Пенталгин официальная инструкция

Пенталгин® — №1 по объему продаж в денежном выражении в категории «Анальгетики» в 2018 г. в России*.

Пенталгин – это комбинированный обезболивающий препарат, с уникальной формулой** пяти активных компонентов, для облегчения боли, воспаления и спазмов.

Уникальный состав*** препарата Пенталгин:

Благодаря сочетанию пяти компонентов Пенталгин® оказывает не только анальгетическое и спазмолитическое, но и противовоспалительное и жаропонижающее действие. Он помогает устранять болевые синдромы, вызванные самыми разными причинами (воспалением, неврологическими заболеваниями, травмами, спазмом и др.), уменьшать или снимать мышечную, суставную, менструальную, головную, зубную боль и другие виды боли.

Показания к применению

Пенталгин- выбор миллионов россиян*

Описание

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от светло-фиолетового до фиолетового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Действующие вещества

Действующие вещества: парацетамол — 325,0 мг, напроксен натрия — 220,0 мг, кофеин безводный — 50,0 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (целлюлоза микрокристаллическая 101) — 175,50 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, повидон К-30) — 36,00 мг, кроскармеллоза (кроскармеллоза натрия) — 34,00 мг, крахмал картофельный — 30,00 мг, тальк — 18,00 мг, магния стеарат — 7,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 4,50 мг.

Фармакологический эффект

Комбинированное лекарственное средство.

Напроксен: НПВС, обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия обусловлен неселективным ингибированием активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующей синтез простагландинов. Применение напроксена в виде соли напроксена натрия обеспечивает более быстрое всасывание и быстрое наступление обезболивающего эффекта.

Парацетамол: анальгетик-антипиретик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой циклооксигеназы в центральной нервной системе и воздействием на центры боли и терморегуляции.

Кофеин: уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает симулирующего действия на ЦНС, повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока. Кофеин увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, а также снижает активность ЦОГ, т.к. является антагонистом аденозиновых А(2А) и А(2В) рецепторов, что способствует усилению обезболивающего действия анальгетиков.

Фармакокинетика

Напроксен: быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 95 % (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Время достижения Cmax в крови — 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови больше 99 %. T1/2 — 12-15 часов. Метаболизм происходит в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. Клиренс — 0.13 мл/мин/кг. Выводится на 98 % почками, 10 % выводится в неизмененном виде, с желчью — 0.5-2.5 %. Равновесная концентрация в плазме крови определяется после приема 4-5 доз препарата (2-3 дня).

Парацетамол: легко всасывается в ЖКТ, Cmax достигается через 0.5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл, связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится почками, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфатных конъюгатов. Менее 5 % парацетамола выводится в неизмененном виде. T1/2 варьируется от 1 до 4 ч.

Кофеин: полностью и быстро всасывается в ЖКТ, Cmax достигается через 50-75 мин и составляет 1.58-1.76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови -25-36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %. T1/2 у взрослых составляет 3.9-5.3 ч (иногда — до 10 ч) Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2 %).

Болевой синдром различного генеза: при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, артрит, миалгия), невралгия, зубная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, посттравматический (растяжения и ушибы) и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активным веществам, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе), период после проведения аортокоронарного шунтирования, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), активное желудочно-кишечное кровотечение, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови и нарушения гемостаза, цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения, декомпенсированная сердечная недостаточность, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (острый инфаркт миокарда, тяжелое течение ишемической болезни сердца, тяжелая артериальная гипертензия), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, повышенная возбудимость, нарушение сна, тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.

Меры предосторожности

ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести с повышением уровня трансаминаз, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, алкогольное поражение печени), заболевания периферических артерий, курение, глаукома, нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин), язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, пожилой возраст, системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани (синдром Шарпа), длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, антиагреганты, пероральные глюкокортикоиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко — метгемоглобинемия, гемолитическая анемия.

Состороны нервной системы: часто — нервозность, головная боль, вертиго, головокружение, сонливость, нечасто — тремор, парестезии, головная боль, депрессия, нарушения сна, расстройство внимания, бессонница, недомогание, редко — тревога, эйфорическое настроение, внутреннее напряжение.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха: часто — шум в ушах, нарушение слуха, нечасто: снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой систоемы: часто — отечность, ощущение сердцебиения, нечасто — застойная сердечная недостаточность, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка, нечасто — эозинофильные пневмонии, очень редко — бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП).

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, стоматит, метеоризм, нечасто — желудочно-кишечное кровотечение и/или перфорация желудка, кровавая рвота, мелена, рвота, сухость во рту, очень редко — рецидив или обострение язвенного колита или болезни Крона, гастрит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов, желтуха, очень редко — нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд, кожная сыпь, экхимозы, пурпура, нечасто — алопеция, фотодерматозы, очень редко — буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — миалгия и мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — жажда, повышенное потоотделение, нечасто — реакции повышенной чувствительности, нарушения менструального цикла, гипертермия (озноб и лихорадка).

Передозировка

Симптомы: сонливость, диспептические расстройства (изжога, тошнота, рвота, боль в животе), головная боль, шум в ушах, слабость, потливость, бледность кожных покровов, тревога, возбуждение, двигательное беспокойство, анорексия, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия, тремор или мышечные подергивания, в тяжелых случаях — кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, судороги, почечная и/или печеночная недостаточность.

При подозрении на передозировку препарата необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Лечение. Пострадавшему следует сделать промывание желудка и назначить энтеросорбенты (активированный уголь). Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий определяется в зависимости от тяжести состояния и выраженности симптомов интоксикации.

Взаимодействие с другими препаратами

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, кортикостероиды: возрастание риска развития побочных эффектов напроксена со стороны ЖКТ.

Пропранолол и другие бета-адреноблокаторы: напроксен может снижать антигипертензивное действие препаратов. Кофеин может подавлять терапевтические эффекты бета-адреноблокаторов.

Сердечные гликозиды: кофеин ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Диуретики: напроксен может уменьшать мочегонное действие диуретиков, ингибировать натрийуретическое действие фуросемида. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП.

Литий: напроксен снижает выведение лития, что приводит к увеличению концентрации лития в плазме крови.

Миелотоксические препараты: усиление гематоксичности напроксена.

Циклоспорин: увеличение риска развития почечной недостаточности.

Пробенецид: увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови.

Метотрексат, фенитион, сульфаниламид: напроксен замедляет их экскрецию, что увеличивает риск развития их токсического действия

Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий: уменьшение абсорбции напроксена.

Антикоагулянты: напроксен может усиливать действие антикоагулянтов, парацетамол при длительном применении усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Антитромбоцитарные препараты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска развития желудочно-кишечного кровотечения.

Мифепристон: не рекомендуется одновременный прием НПВП в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

Такролимус: одновременное применение НПВП повышает риск нефротоксичности.

Дифлунисал: повышение концентрации парацетамола в плазме крови, что повышает риск развития гепатотоксичности.

Индукторы микросомальных ферментов печени: возможно повышение гепатотоксического действия парацетамола.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени: снижение риска гепатотоксического действия парацетамола.

Хлорамфеникол: парацетамол увеличивает время выведения хлорамфеникола.

Метоклопрамид, домперидон: увеличение скорости всасывания парацетамола.

Колестирамин: снижение скорости всасывания парацетамола.

Теофиллин: кофеин снижает экскрецию теофиллина.

Барбитураты, примидон, противосудорожные средства: возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина

Циметидин, пероральные контрацептивы, дисульфирам, ципрофлоксацин, норфлоксацин: возможно снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Препараты кальция: кофеин снижает их всасывание в ЖКТ.

Наркотические и снотворные лекарственные средства: кофеин снижает их эффективность.

Алкоголь: увеличение риска поражения печени и острого панкреатита.

Особые указания

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

При сохранении или усилении болевого синдрома на фоне терапии следует обратиться к врачу.

При продолжительном применении необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Не следует принимать вместе с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача

Следует избегать приема данной комбинации в течение 48 ч до хирургического вмешательства. При необходимости определения 17-кортикостероидов данную комбинацию следует отменить за 48 ч до исследования. Аналогично напроксен может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.

Применение напроксена, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Во время лечения следует отказаться от употребления алкогольсодержащих напитков.

При применении данной комбинации следует ограничить потребление продуктов, содержащих кофеин, поскольку избыточное поступление кофеина может привести к нервозности, раздражительности, бессоннице и, в некоторых случаях, учащению сердцебиения.

Применение лекарственного средства может повлиять на результаты определения мочевой кислоты по методу фосфорновольфрамовой кислоты и гликемии глюкозооксидазным/пероксидазным методом.

Кофеин может искажать результаты пробы с дипиридамолом, при проведении исследования необходимо в течение 8-12 ч воздержаться от приема кофеина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Напроксен и кофеин, могут оказывать влияние на скорость психомоторной реакции, поэтому на период приема следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении задач, требующих повышенного внимания.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25ᵒ С в оригинальной упаковке (блистер в пачке).

Хранить в недоступном для детей месте.

Другие формы выпуска

Товары из категории — Болеутоляющие и жаропонижающие средства

Цена в интернет-аптеке WER.RU:

Немного фактов

Медикаментозное средство Пенталгин создано для понижения повышенной температуры тела и борьбы с болезненностью на отдельных участках тела, вызванную воспалением, спазмом или другими причинами.

Детальный состав и лекарственная форма

Положительное влияние на терморегуляционные процессы и способность устранять болезненность и дискомфорт обеспечивается комбинацией эффектов активных компонентов, содержащихся в лекарстве.

Действующее ядро Пенталгина представлено:

Кроме активных веществ при создании лекарства используются вспомогательные компоненты, не обладающие клинической значимостью, но придающие препарату необходимые физические свойства.

Средство производится в таблетированной форме. Каждая пилюля защищена оболочкой, состоящей из собственных компонентов, которые позволяют доставить лекарственные вещества в необходимый отдел кишечника в неповрежденном виде.

Таблетки обладают светло-зеленым или зеленым окрасом, продолговатыми капсулоподобными двояковыпуклыми очертаниями и скошенными краями. Одна сторона разделена риской, а на другую сторону нанесено тиснение с названием лекарства латиницей. На изломе пилюля имеет зеленоватый оттенок с белесыми вкраплениями.

Лекарство упаковывается в ПВХ-конвалюты с индивидуальными контурными ячейками по 2, 4, 6, 10 или 12 пилюль. В коробочке из картона может находиться по 1 или 2 одинаковых блистера с медикаментом и официальная инструкция по применению.

Отпуск препарата из аптеки производится безрецептурно. Перед использованием средства следует получить рекомендации к применению у лечащего специалиста.

Фармакологические возможности

Лекарственный эффект препарата объясняется комплексным влиянием действующих веществ, каждое из которых обладает собственными свойствами, направленными на устранение гипертермии, воспаления, боли и улучшение общего состояния.

Парацетамол обладает способностью снижать жар и уменьшать болевые ощущения, благодаря образованию взаимосвязей, избирательно блокирующих циклооксигеназу-3, активную в центральном нервном аппарате. Данное действие позволяет воздействовать на участки головного мозга, отвечающие за болевую чувствительность и регуляцию температуры в организме.

Напроксен является представителем нестероидных противовоспалительных средств, производных пропиона. Вещество способно подавлять воспалительные процессы и устранять связанную с ними местную или общую гипертермию. Средство не избирательно связывается с простагландин-эндопероксид-синтазами (циклооксигеназами), подавляя синтез простагландинов.

Действие кофеина заключается во временном улучшении общего состояния организма, благодаря стимуляции нервной деятельности. Вещество помогает устранить признаки усталости, сонливость, повышает выносливость в отношении умственных и физических нагрузок. Дополнительным эффектом, позволяющим добиться более выраженного эффекта от приема лекарства, является способность вещества повышать проницаемость гистиоцитарного барьера, что увеличивает биодоступность налгезирующих компонентов.

Дротаверин относится к категории миотропных спазмолитиков. Вещество блокирует действие фосфодиэстеразы-4, что приводит к расслаблению гладкомышечной ткани в пищеварительном тракте, желчевыводящих путях, мочеполовой системе и стенках сосудов. Устранение спазма позволяет избавиться от боли.

Использование фенирамина позволяет добиться антигистаминной активности, проявляющейся в уменьшении выработки воспалительной жидкости, усилении эффективности обезболивающих компонентов и слабом седативном влиянии.

Фармакокинетические показатели различаются для каждого из действующих компонентов.

Концентрация парацетамола достигает максимума в кровяном русле через 30-120 мин после приема, а период полувыведения занимает от 50 до 240 мин. Вещество биотрансформируется в печени и выводится мочевыделительной системой.

Наибольшее содержание напроксена в крови отмечается через 60-240 мин после приема, а выведение половины дозы занимает до 13 часов. Слабо метаболизируется, до 95% выводится через почечную систему и около 5% — через кишечник.

Кофеин быстро и полно всасывается из ЖКТ, а период полувыведения длиться от 5 до 10 часов.

Максимальное содержание дротаверина в крови отмечается спустя 2 часа после приема, а период полувыведения занимает 120-240 мин. Вещество выводится с почками и желчью.

Фенирамин достигает максимального содержания в плазме через 60-150 мин, а время выведения половины дозы составляет 16-19 часов (конечная фаза). До 80% вещества выводится мочевыделительной системой.

Показания к использованию

Рекомендуется использование Пенталгина для борьбы с жаром жара и простудной симптоматикой, и болью (включая, головную, мышечную, суставную, зубную, невралгию и др.) слабой и умеренной интенсивности, вызванной воспалением, спазмом гладкомышечных структур (холецистит, почечная колика и др).

В международной классификации болезней (МКБ-10) указанные состояния находятся под кодами: J06.9, К08.8, K80, K81.1, K91.5, M25.5, M54.1, M54.3, M54.4, М79.1, М79.2, N23, N94.4, N94.5, R50, R51, R52.0, R52.2, T14.3.

Способ применения и дозировка

Пилюли принимаются целыми и запиваются достаточным объемом жидкости. Разовая доза лекарства представлена одной таблеткой. Рекомендуется прием от 1 до 3 пилюль за сутки. Не рекомендуется употребление препарата более четырех раз в день (по 1 таблетке).

С целью борьбы с нарушениями терморегуляции (лихорадка, гипертермия) не рекомендуется использовать медикамент более трех суток. Для уменьшения болевых ощущений допустимая длительность терапии — 5 суток.

При сохранении или повторном возникновении симптомов рекомендуется обратиться к врачу для изменения режима дозирования или замены терапии.

Средство не используется в педиатрической практике (до 18 лет).

Запрещено употребление препарата при тяжелых функциональных печеночных и/или почечных патологиях.

Употребление пациентами старше 65-летнего возраста требует дополнительного контроля.

Медицинскими противопоказаниями для применения медикамента являются состояния представленные:

Препарат требует осторожного употребления больными с:

В случае наличия одного или нескольких факторов из представленного списка следует предупредить лечащего специалиста.

Побочные эффекты

У большинства пациентов использование Пенталгина не вызывает осложнений при соблюдении врачебных инструкций. В процессе клинических исследований установлено, что лекарство способно стать причиной развития следующих побочных явлений:

При появлении побочных эффектов необходимо обратиться к специалисту для получения дальнейших рекомендаций об изменении режима дозирования или замены терапии другим средством.

Препарат, при использовании в дозах, превышающих допустимые, может стать причиной токсического поражения печеночных структур с сопутствующим возникновением:

Кроме этого, в результате острого отравления средством возможно появление следующей симптоматики:

Сильная передозировка может привести к:

Появление этих признаков указывает на необходимость срочной госпитализации для оказания медицинской помощи. В качестве лечения назначаются: N-ацетилцистеин, антацидные средства, симптоматические препараты, энтеросорбенты и другие дезинтоксикационные медикаменты.

Период беременности и лактации

Запрещено лечение препаратом в период гестации и кормления грудью.

Компоненты средства способны проникать в грудное молоко в незначительном количестве, что делает необходимым прекращение лактации при терапии Пенталгином.

Лекарственное взаимодействие

Прием барбитуратов, трициклических антидепрессантов, рифампицина, этанола (алкоголя) параллельно с Петалгином увеличивает негативное влияние на печень, что делает нежелательным комбинирование средств указанных групп.

Содержащийся в средстве парацетамол снижает терапевтическую активность урикозурических лекарств и повышает — антикоагулянтов непрямого действия.

Вероятность токсического влияния на печень снижается при параллельной терапии циметидином или другими ингибиторами микросомального окисления.

Дифлунизал увеличивает содержание парацетамола в плазме на 50%, что повышает вероятность негативного воздействия на печень.

Содержание напроксена приводит к снижению результативности лечения фуросемидом, замедляет выведение лития, что приводит к возрастанию его плазменной концентрации, увеличивает токсическое влияние метотрексата и сульфаниламидных медикаментов, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Примидон, противосудорожные лекарства ускоряют выведение кофеина, а циметидин, пероральные контрацептивы, дисульфирам, ципрофлоксацин, норфлоксацин — замедляют.

Не рекомендуется совместное использование с препаратами, стимулирующими деятельность ЦНС.

Транквилизаторы, снотворные препараты, ингибиторы моноаминоксидазы увеличивают седативное влияние фенирамина.

Дротаверин снижает эффективность леводопы в отношении уменьшения признаков паркинсонизма.

Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении любыми видами транспорта и другими сложными механизмами, и выполнении задач, требующих высокой степени концентрации внимания при терапии Пенталгином.

Инструкция рекомендует ограничить доступ детей к лекарству, и хранить его в сухом, темном месте с температурным режимом ниже 25С . Использовать в течение 2 лет.