Препарат Моксонидин содержит в качестве действующего вещества моксонидин. Моксонидин относится к группе антигипертензивных лекарственных препаратов.
Препарат Моксонидин показан для лечения артериальной гипертензии (повышенного артериального давления). Он вызывает расслабление стенки кровеносных сосудов и расширяет их просвет, что способствует снижению артериального давления.
Если улучшение не наступило или вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.
Перед применением препарата Моксонидин проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки, если у вас:
— атриовентрикулярная блокада 1-й степени;
— проблемы с сердцем, такие как стенокардия или боль в груди в состоянии покоя;
— заболевания почек, в этом случае ваш врач может скорректировать дозу.
Не рекомендуется резко прекращать лечение моксонидином. Дозу препарата следует уменьшать постепенно в течение двух недель.
Если что-либо из вышеперечисленного относится к вам (или вы не уверены, что относится), проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки, прежде чем принимать препарат Моксонидин.
Дети и подростки
Не применяется у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Моксонидин может влиять на действие некоторых лекарственных препаратов, а некоторые лекарственные препараты, в свою очередь, могут оказывать влияние на Моксонидин.
Сообщите лечащему врачу, если вы принимаете какие-либо из перечисленных ниже лекарственных препаратов:
— препараты для снижения артериального давления. Моксонидин может усиливать действие этих препаратов;
— антидепрессанты (препараты для лечения депрессии), такие как имипрамин или амитриптилин;
— транквилизаторы, седативные или снотворные препараты, такие как бензодиазепины;
— бета-блокаторы (см. «Если вы прекратили прием препарата Моксонидин»);
— моксонидин выводится из организма почками в процессе, который называется «канальцевой секрецией». Другие препараты, которые выводятся почками таким же образом, могут повлиять на действие моксонидина.
Возможно, врач порекомендует отменить применение некоторых препаратов или изменить режим приема.
Моксонидин с пищей, напитками и алкоголем
Препарат принимается независимо от приема пищи.
Не применяйте алкоголь во время лечения препаратом Моксонидин. Алкоголь может усиливать действие моксонидина.
Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Ваш врач может отменить прием препарата Моксонидин и посоветует вам принимать другой лекарственный препарат. Моксонидин не следует использовать при беременности.
Сообщите своему врачу, если вы кормите грудью. Моксонидин не следует применять при грудном вскармливании, поскольку препарат попадает в грудное молоко. Ваш врач посоветует вам принимать другой лекарственный препарат, если вы продолжите кормление грудью или предложит вам отменить грудное вскармливание.
Если вы беременны или кормите грудью, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки, прежде чем принимать какие-либо препараты.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Исследования влияния лекарственного препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились.
Вы можете почувствовать сонливость или головокружение во время приема моксонидина. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Препарат содержит лактозу. Если вам сказали, что у вас есть непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать данный лекарственный препарат.
Всегда принимайте препарат Моксонидин в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Рекомендуемая доза
Доза препарата подбирается лечащим врачом индивидуально и зависит от тяжести заболевания, от вашего состояния и сопутствующей терапии.
Рекомендуемая начальная доза моксонидина обычно составляет 0,2 мг в сутки, предпочтительней в утренние часы. После 3 недель терапии при недостаточности терапевтического эффекта ваш лечащий врач может увеличить дозу моксонидина до 0,4 мг в сутки, которую принимают за один (утром) или два приема (утром и вечером). Если спустя следующие 3 недели терапевтический эффект по-прежнему не достигнут, вам могут увеличить дозу до 0,6 мг. Максимальная суточная доза — 0,6 мг, которую следует разделить на 2 приема (0,4 мг утром и 0,2 мг вечером или 0,2 мг утром и 0,4 мг вечером). Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Лечение нельзя прекращать внезапно. Прием препарата следует прекращать постепенно, в течение 2 недель.
Пациенты с нарушением функции почек
Обычно коррекции дозы не требуется. Врач может рассмотреть возможность снижения дозы или увеличения интервалов между приемами, принимая во внимание вашу индивидуальную реакцию на препарат.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью начальная доза составляет 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости, доза может быть увеличена до 0,4 мг в сутки (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).
Дети
Не применяется у детей и подростков до 18 лет.
Способ применения
Для приема внутрь. Независимо от приема пищи.
Проглатывайте таблетки целиком, запивая стаканом воды. Старайтесь принимать таблетки в одно и то же время ежедневно. Это поможет вам не забыть о приеме препарата.
Если вы забыли принять препарат Моксонидин
Если вы забыли принять препарат, примите его как только вспомните, но если подошло время приема следующей дозы, не принимайте пропущенную дозу.
Не принимайте двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную.
Если вы прекратили прием препарата Моксонидин
Продолжайте принимать Моксонидин до тех пор, пока ваш врач не отменит прием. Если вам будет необходимо прекратить прием, ваш врач начнет снижать дозу постепенно в течение нескольких недель. Если вы принимаете более одного препарата для снижения артериального давления, ваш врач скажет вам, прием какого препарата следует прекратить в первую очередь. Это необходимо для того, чтобы ваш организм постепенно приспосабливался к изменениям.
В случае появления каких-либо вопросов, связанных с приемом данного лекарственного препарата, необходимо проконсультироваться с врачом или работником аптеки.
Следует обратиться к лечащему врачу или в лечебное учреждение, так как вам может потребоваться медицинская помощь. У вас могут появиться следующие симптомы:
головная боль, сонливость, седативный эффект, гипотензия (падение артериального давления), брадикардия (замедление сердечного ритма), вертиго (головокружение), астения, сухость во рту, тошнота (рвота), чувство усталости, слабость и боль в животе.
Подобно всем лекарственным препаратам Моксонидин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Прекратите прием препарата Моксонидин и немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили у себя какую-либо из указанных ниже нежелательных реакций — вам может потребоваться срочная медицинская помощь:
— отек лица, губ или рта (ангионевротический отек), эти реакции могут возникать не более чем у 1 человека из 100 (нечасто).
Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если вы заметили какую-либо из указанных ниже нежелательных реакций:
Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10):
— сухость во рту.
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10): — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость, — диарея, тошнота, рвота, диспепсия (расстройство желудка), — сыпь, зуд, — астения (слабость), — боль в спине, — нарушения сна.
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
— замедление сердечного ритма (брадикардия),
— шум в ушах,
— обморок,
— низкое кровяное давление, в том числе снижение кровяного давления при вставании (гипотензия, включая ортостатическую гипотензию),
— отек,
— боль в шее,
— повышенная возбудимость.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Храните препарат в недоступном и невидном для детей месте.
Храните препарат в оригинальной упаковке (пачка из картона) для защиты от света и влаги при температуре ниже 25 °C.
3 года.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день месяца, указанного на упаковке.
Каждая таблетка препарата Моксонидин содержит:
действующее вещество: моксонидин 0,2 мг или 0,4 мг;
вспомогательные вещества:
:
кросповидон тип В, магния стеарат, лактоза моногидрат;
состав оболочки:оболочка таблетки Моксонидин 0,2 мг:
поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк;
оболочка таблетки Моксонидин 0,4 мг:
поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).
Моксонидин, 0,2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Моксонидин, 0,4 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По три контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.
Действующее вещество — моксонидин, относится к группе лекарственных средств, называемых «гипотензивные средства».
МОКСОНИДИН применяют для лечения повышенного артериального давления (гипертонии). Действие моксонидина основано на расслаблении и расширении кровеносных сосудов, что помогает снизить артериальное давление.
Действующим веществом препарата является моксонидин — 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг. Вспомогательными веществами являются: лактоза моногидрат; повидон К-25, кросповидон, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки Опадрай II (85F48105) для дозировки 0,2 мг:
поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол/полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид.
Состав пленочной оболочки Опадрай II (85F240151) для дозировки 0,3 мг
:
поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол/полиэтиленгликоль, тальк, краситель желтый солнечный закат FCF алюминиевый лак Е НО, оксид железа красный, краситель понсо 4R алюминиевый лак Е 124, титана диоксид.
Состав пленочной оболочки Опадрай II (85F230031) для дозировки 0,4 мг:
поливиниловый спирт, частично гидролизованный; макрогол/полиэтиленгликоль, тальк, краситель желтый солнечный закат FCF алюминиевый лак Е ПО, оксид железа красный, титана диоксид.
Не принимайте МОКСОНИДИН, если:
— у вас повышенная чувствительность к моксонидину или любому иному компоненту препарата, перечисленному в разделе «Содержимое упаковки и прочие сведения»;
— у вас заболевание сердца, характеризующееся медленным сердцебиением (синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада 2-й или 3-й степени);
— у вас сердечная недостаточность;
— ваш возраст менее 18 лет.
Если что-либо из перечисленного выше относится к вам, не принимайте данный препарат. Если вы не уверены, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Перед приемом препарата МОКСОНИДИН проконсультируйтесь с врачом, если:
— у вас заболевание сердца, такое как атриовентрикулярная блокада 1-ой степени;
— у вас тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия;
— у вас проблемы с почками (может потребоваться коррекция дозы).
Сообщите лечащему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится к любым растительным препаратам или препаратам, которые вы купили без назначения. Существует риск того, что МОКСОНИДИН может взаимодействовать с некоторыми препаратами, что может приводить к нежелательным реакциям.
Сообщите врачу, если вы принимаете следующие препараты:
— другие препараты для снижения артериального давления. МОКСОНИДИН может усиливать их действие;
— препараты для лечения депрессии, такие как имипрамин или амитриптилин;
— транквилизаторы, седативные или снотворные средства такие как бензодиазепины;
— бета-блокаторы (см. «Если вы прекратили прием препарата МОКСОНИДИН»);
— моксонидин выводиться из организма почками путем канальцевой секреции. Другие препараты, которые выводятся таким же путем, могут влиять на эффект МОКСОНИДИНА.
МОКСОНИДИН с пищей, напитками
Препарат МОКСОНИДИН можно принимать вне зависимости от приема пищи и напитков.
Следует избегать совместного приема алкоголя и препарата МОКСОНИДИН.
Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат. МОКСОНИДИН не следует принимать во время беременности, если только это не обусловлено крайней необходимостью.
МОКСОНИДИН противопоказан при грудном вскармливании.
Вы можете почувствовать головокружение или сонливость при приеме МОКСОНИДИНА. Если это произойдет, воздержитесь от управления транспортными средствами и работы с механизмами и проконсультируйтесь с врачом.
МОКСОНИДИН содержит лактозу. Если у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.
В состав пленочной оболочки препарата МОКСОНИДИН дозировкой 0,3 мг и 0,4 мг входят красители, которые могут вызывать аллергические реакции.
Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Ваш лечащий врач подберет необходимую для вас дозу препарата и определит необходимую длительность лечения.
Режим дозирования
Обычная начальная доза составляет 0,2 мг в день.
• Ваш врач может увеличить эту дозу до 0,6 мг в день. Не принимайте более 0,4 мг в виде разовой дозы или более 0,6 мг в сутки.
• Если ваш врач назначил вам принимать 0,6 мг в день, нужно разделить дозу на два приема (0,3 мг утром и 0,3 мг вечером).
• Ваш врач может назначить вам меньшую дозу, если у вас проблемы с почками. Применение у детей и подростков
МОКСОНИДИН противопоказан к применению у детей и подростков до 18 лет.
Способ применения
Глотайте таблетки целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Принимайте МОКСОНИДИН в одно и тоже время каждый день.
Если вы забыли принять МОКСОНИДИН
Если вы забыли принять очередную дозу препарата, примите ее сразу же, как только вспомните об этом, за исключением случаев, если уже пришло время принять следующую дозу препарата. В этом случае просто примите следующую дозу препарата. Не принимайте двойную дозу препарата для восполнения пропущенной.
Если вы прекратили прием препарата МОКСОНИДИН
Продолжайте принимать таблетки до тех пор, пока врач не решит, что вам следует прекратить прием.
В случае необходимости прекращения приема, доза препарата будет снижаться постепенно в течение нескольких недель.
Если вы принимаете еще лекарственные препараты для снижения давления (например, бета-адреноблокаторы), ваш врач скажет вам, прием какого препарата следует прекратить в первую очередь.
Если у вас возникли дополнительные вопросы по применению препарата, обратитесь к врачу или фармацевту.
Если вы приняли препарата больше, чем назначено
Если вы приняли больше назначенной дозы, немедленно обратитесь за медицинской помощью. Возьмите таблетки или коробку с собой, чтобы показать врачу, что вы приняли. Возможны следующие симптомы: головная боль, сонливость, падение артериального давления, замедление сердцебиения, головокружение, сухость во рту, рвота, утомляемость, слабость и боль в животе (в верхней части живота).
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в оригинальном блистере для защиты от влаги.
Хранить в недоступном и невидимом для детей месте.
Не применяйте препарат, если вы заметили, что ячейковая контурная упаковка (блистер), в которой находятся таблетки, повреждена.
Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от остатков препарата, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
3 года.
Не применяйте препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
МОКСОНИДИН, таблетки 0,2 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
МОКСОНИДИН, таблетки 0,3 мг:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
МОКСОНИДИН, таблетки 0,4 мг:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от оранжевого до красно-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.
По 15 или 20 таблеток в ячейковой контурной упаковке (блистере) из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги ГУ ФТЛ. По 1 или 2 блистера по 15 таблеток или по 1, 2 или 3 блистера по 20 таблеток вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
дозировка 0,2 мг:
действующее вещество: моксонидин — 0,2 мг
вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) -19,5 мг; лактозы моногидрат (лактопресс)(сахар молочный) — 47,7 мг; целлюлоза микрокристаллическая 102-25,0 мг; повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 6,2 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,4 мг; натрия стеарилфумарат — 1,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 1,60 мг; полисорбат-80 (твин-80) — 0,46 мг; тальк — 0,45 мг; титана диоксид Е171 — 0,488 мг; алюминиевый лак на основе красителя кармуазин — 0,002 мг.
дозировка 0,3 мг:
действующее вещество: моксонидин — 0,3 мг
вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 19,5 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 47,6 мг; целлюлоза микрокристаллическая 102 — 25,0 мг; повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 6,2 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,4 мг; натрия стеарилфумарат — 1,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 1,60 мг; полисорбат-80 (твин-80) — 0,64 мг; тальк — 0,45 мг; титана диоксид Е171 — 0,30 мг; алюминиевый лак на основе красителя кармуазин — 0,01 мг.
дозировка 0,4 мг:
действующее вещество: моксонидин — 0,4 мг
вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 19,5 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 47,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая 102 — 25,0 мг; повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 6,2 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,4 мг; натрия стеарилфумарат — 1,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 1,60 мг; полисорбат-80 (твин-80) — 0,64 мг; тальк — 0,45 мг; титана диоксид Е171 — 0,29 мг; алюминиевый лак на основе красителя кармуазин — 0,02 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета (дозировка 0,2 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета (дозировка 0,3 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета (дозировка 0,4 мг).
Гипотензивное средство центрального действия
АТХ C02AC05 Моксонидин
Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации — около 1 час. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм
Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Тi/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
— Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
— ангионевротический отек в анамнезе;
— синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин);
— атриовентрикулярная блокада II и III степени;
— острая и хроническая сердечная недостаточность;
— период грудного вскармливания;
— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
— возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.
Беременность
Клинические данные о применении лекарственного препарата Моксонидин-СЗ у беременных отсутствуют.
В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Моксонидин-СЗ следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Моксонидин-СЗ в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе — 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).
Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях моксонидина, отмечены следующие побочные эффекты.
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы:
Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница.
Нечасто: обморок*, повышенная возбудимость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто: сухость во рту.
Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто: кожная сыпь, зуд.
Нечасто: ангионевротический отек.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто: звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Часто: боль в спине.
Нечасто: боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто: астения.
Нечасто: периферические отеки.
(* — частота сопоставима с плацебо).
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.
Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД.
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Моксонидин-СЗ и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
При необходимости отмены одновременного принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД.
Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течении двух недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин-СЗ следует начинать с минимальной дозы.
Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.
По 10, 14 или 30 таблеток в упаковки ячейковые контурные.
По 60 таблеток в банки полимерные или во флаконы полимерные.
Каждую банку, флакон, 3 упаковки ячейковые контурные по 10 таблеток, 1, 2 упаковки ячейковые контурные по 14 таблеток или 1, 2, 3, 4 упаковки ячейковые контурные по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Владелец регистрационного удостоверения
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА ЗАО
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета (дозировка 0,2 мг);
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета (дозировка 0,3 мг);
круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые плёночной оболочкой белого цвета (дозировка 0,4 мг).
Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
действующее вещество: моксонидин — 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг;
вспомогательные вещества: повидон, кросповидон, кукурузный крахмал, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат;
оболочка таблетки: гипромеллоза, макрогол 400, железа оксид красный (для дозировки 0,3 мг), титана диоксид.
Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства центрального действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов. Код АТС: С02АС05.
Моксонидин, как показано на различных моделях животных, является мощным антигипертензивным средством. Имеющиеся экспериментальные данные убедительно свидетельствуют, что местом проявления антигипертензивного действия моксонидина является центральная нервная система. Установлено, что моксонидин избирательно взаимодействует с I1-имидазолиновыми рецепторами, расположенными в стволе головного мозга. Эти имидазолин-чувствительные рецепторы сосредоточены в ростральной вентролатеральной части продолговатого мозга — области, отвечающей за центральную регуляцию периферической симпатической нервной системой. Связывание моксонидина с I1-имидазолиновыми рецепторами приводит к подавлению активности симпатических нервов (показано для сердечных, висцеральных и ренальных симпатических нервов).
Моксонидин отличается от других антигипертезивных средств центрального действия более низким сродством к центральным альфа2-адренорецепторам в сравнении с I1-имидазолиновыми рецепторами; альфа2-адренорецепторы являются молекулярной мишенью, через которую осуществляются наиболее распространенные нежелательные реакции антигипертензивных препаратов центрального действия, такие как седативный эффект и сухость во рту. В организме человека моксонидин приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и, следовательно, артериального давления.
Внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Лечение следует начинать с самой низкой дозы моксонидина (0,2 мг), которую принимают однократно утром. В случае недостаточного эффекта после не менее трёх недель лечения доза может быть постепенно увеличена до 0,4 мг, принимаемых в один или два приёма (утром и вечером). При отсутствии результата лечения через следующие три недели максимальная суточная доза может быть увеличена до 0,6 мг, которую необходимо разделить на два приёма (утром и вечером). Разовая доза моксонидина 0,4 мг и суточная доза моксонидина 0,6 мг не должны быть превышены.
У пациентов с умеренно сниженной функции почек (скорость клубочковой фильтрации 30-60 мл/мин) максимальная разовая доза не должна превышать 0,2 мг, а максимальная суточная — 0,4 мг. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата — 0,2 мг в сутки. При необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,3 мг.
Лечение не следует прекращать резко, отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение двух недель (см. раздел «Меры предосторожности»).
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
При условии сохранения функции почек рекомендуемые дозы соответствуют таковым для взрослых пациентов.
Моксонидин не следует назначать детям и подросткам в возрасте младше 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.
Наиболее частые нежелательные реакции при приеме моксонидина: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Выраженность этих симптомов уменьшается после первых нескольких недель терапии. Нежелательные реакции указаны по системно — органным классам и в зависимости от частоты классифицированы следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить частоту по имеющимся данным).
Со стороны эндокринной системы: нечасто — гинекомастия, эректильная дисфункция, снижение либидо.
Нарушения психики: часто — измененные мыслительные процессы, бессонница; нечасто — беспокойство, анорексия.
Со стороны нервной системы: часто — нарушения сна, головная боль*, головокружение, сонливость; нечасто — седативный эффект, обморок*.
Со стороны органа зрения: нечасто — сухость, зуд или ощущение жжения в глазах.
Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.
Со стороны сердца: нечасто — брадикардия.
Со стороны сосудов: часто — расширение сосудов; нечасто — гипотензия (в т.ч. ортостатическая), парестезии конечностей, нарушения периферического кровообращения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия*, запор и другие гастроинтестинальные расстройства.
Со стороны гепато-билиарной системы: очень редко — печеночные реакции.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — отеки различной локализации, слабость в ногах, задержка жидкости, боль в области околоушных желез.
* Не было отмечено увеличения частоты по сравнению с плацебо
В случае возникновения или усугубления любой нежелательной реакции, независимо от того, описана она в этом разделе или нет, следует немедленно обратиться к врачу.
повышенная чувствительность к моксонидину или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
синдром слабости синусового узла;
атриовентрикулярная блокада 2-й и 3-й степени;
брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд/мин);
возраст до 18 лет.
Имеются несколько сообщений об острой передозировке моксонидина без летального исхода при приеме в дозе 19,6 мг. Наблюдались признаки и симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боли в эпигастрии. На основе фармакодинамических свойств моксонидина можно ожидать следующие реакции у взрослых пациентов: головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, ортостатические реакции, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, утомляемость и боли в эпигастрии. В редких случаях может возникнуть рвота и временное парадоксальное повышение артериального давления. В случае тяжёлой передозировки рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно при нарушении сознания и угнетении дыхания.
Кроме того, в нескольких исследованиях на животных с применением высоких доз моксонидина наблюдались транзиторная гипертензия, тахикардия и гипергликемия.
Лечение включает меры по снижению абсорбции препарата, такие как промывание желудка (вскоре после приема), прием активированного угля и слабительных средств, в других случаях — симптоматическую терапию Специфического антидота не существует.
При возникновении гипотензии рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкостей и введение допамина. Брадикардия может быть купирована введением атропина. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидина.
При одновременном применении моксонидина и других антигипертензивных средств происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.
Так как эффективность антигипертензивных средств центрального действия может быть снижена при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, одновременный приём последних с моксонидином не рекомендуется.
Моксонидин может усиливать седативный эффект трициклических антидепрессантов (не следует принимать одновременно), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.
Моксонидин обладает способностью умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, принимающих лоразепам.
Возможно усиление седативного эффекта бензодиазепинов при одновременном приёме с моксонидином.
Так как моксонидин выводится путём канальцевой секреции, не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися этим же путём.
Толазолин может дозозависимо снижать действие моксонидина.
На основании данных постмаркетингового применения моксонидина невозможно полностью исключить причинную связь приема препарата с замедлением атриовентрикулярной проводимости. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов, предрасположенных к развитию атриовентрикулярной блокады.
Во избежание развития брадикардии необходимо соблюдать особую осторожность при назначении моксонидина лицам с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени. Моксонидин не должен применяться у пациентов с атриовентрикулярная блокадой высокой степени (см. раздел «Противопоказания»).
Вследствие ограниченного опыта применения моксонидина у лиц с тяжёлой ишемической болезнью сердца и нестабильной стенокардией, следует соблюдать особую осторожность при его применении у данной категории пациентов.
В связи с отсутствием клинических данных, подтверждающих безопасное использование моксонидина у пациентов с существующей умеренной сердечной недостаточностью, препарат следует назначать таким пациентам с осторожностью.
При назначении моксонидина пациентам с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность, так как препарат выводится преимущественно почками. Необходим тщательный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае клинической необходимости у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ от 30 до 60 мл/мин) максимальная суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг, при тяжёлой почечной недостаточности (СКФ менее 30 мл/мин) — до 0,3 мг моксонидина в сутки при условии хорошей переносимости препарата.
Если моксонидин применяется в комбинации с бета-блокатором и возникла необходимость прекращения лечения обоими препаратами, в первую очередь следует отменить бета-блокатор, а затем, через несколько дней прекратить приём моксонидина.
Несмотря на отсутствие данных о повышении артериального давления при отмене лечения моксонидином («эффект отмены»), резкое прекращение терапии не рекомендуется. Дозу препарата следует снижать постепенно в течение двух недель.
Лица пожилого возраста могут быть более чувствительны к действию антигипертензивных средств на сердечно-сосудистую систему. Поэтому лечение необходимо начинать с наименьшей дозы. Дозу следует повышать с осторожностью во избежание серьёзных последствий, которые могут вызвать эти реакции.
Моксонидин содержит лактозу. Пациентам, имеющим такие редкие наследственные заболевания, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Lapp или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует принимать моксонидин.
Моксонидин не назначается детям и подросткам до 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.
Адекватные данные о применении моксонидина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных выявили эмбриотоксические эффекты при использовании его в высоких дозах. Потенциальный риск для людей неизвестен.
Моксонидин не следует применять во время беременности без крайней необходимости.
Моксонидин проникает в грудное молоко, поэтому при кормлении грудью препарат не должен применяться. Если терапия моксонидином абсолютно необходима, грудное вскармливание следует прекратить.
Влияние моксонидина на способность управлять транспортными средствами и другими сложными механизмами не изучалось. Имеются сообщения о возникновении сонливости и головокружения во время приема препарата. Это необходимо учитывать при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
По 10 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в контурной ячейковой упаковке.
По 20 или 30 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в банке из полиэтилентерефталата с гофрой для уплотнения таблеток и капсул и колпачком полимерным винтовым.
Каждые 2, 3 контурные ячейковые упаковки или банку из полиэтилентерефталата вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
3 года. Срок годности указан на упаковке.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту врача.
Информация о производителе
ООО «Фармтехнология», 220024 г. Минск, ул. Корженевского, 22, тел./факс: (017) 309 44 88
