина.
В связи со снижением секреции катехоламинов наступает гипотензивный эффект. При быстром внутривенном введении гипотензивному действию может предшествовать кратковременное (несколько минут) повышение артериального давления вследствие возбуждения сосудистых α1-адренорецепторов. В связи с этим внутривенное применение клонидина ограничено. У пожилых лиц внутривенно клонидин не применяется из-за риска возникновения инсульта или инфаркта миокарда в период гипертензивной фазы. Гипотензивное влияние развивается обычно через 1—2 ч после приёма препарата внутрь и продолжается после однократного приёма 6—8 ч.
Гипотензивное воздействие клонидина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек. Клонидин вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги. Благодаря влиянию на ЦНС препарат оказывает болеутоляющий эффект.
Важной особенностью клонидина является также его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающим при возбуждении клонидином α2-адренорецепторов тормозных нейронов. Результатом угнетающего влияния клонидина на ЦНС являются также седативный и снотворный эффекты, а также понижение температуры тела.
Беременность и грудное вскармливание
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клонидина при беременности не проведено.
Исследования на животных не выявили признаков тератогенности, при этом было продемонстрировано увеличение частоты резорбции плода.
Клонидин пересекает плацентарный барьер и может вызывать снижение частоты сердечных сокращений у плода.
Применение клонидина противопоказано при беременности, за исключением случаев крайней необходимости и отсутствия альтернатив, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода (для экстренного снижения выраженного повышения артериального давления).
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения клонидина в период грудного вскармливания не проведено.
Клонидин проникает в грудное молоко. Обнаруживается в плазме грудных детей; гипотензивный эффект у грудных детей не зарегистрирован.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Фармакологическое действие
Клонидин — антигипертензивный препарат центрального действия. Проникая через гематоэнцефалический барьер, стимулирует постсинаптические α2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и минутный объём крови, урежает частоту сердечных сокращений. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
При быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение артериального давления, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов.
Начало антигипертензивного действия при приёме внутрь — через 30–60 минут после приёма внутрь максимальный эффект — через 2–4 часа. Продолжительность терапевтического эффекта — 6–12 часов.
Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3–5 минут, достигает максимума через 15–20 минут и сохраняется в течение 4–8 часов. Продолжительность терапевтического эффекта — 6–12 часов.
При закапывании раствора клонидина в конъюнктивальный мешок снижение внутриглазного давления происходит вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается её отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектом резорбтивной части препарата.
Выраженная брадикардия, замедление атриовентрикулярной проводимости, синдром ранней реполяризации, седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы); изменение артериального давления — от выраженного снижения до значительного повышения, коллапс; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.
Лечение
Приём активированного угля, промывание желудка при передозировке (при приёме внутрь); симптоматическая терапия (при брадикардии — атропин, при повышении артериального давления -вазодилататоры, при снижении — вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и выраженном снижении артериального давления — налоксон); регулярный контроль частоты пульса, артериального давления (в течение 48 часов), электрокардиограммы, концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.
Клонидин
Инструкция по применению
Купирование гипертонического криза; артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная).
Для местного применения в офтальмологии
Открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление).
Классификация
Информация о действующем веществе Клонидин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Клонидин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости клонидина и лекарственной формы.
Начальная доза — по 37,5–75 мкг 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1–2 месяца.
При внутримышечном или внутривенном введении разовая доза составляет 150 мкг.
Максимальная разовая доза при приёме внутрь составляет 0,3 мг; максимальная суточная доза — 2,4 мг.
Для применения в офтальмологии: Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 2–4 раза в сутки. Лечение начинают с назначения 0,25 % раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0,5 % раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0,25 % раствора, назначают 0,125 % раствор.
Препарат был синтезирован в 60-х годах XX века. Поначалу он разрабатывался как средство от насморка благодаря своему периферическому адреностимулирующему действию и способностям спазмировать капилляры слизистой оболочки носа. Однако практически сразу были отмечены его гипотензивные свойства. Как гипотензивное средство Клофелин использовался в течение нескольких десятков лет в СССР и за рубежом. Пик его популярности приходится на конец 70-х- начало 80-х годов. Его часто комбинировали с другими препаратами. Крупнейшим его производителем в СССР был завод Органика.
При приёме внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 2–4 часа. Биодоступность при длительном применении — около 65 %. Связывание с белками — 20–40 %. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени около 50 % абсорбировавшейся дозы. Период полувыведения (T½) — 12–16 часов, при нарушении функции почек — до 41 часа. Выводится почками (40–60 %) и через кишечник (20 %).
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инъекц. 100 мкг/1 мл: амп. 10 шт.Рег. №: РК-ЛС-5-№ 008246 от 16.01.2004 — Аннулированное
1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата КЛОФЕЛИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 16.03.2006 г.
Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.
При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками — 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T1/2 при нормальной функции почек — 12-16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч. Выводится почками — 40-60% в неизмененном виде, через кишечник — 20%.
Показания к применению
Для системного применения:
Для местного применения в офтальмологии:
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. Начальная доза — по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.
При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
Противопоказания к применению
Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.
C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены:
При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.
При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.
При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.
При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.
Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.
При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.
Клонидин относится к агонистам α2-адренорецепторов центрального действия. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и действует на рецепторы в гипоталамусе, вызывая снижение артериального давления.
Клонидин также может использоваться в качестве дополнительного лекарственного средства при проведении эпидуральной анестезии для снятия сильных болей у раковых больных в случаях, когда боли плохо купируются одними опиатными анальгетиками.
Кроме этого, клонидин применяется для дифференциальной диагностики феохромоцитомы у больных артериальной гипертонией.
Передозировка клонидина, особенно в сочетании с алкоголем, приводит к быстрому и продолжительному уменьшению частоты сердечных сокращений с одновременным развитием снотворного эффекта, сопровождаемым длительной потерей сознания (вплоть до летального исхода), в связи с чем «Клофелин» получил печальную известность в качестве средства совершения тяжких преступлений.
Использование в криминальных целях
Во время лечения запрещается употребление спиртных напитков.
Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слёзной жидкости.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение артериального давления, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.
При проведении терапии клонидином в комбинации с β-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путём медленного снижения дозы прекратить приём клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при внутривенном введении клонидина больной должен находиться в положении лёжа во время введения и в течение 1,5–2 часа после введения.
При применении глазных капель возможны системные побочные эффекты; для их уменьшения после инстилляции необходимо на 1–2 минуты прижать пальцем область слёзного мешка. Следует иметь в виду, что клонидин в виде глазных капель может снижать системное артериальное давление.
Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса.
Управление транспортом
Пациенты, принимающие клонидин, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, в этиловом спирте растворяется плохо.
