Форма выпуска, состав и упаковка
система трансдермальная терапевтическая (пластырь) 37.4 мг: 10 шт.Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010470 от 13.11.2007 — Аннулированное
Система трансдермальная терапевтическая (пластырь), состоящая из белой полупрозрачной фольги-носителя в виде квадрата с закругленными краями, размером 18 см2, с одной стороны полностью покрытого самоклеющейся непрозрачной и бесцветной матрицей, содержащей активное вещество; защитного полупрозрачного слоя квадратной формы с закругленными краями, по размерам такого же как фольга-носитель, внутренняя сторона силиконизирована, разделен S-образным разрезом на две части.
Вспомогательные вещества: акрилат-винилацетата кополимер (Дюротак 387-2516, сухое вещество), фольга-носитель — полипропилен.
1 шт. — пакетики из комбинированного материала (10) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ДЕПОНИТ® 10 основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2010 году. Дата обновления: ..0 г.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат. Нитраты высвобождают из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеточников. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.
Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия часто наблюдается развитие толерантности к препарату (ослабление терапевтического эффекта). После перерыва чувствительность восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной «безнитратный интервал» в течение 8-12 ч. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.
Система трансдермальная терапевтическая (СТТ) представляет собой многослойную систему, обеспечивающую после прикрепления пластыря на кожу непрерывное высвобождение нитроглицерина через проницаемую мембрану, регулирующую скорость высвобождения нитроглицерина из резервуара с лекарственным средством. Активное вещество постепенно проникает в кровеносные сосуды кожи, что обеспечивает его циркуляцию в системе кровообращения в относительно постоянных концентрациях, в течение рекомендуемого для аппликации периода времени. Через 12 ч СТТ высвобождает 10% первоначального содержания нитроглицерина. Поскольку из СТТ на каждый см2 поверхности постоянно высвобождается одинаковое количество нитроглицерина, получаемая пациентом доза зависит исключительно от размера контактной поверхности системы. Непрерывную терапию СТТ Депонит® 10 можно проводить тем пациентам, у которых клинический эффект препарата в течение длительного времени практически не меняется. Эффект при использовании СТТ развивается через 0.5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После аппликации быстро и полностью абсорбируется через кожу. Через 2 ч после аппликации одного пластыря СТТ достигается терапевтическая концентрация нитроглицерина в плазме, которая сохраняется в течение рекомендованного периода применения. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от площади контактной поверхности СТТ и практически не зависит от места аппликации пластыря (кожа груди, плеча или живота). Повторные аппликации СТТ не приводят к кумуляции нитроглицерина.
Активное вещество быстро метаболизируется быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, а также при участии нитратредуктазы с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит – глицерин. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином.
Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. Благодаря короткому T1/2, в течение первого часа после удаления СТТ концентрация нитроглицерина в плазме падает ниже содержания обнаружения.
Показания к применению
Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания, клинического эффекта, переносимости препарата пациентом.
Для профилактики приступа стенокардии применяется 1 пластырь/сут с утра. При необходимости дозу можно увеличить — 2 пластыря приклеиваются одновременно. Максимальная суточная доза — аппликация 2 пластырей СТТ Депонит® 10 (0.8 мг/ч).
При хронической сердечной недостаточности рекомендуется начинать и проводить лечение в условиях стационара до перевода пациента на необходимую поддерживающую дозу. Следует определить оптимальную дозу с учетом клинических реакций и возможного побочного действия. При этом следует строго следить за появлением признаков передозировки:
Действие пластыря, содержащего нитроглицерин (как и при применении других органических нитратов), может снижаться у пациентов, получающих длительное лечение. Таким пациентам следует удалять пластырь перед сном.
Пациентам с приступами стенокардии в ночные часы следует применять аппликации пластыря СТТ на ночь.
Эффективность Депонита 10 не зависит от места аппликации (кожа плеча, предплечья, груди, живота, бедра). Не следует для аппликации использовать участки кожи со сниженным кровоснабжением (например, участки стопы с признаками гиперкератоза). Кожа в месте прикрепления должна быть здоровой, неповрежденной. Пластырь лучше фиксируется на тех участках кожи, которые при движении остаются малоподвижными. Не рекомендуется прикреплять СТТ на участки кожи с выраженным волосяным покровом. Не следует сбривать или подрезать волосы ножницами в месте аппликации пластыря, поскольку при росте волосы будут приподнимать пластырь, что нарушает контакт СТТ с кожей.
Перед аппликацией пластыря СТТ Депонит® 10 выбранный участок кожи необходимо вымыть обычным мылом (нет необходимости в применении спиртсодержащих средств) и высушить. Если аппликация произведена до того, как пациент стал принимать водные процедуры, то обычно пластырь плотно прилегает к коже и остается эффективным. Тем не менее, следует избегать длительного контакта с водой.
Каждый пластырь СТТ Депонит® 10 упакован в отдельный запечатанный пакетик и должен оставаться в нем до момента применения. Пакетик можно легко разорвать по надрезам на краях, затем пластырь следует извлечь из пакетика и держать двумя руками так, чтобы защитная фольга располагалась сверху. Затем следует половинку пластыря отогнуть вниз так, чтобы S-образная щель в середине раскрылась. Одну половину защитной фольги снять, не дотрагиваясь до липкой поверхности. Пластырь приклеивается к подготовленному участку кожи, одновременно удаляется вторая половина защитной фольги. Пластырь следует крепко прижимать ладонью так, чтобы вся его поверхность плотно прилегала к коже.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Со стороны пищеварительной системы:
Со стороны ЦНС:
Противопоказания к применению
С осторожностью и под медицинским контролем применяют препарат при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, снижении давления заполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности), сердечной недостаточности с низким давлением заполнения левого желудочка, аортальном и/или митральном стенозе, артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения), повышении внутричерепного давления (геморрагический инсульт, недавно перенесенная травма головы), тяжелой анемии, гипертиреозе, глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), почечной недостаточности тяжелой степени, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно с крайней осторожностью, под контролем врача и только в случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Категория С. Неизвестно, выделяется ли активное вещество с грудным молоком.
Особые указания
Депонит® 10 не показан для купирования приступов стенокардии.
Развивается толерантность и перекрестная толерантность к другим препаратам группы нитратов.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности препарат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за пациентом. Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены препарата.
Перед проведением кардиоверсии или дефибрилляции СТТ необходимо удалить.
При применении препарата Депонит® 10 для купирования возникшего приступа стенокардии следует дополнительно применять быстродействующие нитраты.
Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально подбирать дозу препарата. На фоне лечения возможно снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. Также возможно усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).
При частом применении без свободных от применения интервалов может развиться привыкание, требующее повышения дозы препарата.
Выраженность головной боли на фоне терапии препарата Депонит® 10 может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.
Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.
Перед аппликацией СТТ Депонит® 10 не рекомендуется использовать средства для ухода за кожей (в т.ч. косметические средства, содержащие масла, кремы, лосьоны), поскольку применение этих средств нарушает контакт с кожей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Депонит® 10 может оказать влияние на реакцию пациента вплоть до нарушения способности управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Этот эффект усиливается в комбинации с этанолом. В период лечения препаратом пациент должен воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
При одновременном применении с другими сосудорасширяющими и гипотензивными средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами ФДЭ типа 5 (например, сильденафилом), антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного действия нитроглицерина.
При одновременном применении препарата Депонит® 10 с ингибиторами АПФ, прокаинамидом, ингибиторами МАО усиливается гипотензивный эффект.
Одновременное применение нитроглицерина может увеличивать уровень дигидроэрготамина в крови и усиливать его антигипертензивное действие.
При одновременном применении нитроглицерина и гепарина снижается эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).
