Неодолпассе
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат. Диклофенак в комбинации с другими препаратами. Код АТХ: M01AВ55
Состав
В 1 флаконе (250 мл) содержится:
Диклофенак натрия — 75 мг
Орфенадрина цитрат — 30 мг
ацетилцистеин — 250,0 мг
яблочная кислота — 3185,0 мг
натрий-ЭДТА — 25,0 мг
натрия гидроксид 1900,0 — 1987,5 мг
вода для инъекций до 250 мл
47,5 ммоль Na +
Осмолярность: около 303 мосмоль/л
Показания
Кратковременное лечение болевого синдрома при следующих заболеваниях:
- острый вертеброгенный болевой синдром, корешковые и вертеброгенные боли;
- постоперационный болевой синдром
Характеристики
Способ применения и дозы
Внутривенно, в виде инфузии.
Стандартная суточная доза обычно составляет 250 мл 1 раз в сутки.
Один флакон препарата (250 мл) содержит 75,0 мг диклофенака.
В исключительных случаях можно вводить по 250 мл раствора два раза в сутки, при этом интервал между инфузиями должен составлять не менее 8 часов.
Инструкция
Подробная информация о препарате содержится в инструкции:
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инф.: фл. 250 мл 1, 5 или 10 шт.
Рег. №: 10280/14/20 от 05.03.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Раствор для инфузий бесцветный, прозрачный.
Вспомогательные вещества: яблочная кислота, ацетилцистеин, динатрия эдетата дигидрат, натрия гидроксид, вода д/и.
Теоретическая осмолярность: около 303 мосмоль/л
Электролиты в 250 мл (1 фл): Na÷ около 47.5 ммоль.
250 мл — флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.
250 мл — флаконы стеклянные (5) — коробки картонные.
250 мл — флаконы стеклянные (10) — коробки картонные.
Описание активных компонентов препарата НЕОДОЛПАССЕ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 16.10.2019 г.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство, содержащее НПВС диклофенак и миорелаксант центрального действия орфенадрин.
Диклофенак обладает анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Неселективно ингибируя ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.
Орфенадрин — миорелаксант центрального действия, снижает патологически повышенный мышечный тонус, обладает парасимпатолитическим, местноанестезирующим и умеренным антигистаминным действием.
Фармакокинетика
Самые высокие концентрации в плазме достигаются непосредственно после инфузии, что приводит к быстрому наступлению эффекта. После в/в введения 75 мг диклофенака, его Cmax в плазме составляет 1.9 мкг/мл на протяжении более 2 часов и находится в линейной зависимости от введенной дозы. Связывание с белками плазмы крови — 99.7%, преимущественно с альбумином (99.4%). Кажущийся Vd составляет 0.12-0.17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263+56 мл/мин. Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. Около 60% дозы выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
Cmax в плазме достигается уже через 2 мин после в/в введения. В процессе инфузии быстро распределяется во все органы и ткани организма. Связывание с белками плазмы крови около 90 %. Большая часть орфенадрина метаболизируется и преимущественно выводится почками. T1/2 составляет 14 ч.
Показания к применению
Кратковременное лечение болевого синдрома при следующих заболеваниях: острый вертеброгенный болевой синдром, корешковые и вертеброгенные боли; постоперационный болевой синдром.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, развитие отеков, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда.
Со стороны крови и лимфатической системы: ингибирование агрегации тромбоцитов, риск кровотечений, тромбоцитопения, пурпура, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), панмиелопатия, эозинофилия.
Со стороны нервной системы: утомляемость, головная боль, вертиго, головокружение, сонливость, беспокойство, возбуждение, нарушения чувствительности (включая парестезию), расстройства памяти, дезориентация, судороги, тревога, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, инсульт.
Со стороны органа зрения: зрительные нарушения (расплывчатое зрение или диплопия), боль, сухость глаз, временные нарушения аккомодации, повышенное внутриглазное давление.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго, временное ухудшение слуха, шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы: ринит, астма (включая одышку), пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость в полости рта, боль в эпигастральной области, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, анорексия, метеоризм, вздутие живота, гастрит, желудочно-кишечные кровотечения (включая скрытые), пептические язвы, сопровождающиеся и не сопровождающиеся кровотечением и/или перфорацией, кровавая рвота, кровь в кале, геморрагическая диарея, жалобы на симптомы в нижней части живота (например, неспецифический геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, поражение пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур кишечника, панкреатит, ишемический колит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочеиспускания, недержание мочи, задержка натрия и воды, острая почечная недостаточность, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, протеинурия, папиллярный некроз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сниженная секреция потовых желез (накопление тепла), покраснение кожи, сыпь, экзантема, крапивница, обратимая алопеция, буллезная сыпь, экзема, эритродермия, пурпура (включая аллергическую пурпуру), синдром Стивенса-Джонсона (мультиформная экссудативная эритема), синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, реакции фоточувствительности, зуд.
Инфекции и инвазии: ухудшение инфекционного воспаления (например, развитие некротизирующего фасциита).
Сосудистые нарушения: артериальная гипертензия, васкулит.
Местные реакции: боль в месте инъекции, уплотнение в месте инъекции, раздражение вены, тромбофлебит, отек, некроз в месте инъекции, абсцесс в месте инъекции.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, системные анафилактические и анафилактоидные реакции, включая артериальную, гипотензию, шок и бронхоспазм, ангионевротический отек (включая отек лица), отек языка, внутренний отекгортани, включая стеноз трахеи, одышка.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: временное увеличение активности трансаминаз, печеночная недостаточность разной степени тяжести, гепатит, сопровождающийся и несопровождающийся желтухой, фульминантный гепатит, некроз печени, острая печеночная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, жжение в области гениталий у женщин.
Со стороны психики: эйфория, нервозность, нарушения сна, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, дезориентация, депрессия, бессонница, тревога, кошмары, раздражительность, психотические расстройства.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к диклофенаку натрия, орфенадрина цитрату; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровотечение из органов желудочно-кишечного тракта, перфорация органов желудочно-кишечного тракта, рецидивирующая пептическая язва (наличие в анамнезе двух или более эпизодов прободения или кровотечений), желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предшествующей терапией или приемом НПВП, стеноз ЖКТ, мегаколон, паралитическая непроходимость кишечника; гематологические заболевания (например, нарушение кроветворения, поражение костного мозга, порфирия, геморрагический диатез), цереброваскулярное кровотечение или другие виды острых кровотечений, хроническая сердечная недостаточность, функциональный класс II-IV по классификации NYHA, ИБС, заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, тахиаритмия, пациенты с повышенным риском артериальных тромбозов и тромбоэмболий; активное заболевание печени, печеночная недостаточность; прогрессирующие заболевания почек, тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин); затрудненное мочеиспускание (аденома простаты, гипертрофия простаты, обструкция мочевого пузыря); миастения; кардиоспазм; глаукома; III триместр беременности; детский возраст до 18 лет; неконтролируемая артериальная гипертензия; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; подтвержденная гиперкалиемия; период после проведения аортокоронарного шунтирования; бульбарный паралич.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, язвенный колит и болезнь Крона вне обострения, наличие инфекции Helicobacter pylori, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (старше 65 лет) (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, сезонный аллергический ринит, отек слизистой оболочки носовой полости ( в т.ч.с носовыми полипами), хроническая обструктивная болезнь легких, хронические инфекционные заболевания дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, системные заболевания соединительной ткани (СКВ и смешанное заболевание соединительной ткани), состояния с систолическим давлением ниже 100 мм рт.ст., психические заболевания, эпилепсия, болезнь Паркинсона, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо тщательно мониторировать состояние женщин, у которых диклофенак применяется в I первом или II триместре беременности.
Применение в III триместре беременности противопоказано.
На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение противопоказано при активных заболеваниях печени, печеночной недостаточности.
С осторожностью при заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии.
Применение при нарушениях функции почек
Применение противопоказано при прогрессирующих заболеваниях почек, тяжелой почечной недостаточности (КК<30 мл/мин).
С осторожностью при хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов, получающих НПВП, повышен риск побочных эффектов, особенно желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, которые могут привести к летальному исходу. Особое внимание необходимо уделять пожилым пациентам в связи с общим клиническим состоянием. В частности, у ослабленных пожилых пациентов и пожилых пациентов со сниженной массой тела следует применять наименьшую эффективную дозу.
Особые указания
Побочные эффекты можно минимизировать путем использования наименьшей эффективной дозы на протяжении наиболее короткого периода, необходимого для контроля симптомов.
Следует избегать одновременного применения диклофенака и системных НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Одновременное употребление алкоголя может привести к увеличению риска желудочно-кишечных кровотечений.
Если у пациента, получающего диклофенак, развивается желудочно-кишечное кровотечение или язва, применение диклофенака необходимо прекратить.
Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, одновременно получающих препараты, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные препараты, например, ацетилсалициловая кислота.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам, у которых на фоне применения данной комбинации возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны ЦНС, необходимо воздержаться от управления автомобилем, работы с механизмами и видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Комбинация с другими НПВП — усиление побочных эффектов (комбинации следует избегать), ацетилсалициловой кислотой — обратимое уменьшение концентрации сыворотки крови, дополнительный риск нарушений ЖКТ (комбинации следует избегать); антиагрегантами и антикоагулянтами — повышенный риск кровотечений (рекомендуется соблюдать осторожность, проводить тщательный мониторинг свертываемости крови); сердечными гликозидами (например, дигоксин) — увеличение содержания гликозидов в крови (рекомендуется — постоянный контроль содержания гликозидов в плазме крови и коррекция дозы); ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II — уменьшение гипотензивного эффекта (рекомендуется контроль артериального давления, увеличение риска нефротоксичности, гиперкалиемии (рекомендуется контролировать функции почек и содержание калия, необходима достаточная гидратация); антигипертензивными препаратами — уменьшение гипотензивного эффекта (рекомендуется контроль артериального давления); диуретиками — уменьшение гипотензивного эффекта (рекомендуется контроль артериального давления), увеличение риска нефротоксичности (рекомендуется контроль функций почек, необходима достаточная гидратация); калийсберегающими диуретиками — потенцирование (необходим контроль содержания калия в сыворотке крови); кортикостероидами — увеличение частоты изъязвления или кровотечений ЖКТ; селективными ингибиторами обратного захвата серотонина — увеличение риска кровотечений ЖКТ; бисфосфонатами — увеличение риска кровотечений ЖКТ и развития почечной недостаточности (при применении клодроната) (рекомендуется мониторинг); пентоксифиллином, алкоголем — увеличение риска кровотечений ЖКТ (комбинации следует избегать); циклоспоринами — увеличение риска нарушений ЖКТ, нефро- и гепатотоксичности (комбинации следует избегать); триамтереном — возможно развитие почечной недостаточности; такролимусом — возможно развитие почечной недостаточности (комбинации следует избегать); мощными ингибиторами цитохрома Р450 2С9 (например, сульфинпиразон и вориконазол) — существенное увеличение содержания диклофенака в плазме крови(рекомендуется уменьшение дозы диклофенака и мониторинг); моклобемидом — усиление действия диклофенака; с колестирамином, колестиполом — задержка или уменьшение всасывания диклофенака (диклофенак необходимо принимать за 1 ч до или через 4—6 ч после приема данных препаратов); метотрексатом — усиление токсичности метотрексата вследствие ингибирования клиренса и увеличения содержания метотрексата в крови (рекомендуется соблюдать осторожность при введении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 ч до или после введения метотрексата); литием, фенитоином — увеличение концентраций в плазме крови (рекомендуется постоянный контроль содержания в плазме и коррекция дозы); пероральными антидиабетическими препаратами — возможны колебания содержания глюкозы в крови (рекомендуется — усиление мониторинга содержания глюкозы в крови); хинолонами — возможны судороги (комбинации следует избегать); аналогами простагландинов — описан единичный случай некроза миокарда и анафилактического шока; зидовудином — увеличение риска гематологической токсичности; амантадином, ингибиторами моноаминоксидазы, хинидином, трициклическими антидепрессантами — усиление антихолинергического действия; леводопой — усиление антипаркинсонического эффекта; транквилизаторами — снижение содержания транквилизаторов в крови вследствие ускорения метаболизма; декстропропоксифеном — тремор, дезориентация, тревога; тироксином — влияние на результаты определения тироксина и др. гормонов щитовидной железы (увеличение содержания в плазме крови связанного с белками тироксина); хлорпромазином — увеличение риска гипотермии.
Прозрачный бесцветный раствор.
диклофенак натрия — 75,0 мг
орфенадрина цитрат — 30,0 мг
яблочная кислота — 3185,0 мг
ацетилцистеин — 250,0 мг
динатрия эдетата дигидрат — 25,0 мг
натрия гидроксид — 1900,0-1987,5 мг
вода для инъекций — до 250 мл
Электролиты: — около 47,5 ммоль Na+
Нестероидный противовоспалительный препарат. Диклофенак в комбинации с другими препаратами.
Неодолпассе – комбинированный лекарственный препарат, содержащий нестероидное противовоспалительное средство диклофенак и миорелаксант центрального действия орфенадрин.
Диклофенак обладает анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Неселективно ингибируя циклооксигеназу 1 и 2 типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.
Орфенадрин – миорелаксант центрального действия, снижает патологически повышенный мышечный тонус, обладает парасимпатолитическим, местноанестезирующим и умеренным антигистаминным действием.
Самые высокие концентрации диклофенака в плазме достигаются непосредственно после инфузии, что приводит к быстрому наступлению эффекта. Инфузия позволяет избегать пиков концентрации диклофенака в плазме.
После внутривенного введения 75 мг диклофенака, его максимальная концентрация в плазме составляет 1,9 мкг/мл на протяжении более 2 часов и находится в линейной зависимости от введенной дозы.
Системная биодоступность после внутривенного введения диклофенака приблизительно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первичном прохождении» через печень.
Связь с белками плазмы крови – 99,7%, преимущественно с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация (Сmax) достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Через 2 ч после достижения Сmax в плазме, концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжения периода времени до 12 ч.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет 1-2 ч. Т1/2 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак, имеет более длительный Т1/2, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Всасывание, метаболизм и выведение препарата не зависят от возраста. У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции ней вмененного активного вещества не отмечается. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов с сохранной функцией печени.
Максимальный уровень орфенадрина в плазме достигается уже через 2 мин после внутривенного введения.
Распределение и метаболизм
В процессе инфузии быстро распределяется во все органы и ткани организма. Связь с белками плазмы крови около 90%.
Большая часть орфенадрина метаболизируется и преимущественно выводится через почки. Т1/2 составляет 14 ч.
Кратковременное лечение болевого синдрома при следующих заболеваниях:
- острый вертеброгенный болевой синдром, корешковые и вертеброгенные боли,
- постоперационный болевой синдром.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, язвенный колит и болезнь Крона вне обострения, наличие инфекции Helicobacter pylori, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (старше 65 лет) (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, сезонный аллергический ринит, отек слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), хроническая обструктивная болезнь легких, хронические инфекционные заболевания дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия. сахарный диабет, курение, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка (СКВ) и смешанное заболевание соединительной ткани), состояния с систолическим давлением ниже 100 мм рт.ст., психические заболевания, эпилепсия, болезнь Паркинсона, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Ингибирование синтеза простагландинов может оказать неблагоприятное влияние на течение беременности и/или эмбриофетальное развитие. Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске невынашивания, пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.
Применение любых ингибиторов синтеза простагландинов во время третьего триместра беременности может привести к следующим осложнениям:
- у плода: преждевременное закрытие артериального боталлова протока и развитие легочной гипертензии, нарушение функций почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности и маловодия,
- у матери и ребенка в конце беременности: возможное увеличение времени кровотечения, связанное с ингибированием агрегации тромбоцитов, которое может наблюдаться даже при применении очень низких доз, угнетение маточных сокращений, приводящее к задержке или удлинению процесса родов
Данные о применении орфенадрина цитрата во время беременности отсутствуют или ограниченные. В исследованиях на животных получено недостаточное количество данных о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека не изучен.
Применение препарата Неодолпассе в I и II триместрах беременности возможно после тщательной оценки и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение препарата в последние 3 месяца беременности противопоказано.
Диклофенак проникает в грудное молоко в малом количестве. Достоверные данные по проникновению орфенадрина в грудное молоко отсутствуют.
На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Поскольку диклофенак, как и другие НПВП, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, принимать препарат не рекомендуется. У пациенток, проходящих обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.
Внутривенно, в виде инфузии.
Стандартная доза 250 мл 1 раз в сутки. Один флакон препарата (250 мл) содержит 75,0 мг диклофенака. В исключительных случаях 2 раза в сутки по 250 мл с интервалом между инфузиями не менее 8 ч.
Продолжительность инфузии 250 мл препарата составляет 1,5-2 ч (2,1-2,8 мл/мин).
Благодаря низкой осмолярности препарат может вводиться через периферическую вену.
Следует использовать наименьшие эффективные дозы препарата в течение максимально короткого периода введения.
Не следует применять препарат Неодолпассе более двух дней подряд. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг диклофенака в сутки.
Пациенты с нарушением функции почек
Специальных исследований эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов не проводилось. В случае назначения препарата необходим мониторинг функции почек. Неодолпассе противопоказан пациентам с выраженной почечной недостаточностью.
Пациенты с нарушением функции печени
Специальных исследований эффективности и безопасности препарата у данной группы пациентов не проводилось. В случае назначения препарата необходим контроль уровня печеночных ферментов. Неодолпассе противопоказан пациентам с выраженной печеночной недостаточностью.
Известно, что у пожилых людей отмечается более высокий уровень побочных эффектов при применении НПВП.
Признаками передозировки диклофенаком могут быть рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги. При серьезной передозировке возможны острые проявления почечной недостаточности и поражение печени, угнетение дыхания и цианоз.
Признаками передозировки орфенадрином являются сухость и повышение температуры кожи, повышенная потливость, увеличение частоты дыхания, расширение зрачков, нарушение двигательной функции, мышечный тремор, атаксия, тонические и клонические судороги, галлюцинации, анурия, нарушения сердечного ритма, сердечная недостаточность, коллапс, потеря сознания, нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса.
Специфический антидот отсутствует. Рекомендованы симптоматическая терапия и поддерживающие меры, направленные на стабилизацию жизненно-важных функций организма. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия малоэффективны для выведения диклофенака, но рекомендованы при передозировке орфенадрином наравне с перитонеальным диализом. Антихолинергические эффекты орфенадрина могут быть купированы физостигмином.
Только для однократного применения. Раствор препарата должен быть использован немедленно после вскрытия флакона. Неиспользованные остатки раствора должны быть уничтожены.
Использовать только прозрачный и бесцветный раствор из неповрежденной упаковки.
Смешивание с другими лекарственными препаратами допустимо только при подтверждении их совместимости.
Проверена совместимость Неодолпассе со следующими препаратами: дексаметазон, преднизолон, омепразол, лидокаин, ранитидин, метоклопрамид и Эзомепразол.
При приготовлении смеси необходимо тщательно следить за соблюдением асептических условий, методики смешивания, а также осуществлять визуальный контроль смеси.
Указания относительно диклофенака
Необходимо тщательно мониторировать состояние женщин, у которых диклофенак применяется в первом или втором триместре беременности. Применение диклофенака во время грудного вскармливания не рекомендуется (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Следует избегать одновременного применения диклофенака и системных НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в связи с отсутствием данных, подтверждающих синергичное действие, и возможностью дополнительных побочных эффектов.
Побочные эффекты можно минимизировать путем использования наименьшей эффективной дозы на протяжении наиболее короткого периода, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы» и описанные ниже риски осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы).
Действие на желудочно-кишечный тракт
При применении всех НПВС отмечались такие явления, как кровотечения, изъязвления или перфорации ЖКТ, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов или серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пожилых пациентов подобные осложнения обычно имеют более серьезные последствия.
Одновременное употребление алкоголя может привести к увеличению риска желудочно-кишечных кровотечений.
Если у пациента, получающего диклофенак, развивается желудочно-кишечное кровотечение или язва, применение диклофенака необходимо прекратить.
Как и в случае всех НПВП, при назначении диклофенака пациентам с симптомами, свидетельствующими о заболеваниях желудочно-кишечного тракта, или пациентам, имеющим в анамнезе язву, кровотечение или перфорацию желудка или кишечника, необходимо соблюдать особую осторожность и тщательно следить за состоянием пациента во время применения диклофенака (см. раздел «Побочное действие»).
Риск кровотечения, изъязвления или перфорации желудка или кишечника выше при увеличении дозы НПВП, а также у пациентов, имеющих в анамнезе язву желудка или кишечника. особенно осложненную кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пожилых пациентов.
Применение диклофенака у этих пациентов необходимо начинать с наименьшей доступной дозы. У таких пациентов следует рассмотреть вопрос о комбинированной терапии с использованием защитных препаратов (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы) (см. ниже и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), так же, как и у пациентов, нуждающихся в одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих низкую дозу ацетилсалициловой кислоты/аспирина, или других лекарственных препаратов, которые могут увеличить риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно пожилые пациенты, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно в начале терапии.
Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, одновременно получающих препараты, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные препараты, например, ацетилсалициловая кислота (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Также необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов, имеющих в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенный колит или болезнь Крона), поскольку у них может развиться обострение (см. раздел «Побочное действие»).
У пожилых пациентов, получающих НПВП, повышен риск побочных эффектов, особенно желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, которые могут привести к летальному исходу.
Особое внимание необходимо уделять пожилым пациентам в связи с общим клиническим состоянием. В частности, у ослабленных пожилых пациентов и пожилых пациентов со сниженной массой тела следует применять наименьшую эффективную дозу (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Действие на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга
Соответствующий мониторинг и консультирование необходимы у пациентов, имеющих в анамнезе артериальную гипертензию и/или легкую или среднетяжелую декомпенсированную сердечную недостаточность, поскольку на фоне применения НПВП описаны задержка жидкости и появление отеков.
У пациентов со значительными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), неконтролируемой артериальной гипертензией, декомпенсированной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, периферической артропатией и/или атеросклерозом сосудов головного мозга следует тщательно оценить необходимость применения диклофенака. Аналогичную оценку необходимо выполнить и перед началом длительного применения диклофенака у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнений при применении диклофенака может увеличиваться при увеличении дозы и продолжительности применения, следует использовать наименьшую эффективную суточную дозу на протяжении как можно более короткого периода. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в облегчении симптомов и его ответ на терапию.
Необходимо тщательно оценить показание к парентеральному применению у пациентов с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст. или нестабильным состоянием сердечно-сосудистой системы (например, недостаточность кровообращения, вызванная сердечным приступом, множественная травма, развивающийся шок).
Действие на кожу
На фоне применения НПВП описаны очень редкие случаи серьезных кожных реакций, некоторые из которых приводили к летальному исходу, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочное действие»). Риск этих реакций наиболее высок в самом начале курса: в большинстве случаев реакции развивались в течение первого месяца применения препарата. При первом появлении кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности применение диклофенака необходимо прекратить.
Действие на печень
При назначении диклофенака пациентам с печеночной недостаточностью необходимо тщательно следить за их состоянием в связи с возможным развитием обострения.
Как и при применении других НПВП, на фоне применения диклофенака может увеличиться содержание одного или нескольких печеночных ферментов. Во время длительного применения диклофенака необходим регулярный мониторинг функций печени в качестве профилактической меры. Если патологические результаты функциональных проб печени сохраняются или ухудшаются, при появлении клинических симптомов, свидетельствующих о развитии заболевания печени, или при появлении других проявлений (например, эозинофилия. сыпь) применение диклофенака следует прекратить. При применении диклофенака гепатит может развиться без продромальных симптомов.
Необходимо соблюдать осторожность при применении диклофенака у пациентов с печеночной порфирией, поскольку он может вызвать обострение.
Сердечно-сосудистая система, почки, водно-электролитный баланс
Поскольку на фоне применения НПВП описаны задержка жидкости и появление отеков, особую осторожность необходимо соблюдать у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью, пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе, пожилых пациентов, пациентов, одновременно получающих диуретики или другие препараты, которые могут значительно влиять на функции почек (см. также «Действие на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга»).
Особую осторожность необходимо соблюдать у пациентов, у которых по какой-либо причине значительно уменьшен объем внеклеточной жидкости (например, до или после крупной операции), в связи с возможными осложнениями, такими как кровотечения и нарушения водно-электролитного баланса. При применении диклофенака у таких пациентов рекомендуется мониторинг функций почек в качестве профилактической меры. Прерывание терапии обычно приводит к состоянию, предшествовавшему терапии.
Необходимо соблюдать особую осторожность у пациентов с гипернатриемией.
Рекомендуется применять диклофенак только короткими курсами. Во время длительного применения диклофенака, как и в случае других НПВП, рекомендуется мониторировать параметры общего анализа крови.
Тщательный мониторинг необходим у пациентов с нарушениями гемостаза и тромбоцитопенией (см. раздел «Противопоказания»).
Как и в случае других НПВП, диклофенак в высоких дозах может временно ингибировать один из этапов агрегации тромбоцитов.
Центральная нервная система
Особую осторожность необходимо соблюдать у пациентов с психическими заболеваниями, эпилепсией и болезнью Паркинсона (см. раздел «Побочное действие»).
Существующая астма /гиперчувствительность /иммунная система
У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (полипами носа), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно если они связаны с симптомами, напоминающими аллергический ринит) такие реакции на НПВП, как обострения астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/аспириновая астма), отек Квинке или крапивница, встречаются чаще, чем у других пациентов. Поэтому у таких пациентов рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также применимо к пациентам с аллергией на другие препараты, проявляющейся, например, в виде кожных реакций, зуда или крапивницы.
Перед началом инфузии необходимо задать пациенту вопросы о реакциях гиперчувствительности (например, аллергический ринит), хронических инфекционных заболеваниях легких и астме.
Как и в случае других НПВП, аллергические реакции, включая анафилактические/ анафилактоидные реакции, также могут развиваться без предшествующего применения препарата.
Пациентов следует проинформировать о том, что в случае развития у них любой из реакций гиперчувствительности, например, отека лица, отека легких (отека гортани), одышки, астмы, тахикардии, кожных реакций (эритема, экзантема, крапивница, зуд) и/или падения артериального давления, необходимо прекратить применение препарата и немедленно проконсультироваться с врачом.
Особую осторожность необходимо соблюдать у пациентов, страдающих системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани. У пациентов с такими заболеваниями описано появление симптомов асептического менингита (ригидность шеи, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка и дезориентация) (см. раздел «Побочное действие»).
Если во время введения препарата Неодолпассе появляются тяжелая парестезия или боль, инфузию препарата необходимо прекратить.
Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать симптомы инфекций (например, боль), благодаря своим фармакодинамическим свойствам.
Если симптомы (например, боль, воспаление) сохраняются или ухудшаются, например, при ухудшении общего состояния или появлении лихорадки, пациенту необходимо обратиться к лечащему врачу. В таких случаях следует оценить показания к противоинфекционной/ антибактериальной терапии.
Головная боль, индуцированная анальгетиками
Неоправданное и длительное применение высоких доз анальгетиков может индуцировать головную боль, для лечения которой нельзя увеличивать дозу препарата. При необходимости следует проинформировать об этом пациента.
Рутинное применение анальгетиков, особенно комбинации нескольких анальгетических веществ, может привести к стойкому поражению почек, включая риск почечной недостаточности. При необходимости, пациенты должны быть об этом проинформированы.
Контроль лабораторных параметров
В зависимости от продолжительности применения диклофенака настоятельно рекомендуется осуществлять мониторинг ионограммы сыворотки крови, кислотно-основного равновесия, водного баланса и активности печеночных ферментов, а также функций печени и почек, общего анализа крови, свертывания крови и теста на скрытую кровь в кале.
При одновременном применении пероральных антидиабетических препаратов необходимо контролировать содержание глюкозы в крови.
При применении калий-сберегающих диуретиков необходимо тщательно мониторировать содержание калия в сыворотке крови.
При применении антикоагулянтов необходимо контролировать свертывание крови.
Дополнительные рекомендации приведены в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».
Указания относительно орфенадрина
Продолжительное непрерывное применение орфенадрина может вызвать развитие устойчивости к препарату. Неодолпассе не показан для длительного применения, поэтому развитие устойчивости маловероятно.
У пациентов с артериальной гипотензией необходимо контролировать артериальное давление после внутривенного введения и перед тем, как пациент покинет помещение.
Информация, касающаяся вспомогательных веществ с известным действием
Одна доза (один флакон) лекарственного препарата Неодолпассе содержит около 47,5 ммоль натрия. Это необходимо учитывать, если пациент должен соблюдать диету с низким содержанием соли.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, необходимо воздержаться от управления автомобилем, работы с механизмами и видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Диклофенак 75 мг и Орфенадрин 30 мг
ЛЕГКАЯ ПОМОЩЬ В ЛЕЧЕНИИ БОЛИ
Показания к применению
Острый вертеброгенный болевой синдром
Кратковременное лечение болевого синдрома
Кратковременное лечение болевого синдрома
Кратковременное лечение болевого синдрома
Постоперационный болевой синдром
Кратковременное лечение болевого синдрома
Раствор для инфузий диклофенак 75 мг
и орфенадрин 30 мг
По 250 мл препарата в стеклянных флаконах (стекло типа II по Евр. Фарм.)
С нанесением риски (одной или нескольких) методом литья или без, укупоренных резиновыми
пробками и обкатанных алюминиевыми колпачками с пластиковыми крышками для контроля
первого вскрытия.
5 флаконов с держателями или без, вместе с инструкцией по применению помещают в коробку
картонную.
1 флакон содержит: действующие вещества: диклофенак натрия
75,0 мг
, орфенадрина цитрат 30,0 мг;
вспомогательные вещества: яблочная кислота, ацетилцистеин, динатрия эдетата дигидрат, натрия гидроксид,
вода для инъекций.
1 флакон содержит: действующие вещества: диклофенак натрия 75,0 мг, орфенадрина цитрат 30,0 мг
Неодолпассе — комбинированный лекарственный препарат,
содержащий нестероидное противовоспалительное средство диклофенак и миорелаксант
центрального действия орфенадрин. Диклофенак обладает анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным
действием. Неселективно ингибируя циклооксигеназу 1 и 2 типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушает
метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся
основным звеном в развитии воспаления. Орфенадрин — миорелаксант центрального действия,
снижает патологически повышенный мышечный тонус, обладает парасимпатолитическим,
местноанестезирующим и умеренным антигистаминным действием.
Неодолпассе — комбинированный лекарственный препарат, содержащий нестероидное противовоспалительное
средство
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Показания к применению
Кратковременное лечение болевого синдрома при следующих заболеваниях:
острый вертеброгенный болевой синдром, корешковые и вертеброгенные боли;
постоперационный болевой синдром.
Кратковременное лечение болевого синдрома при следующих заболеваниях
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше
25 °С
. Срок годности 1 год.
Условия отпуска: по рецепту.
Перед использованием необходимо ознакомится с полной инструкцией по медицинскому применению.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С
Самые высокие концентрации диклофенака в плазме достигаются непосредственно после инфузии, что приводит к быстрому наступлению эффекта. Инфузия позволяет избегать пиков концентрации диклофенака в плазме. После внутривенного введения
75 мг диклофенака
, его максимальная концентрация в плазме составляет 1,9 мкг/мл на протяжении более
2 часов
и находится в линейной зависимости от введенной дозы. Системная биодоступность после внутривенного введения диклофенака приблизительно
в 2 раза больше
, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первичном прохождении» через печень. Конечный период полувыведения (T1/2) составляет
1-2 ч.4-х
метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет
1-3 ч.
Самые высокие концентрации диклофенака в плазме достигаются непосредственно после инфузии, что приводит
к быстрому наступлению эффекта
Максимальный уровень орфенадрина в плазме достигается уже через 2 мин после
внутривенного введения. Большая часть орфенадрина метаболизируется и преимущественно выводится через почки.
Конечный период полувыведения Т1/2 составляет 14 ч.
Максимальный уровень орфенадрина в плазме достигается уже через 2 мин после внутривенного введения
Способ применения и дозы
Способ применения и дозы
Внутривенно, в виде инфузии.
Стандартная доза 250 мл 1 раз в сутки.
Один флакон препарата
(250 мл)
содержит 75,0 мг диклофенака.
В исключительных случаях 2 раза в сутки по 250 мл с интервалом между инфузиями не менее 8 ч.
Продолжительность инфузии 250 мл препарата составляет 1,5 — 2 ч
(2,1-2,8 мл/мин)
. Благодаря низкой осмолярности (приблизительно
303 мОсмоль/л
) препарат может вводиться через периферическую вену.
Не следует применять препарат Неодолпассе более двух дней подряд.
Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг диклофенака в сутки.
Внутривенно, в виде инфузии. Стандартная доза 250 мл 1 раз в сутки.
Влияние на способность управлять транспортными средствами
Влияние на способность управлять транспортными средствами
Пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, необходимо воздержаться от управления автомобилем, работы с механизмами и видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций.
Пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают зрительные нарушения, головокружение,
сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы
Применение фиксированной комбинации диклофенака и орфенадрина в терапии острого болевого синдрома у пациентов с дискогенной пояснично-крестцовой радикулопатией и люмбоишиалгией
Применение фиксированной комбинации диклофенака и орфенадрина для послеоперационного обезболивания у ортопедических больных
А.А. Гукалов, Т.В. Клыпа, И.А. Мандель, А.И. Минец
Анальгетический и опиоидсберегающий эффекты фиксированной комбинации диклофенака и орфенадрина в раннем послеоперационном периоде у кардиохирургических больных
А.А. Еременко, Л.С. Сорокина, Д.В. Рябова, А.В. Урбанов
Эффективность и безопасность использования фиксированной комбинации орфенадрина и диклофенака для послеоперационной аналгезии у кардиохирургических больных
Л. С. Сорокина, Д. В. Рябова, Е. А. Кошек, А. А. Еременко
Российское мультицентровое исследование эффективности и переносимости фиксированной комбинации диклофенака и орфенадрина при острой неспецифической боли и радикулопатии шейного и поясничного отделов позвоночника
А. В. Амелин, В. А. Балязин, О. С. Давыдов, С. К. Зырянов, Д. В. Киселев, О. В. Курушина, Л. А. Медведева, Н. М. Терещенко, В. А. Широков, М. Л. Кукушкин, Н. Н. Яхно
В последних клинических рекомендациях говорится, что лучше
использовать калиевую соль диклофенака. В Неодолпассе натриевая. Насколько это оправдано и
безопасно? Нужно ли учитывать количество натрия, которое пациент получает с инфузией?
Зырянов Сергей Кенсаринович
Можно ли применять Неодолпассе при обострении хронической боли в спине?
Кукушкин Михаил Львович
Насколько длительными и выраженными будет эффект по сравнению со стандартной комбинированной терапией (какая должна быть основная аргументация при назначении Неодолпассе по ВК)
Кукушкин Михаил Львович
О компании Фрезениус Каби
Фрезениус Каби является частью немецкого концерна Фрезениус — мирового лидера в создании средств
для
оказания медицинской помощи больным в критических состояниях как в госпитальных, так и в
домашних
условиях.
Основными направлениями деятельности Фрезениус Каби являются разработка и производство
препаратов и
технологий для инфузионной терапии, парентерального и энтерального питания, химиотерапевтических
препаратов и других препаратов для внутривенного введения, а также их медико-технического
обеспечения.
Являясь неотъемлемой частью концерна Фрезениус, Фрезениус Каби занимает лидирующую позицию в
Европе
и в мире по производству и продажам препаратов для восполнения объема циркулирующей крови и
клинического питания.
По данным компании IMS Фрезениус Каби является крупнейшим в мире производителем препаратов для
внутривенного введения в целом.
