Лек средства это

Таким образом, к лекарственным средствам относятся вещества растительного, животного или синтетического происхождения, обладающие фармакологической активностью в виде лекарственных форм.

Лек средства это

Лек средства это

Фрагмент папируса Эберса, в котором содержится 877 рецептов лекарств

Уже в глубокой древности люди пытались спасти свою жизнь, используя различные природные лекарственные вещества. Чаще всего это были растительные экстракты, но применялись и препараты, которые получали из сырого мяса, дрожжей и отходов животных. Первые ученые инстинктивно чувствовали, что во многих живых организмах находятся вещества, которые могут помочь в борьбе с болезнями, но лишь по мере развития химии люди убедились, что лечебный эффект таких веществ заключается в избирательном воздействии на организм определенных химических соединений. Прошло еще какое-то время, и такие соединения стали получать в лабораториях путем синтеза.

Пауль Эрлих (1854—1915), немецкий бактериолог и химик, считается основателем современной химиотерапии. В 1891 г. он разработал теорию применения химических соединений для борьбы с инфекционными заболеваниями.

Классификация лекарственных средств

Существует несколько классификаций, основанных на различных признаках лекарственных средств.

Гомеопатические лекарственные средства

В ряде стран эти средства регулируются по разному — либо как категория «Лекарственные средства», либо как «Пищевые продукты и добавки», либо как «средства нетрадиционной медицины». В настоящее время на этот счёт нет устоявшегося мнения международных организаций, согласованного с национальными органами управления здравоохранением.

В Российской федерации гомеопатические препараты подлежат такому же законодательному регулированию как и обычные лекарства. В 2010 г. начата работа по пересмотру статуса отдельных типов препаратов, в частности — гомеопатических препаратов.

Государство достаточно жестко регулирует обращение лекарственных средств. Основным документом, регламентирующим вопросы оборота лекарственных средств на 2011 год является Федеральный закон от 12.04.2010 N 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» (принят ГД ФС РФ 24.03.2010), который вступил в действие с 1 сентября 2010 года. Этот закон принят на смену федерального закона от 22 июня 1998 г. N 86-ФЗ «О лекарственных средствах». Помимо основного закона, субъекты обращения лекарств попадают под действие законов N 3-ФЗ от 08.01.1998 «О наркотических средствах и психотропных веществах», N 2300-1 «О защите прав потребителей», N 122-ФЗ от 02.08.1995 «О социальном обслуживании граждан пожилого возраста и инвалидов», N 128-ФЗ от 08.08.2001 «О лицензировании отдельных видов деятельности» и других.

Продажа лекарственных средств (в отличие от биологически активных добавок) осуществляется только аптечными учреждениями (аптеки, аптечные киоски) имеющих соответствующую лицензию.

Обращение лекарственных средств регулируют законом и подзаконными актами, в том числе регулярно обновляют список Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (ЖНВЛС), Список наркотических средств и др.

Экономические следствия законодательного регулирования

НДС при продаже некоторых лекарственных средств (Россия, 2008) соответствует 10 % (в отличие от БАД — 18 %).

На Украине существует практика возврата акцизного сбора за использование спирта при производстве лекарств — только после их реализации.

Органы государственного контроля за качеством лекарственных средств

Качество лекарственных средств в России контролирует Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения и социального развития (Росздравнадзор), подчиненный Министерству здравоохранения и социального развития Российской Федерации.

В большинстве крупных городов России работают Центры контроля качества лекарственных средств. Их основная задача — проверка торгующих лекарствами организаций (соблюдение многочисленных норм хранения и продажи лекарственных средств), так же выборочный (а в некоторых регионах и тотальный) контроль лекарств. На основании данных региональных центров Росздравнадзор принимет решения о забраковке того или иного лекарственного средства.

Так должно быть в идеале. На практике все выглядит несколько иначе.

Во-первых, подавляющее большинство центров контроля качества лекарств оборудовано более чем бедно, и провести сложный химический анализ современного лекарственного средства они не в состоянии. Ещё более сложная ситуация складывается с микробиологическими исследованиями, которые либо вовсе не производятся, либо производятся в очень сокращенном объёме. В результате зачастую все, так сказать, исследования ограничиваются оценкой внешнего вида лекарства (нет ли недопустимого осадка, не растрескались ли таблетки, правильно ли оформлена упаковка, кривая этикетка и т. п.).

Во-вторых, согласно действующему в России законодательству, недопустимо требовать от продавца дополнительного анализа, если лекарственное средство уже имеет действующий сертификат (декларацию) соответствия. Таким образом, все дополнительные исследования должны проводиться за счёт Центров контроля качества лекарственных средств. На деле же это выливается в дополнительные расходы для продавца.

В-третьих, Центры контроля качества лекарственных средств должны производить выборочный контроль лекарств. Во многих же регионах России (например, Ставрополь, Тверская область, Татарстан) повторная проверка носит тотальный характер. Это в общем-то незаконно, а вследствие неоснащенности лабораторий — просто бессмысленно, что приводит к существенному затруднению в продаже не только фальсифицированных и некачественных лекарств, но и лекарств вообще.

В результате перечисленного можно сказать, что большинство региональных Центров контроля качества лекарственных средств на сегодняшний день не выполняют своих задач, лишь создавая почву для взяток и недобросовестной конкуренции.

Забракованные и фальсифицированные лекарственные средства подлежат изъятию из аптечной сети, информация о них размещена на следующих сайтах:

Оригинальные лекарственные средства и дженерики

Оригинальным лекарством называется препарат, ранее неизвестный и впервые выпущенный на рынок фирмой-разработчиком или патентодержателем . Как правило, разработка и продвижение на рынки нового препарата — очень дорогостоящий и длительный процесс. Из множества известных соединений, а также вновь синтезируемых, методом перебора, на основании баз данных по их свойствам и компьютерного моделирования предполагаемой биологической активности, выявляются и синтезируются вещества, имеющие максимальную целевую активность. После экспериментов на животных, в случае положительного результата, проводятся ограниченные клинические испытания на группах добровольцев. Если эффективность подтверждается, а побочные явления незначительны — лекарство идет в производство, и на основании результатов дополнительных испытаний уточняются возможные особенности действия, выявляются нежелательные эффекты. Часто самые вредные побочные действия выясняются именно при клиническом применении.

В настоящее время практически все новые лекарственные средства патентуются. Патентное законодательство большинства стран предусматривает патентную защиту не только способа получения нового лекарственного средства, но и патентную защиту самого лекарственного средства. В РФ срок действия патента на изобретение, относящееся к лекарственному средству, для применения которого требуется получение в установленном законом порядке разрешения, продлевается федеральным органом исполнительной власти по интеллектуальной собственности по ходатайству патентообладателя на срок, исчисляемый с даты подачи заявки на изобретение до даты получения первого такого разрешения на применение, за вычетом пяти лет. При этом срок, на который продлевается действие патента на изобретение, не может превышать пять лет. После окончания срока действия патента другие производители могут воспроизвести и выпустить на рынок аналогичное лекарственне средство (так называемый дженерик), если докажут биоэквивалентность воспроизведенного и оригинального препаратов. При этом технология производства дженерика может быть любой, но не попадающей под действие существующей в стране патентной защиты. Разумеется, производитель дженерика не может использовать название бренда для этого лекарства, а только международное непатентуемое название (МНН), или какое-либо новое, запатентованное им (синоним). Несмотря на новое название по своему лекарственному действию препараты могут быть аналогичны или очень близки.

Полностью ли эквивалентны оригинальные лекарства и дженерики? С точки зрения химии действующее вещество одно и то же. Но различна технология производства, возможна разная степень очистки. Есть и другие факторы. Например, известно, что долгое время разные фирмы не могли добиться той же эффективности ацетилсалициловой кислоты (для дженерика), как у фирмы Bayer AG — производителя оригинального препарата «аспирин». Оказалось, что дело не только в чистоте сырья, но и в особом способе кристаллизации, дающим в результате особые, более мелкие, кристаллы ацетилсалициловой кислоты. Таких нюансов может быть множество. Возможен и противоположный результат, когда дженерик получается удачнее, чем оригинальное лекарство.

Фальсификация лекарств, контрафактные лекарства

Фармацевтический бизнес считается третьим по прибыльности после торговли оружием и наркотиками. Это привлекает к нему недобросовестных предпринимателей. В России до 1991 года проблема фальсификации лекарств практически отсутствовала.

После развала СССР, вызванного этим уменьшения производства собственных препаратов и резким увеличением импорта, проблема стала актуальной. Примерно десятая часть всех лекарств, продаваемых на мировом рынке, — фальшивые или контрафактные.

Следует различать фальсификацию лекарственного средства и контрафактные лекарства. Особенно это принципиально в виду тотальной юридической и фармацевтической безграмотности, когда все лекарственные средства, произведённые с какими-либо нарушениями, называют «фальсификатом».

Фальсификат — это сознательное изменение рецептуры производства лекарственного средства. Замена дорогих компонентов более дешевыми, или снижение содержания (а в самом худшем случае и вовсе отсутствие) необходимого компонента лекарства. Например замена более дорогого цефазолина более дешевым (и менее эффективным) пенициллином. Кроме того возможны и другие нарушения при производстве: нарушение времени и последовательности технологического процесса, занижение степени очистки, некачественные упаковочные материалы и др.

Контрафактные лекарственные средства это лекарства, выпускаемые без разрешения патентодержателя — фирмы разработчика.

Эффективность лекарства прежде всего определяется действующим веществом (но не только им, см. биоэквивалентность). Согласно нормам международного права, формула или состав действующего вещества не может являться секретом фирмы. Но эта информация на некоторое время (порядка нескольких лет) является закрытой для других фирм изготовителей, которые даже под другим названием не могут производить это лекарство без разрешения фирмы патентодержателя.

Даже по завершении отведенного срока, другие фирмы не могут воспользоваться названием лекарственного средства (Бренд), зарегистрированным фирмой — патентодержателем (т. н. патентованая форма).

У фирм-производителей лекарственных средств есть соблазн, зная формулу, выпускать лекарства в обход владельца патента. В качестве примера можно привести препарат Но-Шпа® (зарегистрированное название бренда). Фактически это достаточно просто синтезируемый препарат, действующее вещество которого имеет непатентованное название «дротаверин». Однако уже несколько поколений людей пользовались Но-Шпой и ничего не знают о каком-то дротаверине. Соответственно цена брендового препарата в 10(!) раз больше, чем цена на точно такой же по составу, технологии изготовления и действию препарат дротаверин. Не удивительно, что на некоторых заводах, производящих днём дешевые отечественные лекарства, ночью те же самые лекарства фасуют в заграничные, фирменные упаковки. Надо добавить, что на качестве лекарства это обычно не сказывается, поскольку производитель контрафакта боится возбудить хоть малейшее подозрение со стороны проверяющих органов.

Оборот наркотических лекарственных средств

В свою очередь IV список содержит еще три таблицы, которые ранжируют прекурсоры по степени контроля со стороны государства

Контрольным государственным органом предприятий, связанных с оборотом наркотических препаратов, кроме Росздравнадзора, является Федеральная служба Российской Федерации по контролю за оборотом наркотиков. По причине запутанного, противоречивого и часто меняющегося законодательства, врачи остерегаются назначений наркотических препаратов даже тем людям, кому это необходимо.

химические соединения природного или синтетического происхождения и их сочетания, применяемые для лечения, предупреждения и диагностики заболеваний человека и животных. К лекарственным относят также препараты для предупреждения беременности (см. Контрацепция). Перечень средств, разрешенных МЗ СССР для применения, содержится в Государственном реестре лекарственных средств.

Основой большинства существующих вариантов классификации Л.с. является системный принцип их построения, в соответствии с которым Л.с. делят на группы в зависимости от преимущественной направленности их влияния на функции отдельных систем организма. Пользуясь данным принципом, среди Л.с. можно выделить средства, влияющие на функции ц.н.с., афферентную и эфферентную иннервацию, действующие на сердечно-сосудистую систему, влияющие на функции органов дыхания, пищеварения и т.д.

В пределах каждой из выделенных по системному принципу групп Л.с. классифицируют чаще всего по их основному фармакологическому эффекту (например, снотворные, анальгетические, местноанестезирующие, желчегонные, слабительные и др.) или по фармакотерапевтическому принципу (например, противоэпилептические, противопаркинсонические, противоаритмические и т.д.).

Лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию, различают главным образом по локализации и характеру действия на уровне специфических рецепторных систем: холиномиметические, холиноблокирующие, адреномиметические и адреноблокирующие средства. Более подробная систематизация этой группы Л.с. проводится с учетом направленности их действия на отдельные типы холино- и адренорецепторов (например, м-холиномиметические, м-холиноблокирующие, м- и н-холиномиметические, α-адреномиметические, β-адреномиметические, α-адреноблокирующие, β-адреноблокирующие средства и др.).

В некоторых случаях Л.с. систематизируют по органному принципу (например, сердечные гликозиды, маточные средства и т.п.) или механизму действия (например, антихолинэстеразные средства, ингибиторы моноаминоксидазы и др.), по принадлежности Л.с. к определенным классам веществ биогенной природы (например, витаминные, гормональные и ферментные препараты), по содержанию в Л.с. биологически активных элементов (например, препараты натрия, калия, кальция, йода и т.п.), а также по ряду других признаков.

Классификация Л.с. в подгруппах, выделенных по указанным выше признакам, проводится в основном в соответствии с химическим строением препаратов (например, снотворные средства алифатического ряда, производные барбитуровой кислоты, производные бензодиазепина, пиридина и других гетероциклических соединений); по механизму действия (например, курареподобные средства деполяризующего и недеполяризующего действия); по принципу действия (например, антикоагулянты прямого и непрямого действия); по источникам получения (например, препараты наперстянки, строфанта, ландыша).

Противомикробные и противопаразитарные Л.с. классифицируют преимущественно: по спектру их действия (например, противотуберкулезные, противолепрозные, противоспирохетозные, противопротозойные); по химическому строению (например, сульфаниламидные препараты, производные нитрофурана, 8-оксихинолина); по особенностям применения (например, антисептические, дезинфицирующие средства).

Для обозначения некоторых групп Л.с. в существующих вариантах их классификации в ряде случаев продолжают использоваться исторически сложившиеся названия, которые не вполне соответствуют современным представлениям о локализации, механизме и характере действия обозначаемых этими названиями групп препаратов (например, антисептические, десенсибилизирующие).

Наряду с эффектами, расцениваемыми как терапевтические, практически все Л.с. при определенных условиях могут вызывать нежелательные побочные реакции, выраженные в той или иной степени (см. Лекарственная аллергия, Лекарственная зависимость, Побочные действия лекарственных средств (Побочное действие лекарственных средств)), а при передозировке явления интоксикации (Интоксикация).

Фармакологический эффект Л.с. в значительной степени зависит от их концентрации в органах и тканях, которая в свою очередь обусловлена процессами всасывания, распределения (включая депонирование) в органах и тканях, биотрансформации и выделения из организма. Сведения о перечисленных процессах применительно к конкретному Л.с. составляют его фармакокинетическую характеристику (см. Фармакокинетика). Фармакодинамическая характеристика Л.с. включает биохимические и физиологические эффекты, возникающие в организме под влиянием Л.с., локализацию и механизмы их действия (см. Фармакодинамика).

Действие Л.с. на организм определяется рядом факторов. В зависимости от дозы или концентрации изменяются скорость развития, выраженность, продолжительность, а в ряде случаев и характер эффекта.

Чувствительность к Л.с. меняется в зависимости от возраста. Новорожденные более чувствительны к многим Л.с. в связи со слабым развитием барьерных функций организма, недостаточной активностью ферментных систем, участвующих в биотрансформации Л.с., а также особенностями реактивности рецепторов. В пожилом возрасте замедляется всасывание Л.с., их биотрансформация и скорость выделения почками, что в конечном итоге обусловливает более высокую чувствительность пожилых людей к действию большинства Л.с.

Некоторые различия в действии Л.с. детерминированы полом, что в определенной степени может быть связано с влиянием половых гормонов на процессы метаболизма Л.с., а также со способностью половых гормонов изменять процессы взаимодействия Л.с. с рецепторами.

На интенсивность и продолжительность действия ряда Л.с. (снотворных, анальгетических, антигистаминных, гормональных и др.) оказывают влияние суточные Биологические ритмы. Изменения терапевтической эффективности и токсического действия Л.с. частично обусловлены особенностями фармакокинетики (всасывания, метаболизма, элиминации) в различное время суток.

Реакции организма на введение Л.с. зависят от состояния органов и систем, в частности от патологии, в условиях которой их назначают. Так, действие стимуляторов нервной деятельности более выражено при угнетении функций нервной системы, жаропонижающие средства существенно снижают температуру тела только при лихорадке. У больных с почечной недостаточностью может наблюдаться замедление почечной экскреции Л.с. и изменение их фармакокинетики. Вследствие этого при применении терапевтических доз ряда Л.с. у лиц с почечной недостаточностью могут отмечаться побочные и токсические эффекты,. в связи с чем необходимо уменьшать разовые и суточные дозы этих средств. Нарушения функции печени также могут усилить выраженность действия некоторых Л.с. в связи с ослаблением процессов их биотрансформации и ограничения скорости выделения с желчью.

Различия в индивидуальной чувствительности организма по отношению к Л.с. в ряде случаев обусловлены генетическими факторами (см. Фармакогенетика). Генетические особенности функционирования различных ферментных систем могут вести к замедлению биотрансформации Л.с. и в связи с этим к усилению их терапевтического действия или проявлению токсических эффектов при применении Л.с. в терапевтических дозах. Ускорение процессов биотрансформации в результате повышенной активности ферментов влечет за собой ослабление терапевтического действия Л.с. Нарушение нормального течения биохимических реакций может вызвать появление совершенно необычных токсических эффектов.

При одновременном назначении двух и более Л.с. в результате их взаимодействия могут наблюдаться изменения фармакологической активности, проявляющиеся в виде синергизма, антагонизма или синергоантагонизма. Последний вид взаимодействия выражается во взаимном усилении одних эффектов применяемой комбинации Л.с. и одновременном ослаблении других.

В основе взаимодействия Л.с. могут быть различные фармакокинетические процессы: изменения скорости и степени всасывания в желудочно-кишечном тракте в зависимости от повышения или понижения рН содержимого желудка и двенадцатиперстной кишки посредством назначения антацидных и других средств; ускорения или замедления скорости опорожнения желудка или моторики кишечника посредством назначения слабительных или вяжущих средств; изменения интенсивности и характера секреции в желудочно-кишечном тракте, кровоснабжения органов брюшной полости, проницаемости слизистой оболочки кишечника для Л.с. и др.

Некоторые Л.с. могут влиять на степень связывания других средств с белками плазмы, изменяя тем самым их активную концентрацию. Особенно существенно подобное взаимодействие для Л.с., хорошо связывающихся с белками и имеющих небольшую широту терапевтического действия (антикоагулянтов, сердечных гликозидов и др.). В основе взаимодействия некоторых Л.с. лежит влияние на их метаболизм посредством индукции энзимов, участвующих в процессе биотрансформации Л.с., или подавления их активности.

Возникновение нежелательных реакций в процессе взаимодействия Л.с. (ослабление терапевтического эффекта, усиление побочного действия, появление новых токсических эффектов и др.) обозначают как Несовместимость лекарственных средств.

При повторном применении Л.с. в одинаковой дозе действие их может как усиливаться, так и уменьшаться. Усиление терапевтического или побочного действия Л.с. может быть обусловлено накоплением в организме фармакологически активных веществ или вызываемых ими эффектов (см. Кумуляция). Уменьшение лечебного эффекта при повторном применении Л.с. называют привыканием (см. Привыкание к лекарственным средствам). Длительное применение ряда Л.с., обладающих психотропной активностью, может вызвать развитие синдрома лекарственной зависимости (Лекарственная зависимость).

Среди Л.с. выделяют ядовитые и сильнодействующие. В Государственной Фармакопее СССР они составляют соответственно список А и список Б. К списку А (яды — Venena) отнесены Л.с., назначение, применение, дозирование и хранение которых должны осуществляться с особой осторожностью в связи с высокой токсичностью. К этому же списку относятся Л.с., вызывающие наркоманию. Список Б (сильнодействующие — Heroica) включает Л.с., назначение, применение, дозирование и хранение которых должны осуществляться с предосторожностью, т.к. их использование без медицинского контроля может привести к осложнениям. Для ядовитых и сильнодействующих Л.с. установлены максимальные высшие разовые и суточные дозы, которые приведены в Фармакопее. Эти дозы рассчитаны на взрослых людей, достигших 25-летнего возраста.

В аптеках Л.с., включенные в списки А и Б, отпускаются только по рецептам. Л. с., относящиеся к спискам А и Б, хранят с соблюдением правил, приведенных в специальных инструкциях, утвержденных МЗ СССР. Ядовитые и сильнодействующие вещества хранят отдельно от прочих Л.с. в сейфах и специальных шкафах, на внутренней стороне которых должны быть надписи A. Venena (со списком хранящихся веществ, их разовых, суточных доз) или Б. Heroica. Л. с. списка А хранят в постоянно закрытых на замок сейфах или шкафах, которые после окончания работы опечатывают. Шкафы с Л.с. списка Б запирают в конце рабочего дня.

См. также Лекарственные растения, Лекарственные формы.

Библиогр.: Клиническая фармакология, под ред. В.В. Закусова, М., 1978; Машковский М.Д. Лекарственные средства, т. 1—2. М., 1988; Харкевич Д.А. Фармакология, М., 1987.

Современная медицина располагает Л. с., действующими практически на все системы организма человека и влияющими на различные патологические процессы.

Лекарственные вещества вводятся в организм в виде различных форм: твердые (порошки, таблетки, драже), жидкие (капли, микстуры, настои, растворы, настойки), мягкие (мази, свечи, эмульсии). Сила лечебного действия лекарства и скорость его наступления во многом определяется лекарственной формой.

Различают ядовитые (список А), сильнодействующие (список Б) и другие Л. с. Лекарства, относящиеся к спискам А и Б, обязательно должны храниться под замком. Отдельно рекомендуется хранить наружные, внутренние и стерильные вещества. При покупке лекарств необходимо обращать внимание на срок их годности и не хранить дольше, чем следует, т.к. устаревшее лекарственное средство либо не дает должного эффекта, либо может привести к отравлению.

Для того, чтобы лекарство эффективно подействовало и не проявило побочных действий, нежелательных последствий, вплоть до отравлений, его следует применять только по назначению врача. Важны не только дозы препарата, но и время его приема. Иногда имеет значение то, чем запивать то или иное лекарство. Так, чтобы лекарство подействовало как можно быстрее, его нужно принять за 1—2 ч до еды или через 3 ч после нее. Если главное не скорость воздействия, то лекарство следует принять сразу же после еды или во время приема пищи (в этом случае слизистая оболочка желудка защищена пищевой массой и лекарство меньше раздражает желудок). Так, во время еды лучше принимать некоторые противоаллергические препараты и антибиотики.

Как правило, большинство препаратов, таких как баралгин, амидопирин, анальгин, хорошо употреблять вместе с молоком или киселем. Однако надо знать, что молоко, как и мякотные соки, замедляет действие лекарств. А те лекарства, которые всасываются в желудке, вообще противопоказано запивать молоком. Такие препараты, как сульфаниламиды, имеющие щелочную реакцию, нельзя запивать кислой минеральной водой.

Во время лечения некоторыми препаратами следует учитывать и характер пищевого рациона. Так, если назначен антидепрессант ниаламид (нуредал), не следует употреблять в пищу сыр, сливки и кофе. Во время приема любых лекарств рекомендуется ограничить себя в острых и пряных продуктах.

Действие Л. с. на организм зависит от многих факторов. Большое значение имеет их доза. Для каждого Л. с. имеется определенный диапазон доз, в котором оно проявляет лечебные свойства. Это так называемые средние терапевтические дозы. При необходимости врач может назначить лекарство в так называемых высших терапевтических дозах, которые являются предельно допустимыми. При превышении этих доз Л. с. начинают оказывать токсическое (отравляющее) действие.

Чувствительность организма человека к Л. с. существенно меняется также в зависимости от возраста. Дети более чувствительны к Л. с., чем взрослые. Поэтому установленные для них терапевтические дозы существенно отличаются от доз для взрослых, а некоторые Л. с. вообще запрещено назначать детям раннего возраста (до 2 лет). У людей преклонного возраста (старше 60 лет) превышена чувствительность к определенным группам Л. с. (напимер., к средствам, угнетающим центральную нервную систему, мочегонным средствам), в связи с чем препараты этих групп им назначают в несколько меньших дозах, чем людям среднего возраста.

Для каждого Л. с. характерна определенная длительность действия, соответствующая времени циркуляции активной формы лекарственного вещества в организме. Не следует принимать лекарства чаще, чем указано в рецепте, т.к. может развиться токсическое действие препарата вследствие его накопления (кумуляции) в организме. Накопление Л. с. и обусловленные этим токсические явления могут возникать и при длительном бесконтрольном приеме некоторых лекарств. В то же время более редкие, чем назначено, приемы лекарства снижают его эффективность.

Действие Л. с. во многом зависит и от способа их применения. Например, валидол и нитроглицерин при приступах стенокардии следует класть под язык. При проглатывании этих таблеток их лечебное действие практически не проявляется.

Действие ряда Л. с. меняется в зависимости от биологических ритмов организма, от времени приема лекарств в течение суток. Известны случаи значительного повышения эффективности некоторых Л. с. в ранние утренние часы. Эффективность Л. с. может измениться при одновременном приеме двух и более препаратов, т.к. они могут взаимно усилить действие друг друга или, наоборот, ослабить. Поэтому не следует применять какие-либо комплексы препаратов без рекомендации врача, т.к. они могут оказаться несовместимыми и вызвать нежелательные последствия.

Действие Л. с. зависит и от состояния организма. Так, жаропонижающие средства помогают только при лихорадке, каждое из химиотерапевтических средств эффективно только в отношении определенного, чувствительного к нему вида микробов и назначается при определенных инфекционных болезнях. Особенно очевидна зависимость действия Л. с. от функционального состояния органов, участвующих в разрушении и выведении Л. с. из организма (печени, почек); при нарушении функций этих органов токсическое действие многих Л. с. усиливается. Токсичность ряда Л. с. возрастает под влиянием алкоголя, и наоборот, некоторые лекарства могут усилить токсическое действие алкоголя (вплоть до тяжелого отравления).

Особенно осторожно к Л. с. следует относиться беременным женщинам, т.к. есть препараты, оказывающие неблагоприятное влияние на развитие плода. Ряд Л. с. не рекомендуется принимать кормящим матерям, чтобы не вызвать отравления у ребенка.

Наконец, некоторые Л. с. (в частности, успокаивающие) не следует принимать во время работы людям, профессия которых требует быстрых и точных психических и двигательных реакций (водителям транспорта, работникам диспетчерских служб и т.п.): эти препараты замедляют ответные реакции центральной нервной системы.

Большинство Л. с. выдается из аптек по рецептам. Ряд лекарственных средств отпускается без рецептов. В стационарах, при оказании скорой медицинской помощи на дому Л. с. больные получают бесплатно. Отдельным группам населения, а также больным определенными заболеваниями Л. с. выдаются из аптек бесплатно или продаются со скидкой.

Лека́рственные сре́дства — вещества или смеси веществ, применяемые для профилактики, диагностики, лечения заболеваний, предотвращения беременности, полученные из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животных, растений, минералов методом синтеза или с применением биотехнологий.

Таким образом, к лекарственным средствам относятся вещества растительного, животного или синтетического происхождения, обладающие фармакологической активностью и предназначенные для производства и изготовления лекарственных форм.

Наиболее распространена международная Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATC). В России более привычно деление на Фармакологические группы. Кроме того существует ещё Нозологическая классификация.

Рецептурные и безрецептурные лекарственные средства

В мировой практике существует понятие «безрецептурные» и «рецептурные» лекарственные средства. Последние предполагают бо́льшую потенциальную опасность применения без рецепта врача. Идет постоянная борьба между «фармацевтическим» и «врачебным» лобби (соответственно, за расширение 1-й или 2-й группы препаратов и соответствующего бизнеса).

Государственное регулирование призвано учесть интересы населения (дилемма «доступность» и/или «безопасность» лекарственных средств), — без перекоса в сторону интересов фармацевтического или врачебного бизнеса.

В ряде стран эти средства регулируются по разному — либо как категория «Лекарственные средства», либо как «Пищевые продукты и добавки», либо как «средства нетрадиционной медицины». В настоящее время на этот счет нет устоявшегося мнения международных организаций, согласованного с национальными органами управления здравоохранением.

С точки зрения российского законодательства, на настоящий момент (2008 год), лекарственным средством является препарат, занесенный в государственный реестр лекарственных средств.

Производство разрешенных лекарственных средств должно соответствовать международным требованиям стандарта GMP, однако введение этого требования на территории ряда стран СНГ производится поэтапно, по мере обновления оборудования основных действующих предприятий.

Продажа лекарственных средств (в отличие от биологически активных добавок) осуществляется только специализированными магазинами (аптеки, аптечные киоски) имеющих соответствующую лицензию.

Во-вторых, согласно действующему в России законодательству, недопустимо требовать от продавца дополнительного анализа, если лекарственное средство уже имеет действующий сертификат (декларацию) соответствия. Таким образом, все дополнительные исследования должны проводиться за счет Центров контроля качества лекарственных средств. На деле же это выливается в дополнительные расходы для продавца.

Оригинальным лекарством называется препарат, который впервые выпущен фирмой-разработчиком. Как правило, разработка и продвижение на рынки нового препарата — очень дорогостоящий и длительный процесс. Из множества известных соединений, а также вновь синтезируемых, методом перебора, на основании баз данных по их свойствам и компьютерного моделирования предполагаемой биологической активности, выявляются и синтезируются вещества, имеющие максимальную целевую активность. После экспериментов на животных, в случае положительного результата, проводятся ограниченные клинические испытания на группах добровольцев. Если эффективность подтверждается, а побочные явления незначительны — лекарство идет в производство, и на основании результатов дополнительных испытаний уточняются возможные особенности действия, выявляются нежелательные эффекты. Часто самые вредные побочные действия выясняются именно при клиническом применении.

При этом фирма — изготовитель патентует данное новое лекарственное средство. Все остальные фирмы могут производить синонимы (так называемые дженерики), но по собственной технологии, если докажут биоэквивалентность препаратов. Разумеется, они не могут использовать название бренда для этого лекарства, а только МНН, или какое-либо новое, запатентованное ими. Несмотря на новое название, по своему воздействию такие препараты могут быть аналогичны, или очень близки.

Полностью ли эквивалентны оригинальные лекарства и дженерики? С точки зрения химии действующее вещество одно и то же. Но различна технология производства, возможна разная степень очистки. Есть и другие факторы. Например известно, что долгое время разные фирмы не могли добиться той же эффективности ацетилсалициловой кислоты (дженерик), как у фирмы Bayer AG — производителя оригинального препарата «аспирин». Оказалось, что дело не только в чистоте сырья, но и в особом способе кристаллизации, дающим в результате особые, более мелкие, кристаллы ацетилсалициловой кислоты. Таких нюансов может быть множество. Возможен и противоположный результат, когда дженерик получается удачнее чем оригинальное лекарство.

В современных препаратах может быть биологически активным только один из изомеров (энантиомеров), другой может быть слабо активен, неактивен или даже вреден (см. Биодоступность).

Противоправные действия при производстве и обороте лекарственных средств

Фармацевтический бизнес считается третим по прибыльности, после торговли оружием и наркотиками. Это привлекает к нему недобросовестных предпринимателей.

После развала СССР, вызванного этим уменьшения производства собственных препаратов и резким учеличением импорта, проблема стала актуальной. Примерно десятая часть всех лекарств, продаваемых на мировом рынке, — фальшивые или контрафактные.

Следует различать фальсификацию лекарственного средства и контрафактные лекарства. Особенно это принципиально в виду тотальной юридической и фармацевтицеской безграмотности, когда все лекарственные средства произведённые с какими либо нарушениями называют «фальсификатом».

Фальсификат — это сознательное изменение рецептуры производства лекарственного средства. Замена дорогих компонентов более дешевыми, или снижение содержания (а в самом худшем случае и вовсе отсутствие) необходимого компонента лекарства. Например замена более дорогого цефазолина более дешевым (и менее эффективным) пенициллином. Кроме того возможны и другие нарушения при производстве: нарушение времени и последовательности технологического процесса, занижение степни очистки, некачественные упаковочные материалы и др.

Контрафактные лекарственные средства это лекарства выпускаемые без разрешения патентодержателя — фирмы разработчика.

Эффективность лекарства прежде всего определяется действующим веществом (но не только им, см. биоэквивалентность). Согласно нормам международного права, формула или состав действующего вещества не может являтся секретом фирмы. Но эта информация на некоторое время (порядка нескольких лет) является закрытой для других фирм изготовителей, которые даже под другим названием не могут производить это лекарства без разрешения фирмы патентодержателя.

Даже по завершению отведенного срока, другие фирмы не могут воспользоваться названием лекарственного средства (Бренд), зарегистрированным фирмой — патентодержателем (т. н. патентованая форма).

У фирм-производителей лекарственных средств есть соблазн, зная формулу, выпускать лекарства в обход владельца патента. В качестве примера можно привести препарат Но-Шпа® (зарегистрированное название бренда). Фактически это достаточно просто синтезируемый препарат, действующее вещество которого имеет непатентованное название «дротаверин». Однако уже несколько поколений людей пользовались Но-Шпой и нечего не знают о каком-то дротаверине. Соответственно цена брендового препарата в 10(!) раз больше, чем цена на точно такой же по составу, технологии изготовления и действию препарат дротаверин. Не удивительно, что на некоторых заводах, производящих днём дешевые отечественные лекарства, ночью те же самые лекарства фасуют в заграничные, фирменные упаковки. Надо добавить, что на качестве лекарства это обычно не сказывается, поскольку производитель контрафакта боится возбудить хоть малейшее подозрение со стороны проверяющих органов.

Незаконный оборот наркотических средств

Наркотические вещества подлежат более строгим правилам обращения, нежели остальные лекарственные средства. Тем не менее, из-за повышенного спроса на них, возникают ситуации, в которых должностные лица пренебрегают надлежащим выполнением служебных обязанностей.

.
.

Лекарственное
средство– любое вещество или продукт,
используемые, чтобы модифицировать или
исследовать физиологические системы
или патологические состояния для блага
реципиента (по ВОЗ, 1966 г.); индивидуальные
вещества, смеси веществ или композиции
неизвестного состава, обладающие
доказанными лечебными свойствами.

Лекарственное
вещество– индивидуальное химическое
соединение, используемое в качестве
лекарственного средства.

Лекарственная форма– удобная для практического применения
форма, придаваемая лекарственному
средству для получения необходимого
лечебного или профилактического эффекта.

Лекарственный
препарат– лекарственное средство
в определенной лекарственной форме,
разрешенное органом государственного
управления.

Названия лекарств, лекарства-генерики.

а) полное химическое
название: пара-ацетаминофенол

б) международное
(непатентованное, официально утверждено
в фармакопее): «Парацетамол»

в) торговое (патентованное):
«Панадол»

Генерические ЛС
(лекарства-генерики)– ЛС, обладающие
химической, биологической и клинической
эквивалентностью с известными ЛС, у
которых истек срок действия патентной
защиты.

Понятия о фармакокинетике и фармакодинамике.

Фармакокинетика– все, что делает организм с ЛС: изучает
всасывание, распределение, метаболизм
(биотрансформацию), связь с белками
плазмы и других тканей и элиминацию ЛС.

Фармакодинамика –
все, что делает ЛС с организмом: изучает
локализацию, механизм действия,
биохимические, физиологические, побочные,
токсические эффекты ЛС, их силу и
длительность.

Основные составляющие фармакокинетики

— всасывание ЛС

— распределение ЛС

— связь с белками плазмы
и других тканей

— метаболизм
(биотрансформация) ЛС

— элиминация ЛС из
организма

9. Пути введения
лекарств в организм. Пресистемная
элиминация лекарственных веществ.

Пути введения
лекарств в организм:

1. Для системного
действия

а. Энтеральный путь
введения:

— внутрь (peros) — перорально

— через зонд (например,
в 12-ти перстную кишку)

б. Парентеральный путь
введения: внутривенно, подкожно,
внутримышечно, ингаляционно,
субарахноидально, трансдермально.

2. Для местного
воздействия:

— накожно (эпикутарно)

— на слизистые

— в полости (брюшную,
плевральную, суставную)

— в ткани (инфильтрация)

Пресистемная
элиминация ЛВ– потери ЛС до попадания
в общую систему циркуляции (т.е. в
системный кровоток) – потери при первом
прохождении (через печень).

Перенос лекарств через биологические барьеры

Основные
механизмы переноса ЛВ:

а) фильтрация через
водные каналы мембран (диаметр пор
порядка 4 Ắ), характерен для воды,
некоторых ионов, мелких гидрофильных
молекул (мочевина).

б) диффузия в липидах
– основной механизм переноса ЛВ,
препараты диффундируют пассивно по
градиенту концентраций.

2) активные (т.е.
протекающие с затратой энергии):

а) активный перенос
– перенос ЛВ независимо от градиента
концентрации с использованием энергии
АТФ, характерен для гидрофильных полярных
молекул, ряда неорганических ионов,
сахаров, аминокислот, пиримидинов.

б) микровезикулярный
транспорт (пиноцитоз) – инвагинация
клеточной мембраны и последующий захват
ЛВ с образованием вакуоли (всасывание
витамина В12в комплексе с внутренним
фактором Касла и некоторых белковых
молекул).

Соседние файлы в папке Kollokviumy


Лекарственное вещество —
индивидуальное химическое соединение,
химическое вещество или биологическое
вещество вызывающее фармакологический
эффект.


Лекарственное средство
– одно или несколько ЛВ, применяемых
для профилактики или лечения различных
заболеваний.


Лекарственный препарат–
ЛС, приготовленное в виде определенной
ЛФ. Бывают официальными и магистральными.


Лекарственная форма –
наиболее удобная для практического
применения форма, придаваемая ЛС для
получения необходимого лечебного или
профилактического эффекта. ЛФ в
зависимости от консистенции подразделяют
на твердые,
мягкие, жидкие,
ЛФ для инъекций и др. (аэрозоли, пленки)


Лекарственное сырье —
источники получения лекарственных
веществ и лекарственных средств.
Многие средства получают из природного
лекарственного сырья растительного,
животного, микробного или минерального
происхождения.


Пролекарства –
фармакологически неактивные вещества,
которые при введении в организм,
подвергаются метаболизму и приобретают
фармакологическую активность.

1.
Функциональные («Физиологические»)

2.
Структурные («Морфологические»)


На уровне молекул — химические

— На
уровне клеток и тканей — гистологические

— На уровне органов и систем —
анатомические

— На уровне популяции
— эпидемиологические (фармакоэпидемиология)

3. Математические (статистика и
моделирование)

Фармакокинетика
— раздел
фармакологии о процессах всасывания,
распределения в организме, биотрансформации
и выведения лекарственных веществ.

Общие
вопросы фармакокинетики

1.
Изучение временной зависимости
междуконцентрацией лекарства и его
эффектом.

2. Изучение кинетики
метаболизма лекарств.

3. Поддержание
постоянного фармакодинамического
эффекта в соответствии с данными
фармакокинетических исследований.

4.
Определение индивидуальной — особенности
фармакокинетики лекарства.

5. Контроль
за постоянной концентрацией лекарств
крови.

Фармакокинетическая
кривая-
зависимость концентрации ЛС от времени.

Фармакокинетические параметры,
описывающие изменения концентрации ЛС
в плазме крови, могут быть использованы
для индивидуализации выбора ЛС и их
режимов дозирования, для обеспечения
максимально эффективного и безопасного
режима фармакотерапии

Основные
фармакокинетические параметры

— АUC
(площадь под кривой) — фармакокинетический
параметр, характеризующий суммарную
концентрацию ЛС в плазме крови в течение
всего времени наблюдения.

— Со —
первоначальная концентрация

— С mах
— максимальная концентрация

— Т mах
— время достижения максимальной
концентраци

Объем
распределения
(Vd,
л) — предполагаемый объём, в котором ЛВ
распределяется равномерно. Если значения
данного параметра высокие (что характерно
для липофильных ЛВ), значит, ЛВ максимально
проникает в биологические жидкости и
ткани. На объем распределения влияют:
молекулярная масса ЛВ, его растворимость
в воде, возраст, пол, беременность.

При
внутривенном введении:
Vd=
Доза / Со

— Со — начальная концентрация
ЛВ в плазме крови

Константа
скорости элиминации
(Кеl
%) — постоянная величина, отражающая
процент снижения концентрации ЛВ за
единицу времени, то есть отражает долю
ЛВ, выводимую из организма за единицу
времен

Период
полувыведения
(полуэлиминации)
(Т1/2, ч) время, за которое концентрация
ЛВ в плазме крови уменьшается на 50% от
исходного уровня.

Клиренс
(Сl,
мл/мин) — это гипотетический объём
плазмы крови, очищающийся от ЛВ за
единицу времени.

В зависимости от
путей элиминации ЛВ выделяют печеночный
(Сl
hep)
и почечный
(Сl
ren)
клиренсы, в сумме составляющие системный
(общий) клиренс.

Clr
=
Скорость элиминации вещества / концентрацию
вещества в плазме крови

Соседние файлы в папке Фармакология

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: