Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Торасемид-СЗ
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 85.3 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 24.5 мг, повидон K30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 3.6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1 мг, магния стеарат — 0.6 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные
— пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные
— пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные
— пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные
— пачки картонные.30 шт. — банки полимерные
— пачки картонные.30 шт. — флаконы полимерные
— пачки картонные.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 170.6 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 49 мг, повидон K30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 7.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2 мг, магния стеарат — 1.2 мг.
Побочные действия
Нежелательные
реакции перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и
частоты встречаемости. Частота нежелательных реакций, приведенных ниже,
определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации
здравоохранения): очень часто ≥1/10, часто ≥1/100
и <1/10, нечасто ≥1/1000 и <1/100,
редко ≥1/10000 и <1/1000, очень редко <1/10000,
частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна
— тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая
анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна
— тяжелые анафилактические реакции вплоть до шока, которые до настоящего
времени описаны лишь после внутривенного введения.
Нарушения метаболизма и питания
Частота неизвестна
— гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия,
снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего
сахарного диабета), метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на
развитие нарушений водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут
быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость,
нарушений ритма сердца и диспепсия; гиповолемия и дегидратация (чаще у
пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с
тенденцией к развитию тромбоза.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто —
головокружение, головная боль, сонливость; нечасто
— судороги мышц нижних конечностей; частота
неизвестна — спутанность сознания, обморок, парестезия (ощущение
онемения, «ползания мурашек» и покалывания в конечностях).
Нарушения со стороны органа зрения
Частота неизвестна
— нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Частота неизвестна
— нарушение слуха, шум в ушах и/или потеря слуха (носит, как правило, обратимый
характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией
(нефротический синдром).
Нарушения со стороны сердца
Нечасто —
экстрасистолия, тахикардия, аритмия, усиленное сердцебиение.
Нарушения со стороны сосудов
Частота неизвестна
— чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия,
коллапс, снижение объема циркулирующей крови, тромбоз глубоких вен,
тромбоэмболия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки
и средостения
Нечасто — носовые
кровотечения.
Часто — диарея; нечасто — боль в животе, метеоризм,
полидипсия; частота неизвестна —
сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, диспепсические расстройства,
острый панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна
— внутрипеченочный холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто — покраснение
лица, эозинофилия; частота неизвестна
— кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный
дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной
ткани
Частота неизвестна
— мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто — увеличение
частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто
— учащенные позывы к мочеиспусканию; частота
неизвестна — олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией
мочевыводящих путей, гиперплазией предстательной железы, гидронефрозом),
интерстициальный нефрит, гематурия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Частота неизвестна
— нарушение потенции.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто — лихорадка,
астения, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность, нервозность.
Лабораторные и инструментальные данные
Частота неизвестна
— гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия
(повышение концентрации мочевой кислоты в крови может вызвать или усилить
проявление подагры), небольшое повышение концентрации щелочной фосфатазы в
крови, преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови,
повышение активности некоторых «печеночных» ферментов (например,
гамма-глутамилтрансферазы); нечасто
— снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего
сахарного диабета).
Если
у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются,
или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Таблетки
5 мг и 10 мг.
По
7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1,
2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией
по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролируемых
исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не
рекомендуется применять во время беременности.
Торасемид
не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через
плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и
тромбоцитопению у плода.
Период грудного вскармливания
Неизвестно,
выделяется ли торасемид с грудным молоком. При необходимости применения
препарата торасемид в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Побочное действие
Со стороны обмена веществ: нечасто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, полидипсия.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна — спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — экстрасистолия, тахикардия, усиленное сердцебиение, покраснение лица; частота неизвестна — чрезмерная артериальная гипотензия, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, гиповолемия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовые кровотечения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея; нечасто — боль в животе, метеоризм; частота неизвестна — тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические явления.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто — учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна — задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.
Лабораторные показатели: нечасто — увеличение числа тромбоцитов; частота неизвестна — гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, снижение числа эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, небольшое повышение активности ЩФ в крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов (например, ГГТ), гипонатриемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз.
Со стороны органов чувств: частота неизвестна — нарушения зрения, звон в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер).
Со стороны кожных покровов: частота неизвестна — кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.
Прочие: нечасто — астения, слабость, жажда, гиперактивность, нервозность, повышенная утомляемость.
Производитель
Держатель регистрационного удостоверения. Н АО «Северная звезда», Россия.
Юридический адрес предприятия-производителя. 111524, Москва, ул. Электродная, 2, стр. 34, этаж 2, пом. 47.
Претензии от потребителей следует направлять представителю держателя регистрационного удостоверения или держателю регистрационного удостоверения. Н АО «Северная звезда», Россия. Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4, корп. 1.
Тел./факс: (812) 309-21-77.
Лекарственная форма
Торасемид является петлевым диуретиком. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2–3 ч после приема препарата внутрь. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда; уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет бóльшую активность, и его действие более продолжительно. Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.
Передозировка
Чрезмерно
повышенный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови и
нарушением водно-электролитного баланса крови, с последующим выраженным
снижением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания,
коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.
Специфического
антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь.
Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно
восполнение объема циркулирующей крови и коррекция показателей
водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем
сывороточных концентраций электролитов, гематокрита.
Гемодиализ
не эффективен, так как выведение торасемида и его метаболизм не ускоряется.
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).
Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогликемических средств, аллопуринола.
Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность друг друга.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.
При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения Т1/2 (для низкополярных).
Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
НПВС, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.
Усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Одновременный прием салицилатов в высоких дозах на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).
Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к значительному снижению АД. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.
Одновременное применение пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.
При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид — гиперурикемию.
Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили в/в гидратацию.
Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Неизвестно,
проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата
Торасемид Медисорб в период грудного вскармливания необходимо прекратить
грудное вскармливание.
Показания
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь. В зависимости от показаний доза составляет 5-20 мг 1 раз/сут.
Не рекомендуется разовая доза более 40 мг, т.к. ее действие не изучено. Применяют длительно или до момента исчезновения отеков.
При
температуре не выше 30 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Состав
на одну таблетку:
Торасемид
5,0 мг или 10,0 мг;
Лактозы
моногидрат, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.
Торасемид
Медисорб показан к применению у взрослых.
—
Отечный синдром
различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности,
заболеваниях печени, легких и почек.
—
Артериальная
гипертензия.
Фармакологическое действие
—
диуретическое.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в день, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи.
Отечный синдром при . Обычная начальная доза составляет 10–20 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.
Отечный синдром при заболеваниях почек. Обычная начальная доза составляет 20 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.
Отечный синдром при заболеваниях печени. Обычная начальная доза составляет 5–10 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Максимальная разовая доза составляет 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат применяют в течение длительного периода или до исчезновения отеков.
Артериальная гипертензия. Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 табл. по 5 мг) 1 раз в день. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 4 нед дозу увеличивают до 5 мг 1 раз в день. При отсутствии адекватного снижения при приеме в дозе 5 мг 1 раз в день в течение 4–6 нед дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в день. Если применение препарата в дозе 10 мг/сут не дает требуемого эффекта, в лечебную схему добавляют гипотензивный препарат другой группы.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности с анурией, остром гломерулонефрите, резко выраженных нарушениях оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей).
С осторожностью следует назначать препарат при нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), гепаторенальном синдроме.
Условия хранения препарата Торасемид-СЗ
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Применение у детей
Применение препарата противопоказано в возрасте до 18 лет.
Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.
Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных женщин не проводилось, препарат не рекомендуется применять при беременности.
Неизвестно, выделяется ли торасемид с грудным молоком. При необходимости применения препарата Торасемид-СЗ в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
С осторожностью: артериальная гипотензия; гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее); нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); желудочковая аритмия в анамнезе; острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока); диарея; панкреатит; сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе); заболевания печени, осложнившиеся циррозом и асцитом, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром; подагра, гиперурикемия; анемия; одновременное применение сердечных гликозидов, аминогликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или АКТГ; гипокалиемия; гипонатриемия; период лактации.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду.
У пациентов, особенно в начале лечения торасемидом и у лиц пожилого возраста, рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, объем и концентрацию циркулирующей крови.
При длительном лечении торасемидом рекомендуется проводить регулярный контроль электролитного баланса (особенно уровня калия), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, липидов и клеточных компонентов крови.
Пациентам, получающим торасемид в высоких дозах, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.
Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ.
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
У пациентов с развившимися водно-электролитными расстройствами, гиповолемией или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение уровня мочевины крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить прием торасемида до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение торасемидом в меньшей дозе. При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.
Подбор режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.
Для профилактики гипокалиемии рекомендуется применение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также соблюдать диету, богатую калием.
Применение торасемида может вызывать обострение подагры.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно, принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациенты должны избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фармакокинетика
После
приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного
тракта. Максимальная концентрация ()
торасемида в плазме достигается через 1–2 ч
после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность составляет 80–90% с
незначительными индивидуальными вариациями.
Связывание
с белками плазмы — более 99%. Объем распределения () составляет 16 л.
У пациентов с циррозом печени увеличивается вдвое.
Метаболизируется
в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450. В
результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого
гидроксилирования образуются 3 метаболита (M1, М3 и М5), связывание которых с
белками плазмы составляет 86%, 95% и 97% соответственно.
Период
полувыведения ()
торасемида и его метаболитов составляет 3–4 ч и не изменяется при хронической
почечной недостаточности.
Общий
клиренс составляет 40 мл/мин, почечный клиренс — 10 мл/мин.
В
среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%)
и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 — 12%,
М3 — 3%,
М5 — 41%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Особенности фармакокинетики торасемида у отдельных групп
пациентов
Применение при нарушениях функции печени
Препарат
противопоказан при печеночной коме и прекоматозном состоянии. При печеночной
недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие
снижения метаболизма препарата в печени.
У
пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью
торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата
маловероятна.
У
пациентов с циррозом печени ,
и почечный клиренс повышены, но общий клиренс остается неизменным.
Хроническая сердечная недостаточность
У
пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации
снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких
пациентов общий клиренс торасемида на 50%
меньше, чем у здоровых добровольцев, а T1/2
и общая биодоступность соответственно выше.
Применение при нарушениях функции почек
У
пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно
снижен, но это не отражается
на общем клиренсе. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть
достигнут путем применения в высоких дозах. При почечной недостаточности
торасемида не изменяется,
метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно
выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
Препарат
противопоказан при почечной недостаточности с нарастающей азотемией.
Применение у детей
Противопоказание:
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
Пациентам
пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.
Фармакокинетический
профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых
пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса
препарата из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пожилых
пациентов. Общий клиренс и
при этом не меняются.
Зависимость от пола и расовой принадлежности
Влияние
этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику торасемида не изучалось.
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Торасемид
Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской; на стороне с риской гравировка «56», на противоположной стороне гравировка «Н».
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 79 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) — 10 мг, кросповидон — 3 мг, повидон К30 — 2 мг, магния стеарат — 1 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные
— пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные
— пачки картонные.30 шт. — банки полиэтиленовые
— пачки картонные.60 шт. — банки полиэтиленовые
— пачки картонные.100 шт. — банки полиэтиленовые
— пачки картонные.
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Cmax торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.
Связывание с белками плазмы крови более 99%. Кажущийся Vd составляет 16 л.
Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86%, 95% и 97%, соответственно.
Т1/2 торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс -10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (М1 — 12%, М3 — 3%, М5 — 41%).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.
Противопоказания к применению
С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипотензии, стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, гипопротеинемии, предрасположенности к гиперурикемии, нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), желудочковой аритмии в анамнезе, остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), диарее, панкреатите, сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), гепаторенальном синдроме, подагре, анемии; одновременном применении сердечных гликозидов, кортикостероидов и АКТГ.
Контакты для обращений
После приема внутрь торасемид всасывается из ЖКТ с ограниченным эффектом «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается в течение 1.5 ч после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию. Нарушение функции почек и/или печени не влияют на всасывание.
Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови.
Vd у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью — от 12 до 15 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое.
Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9 с образованием трех метаболитов.
Основной метаболит — это производное карбоновой кислоты, является фармакологически неактивным. Два других метаболита, которые в организме образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, но их концентрация слишком мала, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое действие.
T1/2 торасемида у здоровых добровольцев составляет 4 ч. Около 80% от принятой во внутрь дозы выводится почками в виде метаболитов и около 20% в неизменном виде (у пациентов с нормальной функцией почек). Общий клиренс торасемида составляет 41 мл/мин и почечный клиренс — около 10 мл/мин, что соответствует примерно 25% от общего.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а T1/2 и общая биодоступность соответственно выше.
У пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут путем применения в высоких дозах. Общий клиренс торасемида и T1/2 остаются на том же уровне в случае сниженной функции почек, за счет метаболизма в печени.
У пациентов с циррозом печени Vd, T1/2 и почечный клиренс повышены, но общий клиренс остается неизменным.
Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и T1/2 при этом не меняются.
3
года.
Не
использовать препарат после истечения срока годности.
Для
дозировки 5 мг:
Торасемид
— 5 мг.
Целлюлоза
микрокристаллическая — 44,0 мг, лактозы моногидрат — 26,4 мг, повидон
— 1,6 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят) —
2,4 мг, магния стеарат — 0,6 мг.
Для
дозировки 10 мг:
Торасемид
— 10 мг.
Целлюлоза
микрокристаллическая — 88,0 мг, лактозы моногидрат — 52,8 мг, повидон
— 3,2 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят) —
4,8 мг, магния стеарат — 1,2 мг.
Показания активных веществ препарата
Торасемид
Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек.
Симптомы: усиленный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением водно-электролитного баланса крови, с последующим чрезмерным снижением АД, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Проведение симптоматической терапии, снижение дозы или отмена препарата и одновременное восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Гемодиализ неэффективен.
Внутрь,
один раз в сутки, после завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством
воды.
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Обычная
терапевтическая доза составляет 10–20 мг внутрь один раз в сутки. При
необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20–40 мг один раз в
сутки, до получения требуемого эффекта.
Отечный синдром при заболевании почек
Обычная
терапевтическая доза составляет 20 мг внутрь один раз в сутки. При
необходимости дозу следует постепенно увеличить вдвое, до получения требуемого
эффекта.
Максимальная
суточная доза торасемида у пациентов с нефротическим синдромом составляет
200 мг. Применение торасемида в дозах более 200 мг в сутки у
пациентов с заболеваниями почек не было в достаточной степени изучено в
клинических исследованиях.
Отечный синдром при заболевании печени
Обычная
терапевтическая доза составляет 5–10 мг внутрь один раз в сутки. При
необходимости доза может быть увеличена вдвое, до получения требуемого эффекта.
Максимальная
разовая доза составляет 40 мг; ее превышать не рекомендуется (отсутствует
опыт применения).
Препарат
применяют в течение длительного времени, или до получения требуемого эффекта.
Рекомендуемая
начальная доза составляет 2,5 мг один раз в сутки. Антигипертензивный
эффект торасемида наступает медленно. При отсутствии эффекта в течение 4–6
недель дозу можно увеличить до 5 мг один раз в сутки. По данным
проведенных исследований, увеличение дозы торасемида свыше 5 мг в сутки не
приводит к дальнейшему снижению артериального давления. Максимальный
антигипертензивный эффект достигается примерно через 12 недель
непрерывного лечения. При отсутствии требуемого эффекта к лечению следует
добавить гипотензивный препарат другой группы.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Торасемид
противопоказан пациентам с почечной недостаточностью с анурией (см. раздел
«Противопоказания»). У пациентов с почечной недостаточностью без анурии
коррекция режима дозирования не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты с нарушением функции печени
Торасемид
противопоказан пациентам с печеночной комой или прекомой (см. раздел
«Противопоказания»). У пациентов с печеночной недостаточностью лечение следует
проводить с осторожностью, так как концентрации торасемида в плазме крови
могут быть повышены (см. раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты пожилого возраста
Коррекции
дозы не требуется.
Безопасность
и эффективность применения торасемида у детей в возрасте до 18 лет не
установлены. Данные отсутствуют. Поэтому препарат Торасемид Медисорб
противопоказан у детей и подростков в возрасте до 18 лет
(см. раздел «Противопоказания»).
Торасемид (Torasemide)
💊 Состав препарата Торасемид
✅ Применение препарата Торасемид
Описание активных компонентов препарата
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.29
—
Гиперчувствительность
к торасемиду или к любому другому компоненту препарата.
—
Аллергия на
сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты
сульфонилмочевины).
—
Почечная
недостаточность с анурией.
—
Печеночная кома
и прекома.
—
Рефрактерная
гипокалиемия.
—
Рефрактерная
гипонатриемия.
—
Гиповолемия (с
артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация.
—
Резко выраженные
нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение
мочевыводящих путей).
—
Гликозидная
интоксикация.
—
Острый
гломерулонефрит.
—
Синоатриальная и
атриовентрикулярная блокада II–III степени.
—
Аритмия.
—
Декомпенсированный
аортальный и митральный стеноз.
—
Гипертрофическая
обструктивная кардиомиопатия.
—
Повышение
центрального венозного давления (более 10 мм рт. ст.).
—
Гиперурикемия.
—
Детский возраст
до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
—
Беременность.
—
Период грудного
вскармливания.
—
Одновременное
применение аминогликозидов и цефалоспоринов.
Поскольку
в состав препарата входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у
пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците
лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С
осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, стенозирующем
атеросклерозе церебральных артерий, гипопротеинемии, предрасположенности к
гиперурикемии, нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия
предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала или гидронефроз),
желудочковой аритмии в анамнезе, остром инфаркте миокарда (увеличение риска
развития кардиогенного шока), при диарее, панкреатите, сахарном диабете
(снижение толерантности к глюкозе), нарушении функции печени и/или почек,
гепаторенальном синдроме, подагре, анемии, гипокалиемии, гипонатриемии.
Одновременное
применение сердечных гликозидов, аминогликозидов или цефалоспоринов,
кортикостероидов или адренокортикотропного гормона ().
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в . Прием пищи не оказывает значительное влияние на абсорбцию препарата. торасемида в плазме крови составляет 1–2 ч после приема внутрь. Биодоступность — 80–90% с незначительными индивидуальными вариациями.
Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.
Связь с белками плазмы крови более 99%. Видимый составляет 16 л.
Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86, 95 и 97%, соответственно.
T1/2 торасемида и его метаболитов составляет 3–4 ч и не изменяется при . Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс — 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 — 12%, М3 — 3%, М5 — 41%).
При почечной недостаточности торасемида не изменяется, метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте!
С осторожностью: артериальная гипотензия; стенозирующий атеросклероз церебральных артерий; гипопротеинемия; предрасположенность к гиперурикемии; нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); желудочковая аритмия в анамнезе; острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока); диарея; панкреатит; сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе); гепаторенальный синдром4 подагра; анемия; одновременное применение сердечных гликозидов, кортикостероидов и .
Применять
строго по назначению врача.
Диуретический
эффект сохраняется до 18 ч, это облегчает переносимость терапии из-за
отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата
внутрь, ограничивающего активность пациентов.
Пациенты
с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным
сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату
торасемид. Пациентам, получающим высокие дозы препарата торасемид в течение
длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического
алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием
поваренной соли и применение препаратов калия.
Риск
гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при
недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном
лечении кортикостероидами или (адренокортикотропный гормон).
Повышенный
риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с
почечной недостаточностью. В ходе
курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию
электролитов в плазме крови (в т.ч.
натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот,
креатинин, мочевую кислоту, липиды и проводить при необходимости
соответствующую коррекционную терапию (с большей
кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых
жидкостей).
При
появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми
прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.
Подбор
режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует
проводить в условиях стационара (нарушения водно-электролитного баланса могут
повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан
регулярный контроль электролитов плазмы крови.
Применение
препарата торасемид может обуславливать обострение подагры.
У
больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется
периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У
пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим
контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
У
пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих
сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной
развития аритмий.
У
больных в бессознательном состоянии необходим контроль диуреза в связи с
возможностью острой задержки мочи.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
В
период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными
средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
