Верапамил мазь

Таблетки, покрытые оболочкой, 80 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – верапамила гидрохлорид 80,0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк, полисорбат-80, краситель желтый хинолиновый, титана диоксид, метилцеллюлоза, воск пчелиный, вазелиновое масло.

Таблетки, покрытые оболочкой, от светло-желтого до желто-оранжевого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные с прямым влиянием на кардиомиоциты. Производные фенилалкиламина. Верапамил.

При приеме внутрь всасывается более 90 % от принятой дозы. Биодоступность составляет 10-20 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь (80-400 нг/мл). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Верапамил подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилверапамил, N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связывание с белками плазмы крови — 90 %. Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8 — 7,4 часа; при приеме повторных доз — 4,5 — 12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизмененном виде (3-4 %), остальная часть — в виде метаболитов (70 %) почками, около 25 % — с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения.

— ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя); стенокардия, обусловленная спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала), постинфарктная стенокардия у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаны β-блокаторы

— пароксизмальная наджелудочковая стенокардия

— фибрилляция/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина)

Внутрь, во время или после еды, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Начальная доза – 40-80 мг 3-4 раза в день.

Средняя суточная доза для всех рекомендуемых показаний к применению варьирует от 240 до 360 мг. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг, однако при кратковременной терапии возможно использование более высокой суточной дозы. В максимальной суточной дозе препарат необходимо применять только в стационаре.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста могут быть чувствительнее к действию верапамила гидрохлорида при применении обычной дозы для взрослых, потоэму возможно снижение дозы.

Нарушения функций почек

Препарат Верапамил у пациентов с нарушениями функций почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем (См. раздел «Особые указания»).

Нарушения функций печени

У больных с ограниченной функцией печени выведение верапамила продлевается из-за замедления распада лекарственного средства. Поэтому в таких случаях дозировку следует устанавливать с особенной осторожностью и начинать с малых доз. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

После длительной терапии препарат следует отменять, постепенно снижая дозу до полной отмены препарата.

Длительность лечения препаратом определяется врачом. Курс лечения не ограничивается.

— выраженная брадикардия, антриовентрикулярная блокада I, II, III степени, сердечная недостаточность, остановка синусового узла, асистолия

— выраженное снижение артериального давления

— развитие или прогрессирование сердечной недостаточности

— стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий)

— аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков)

— тошнота, рвота, запор, редко – диарея, гиперплазия десен, повышение аппетита; в отдельных случаях — транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови

— головокружение, головная боль

— обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения, повышенная нервная возбудимость, эпилептические припадки, паралич

— аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), алопеция, крапивница, ангионевротический отек

— увеличение массы тела

— гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, эректильная дисфункция

— парестезия, тремор

-миалгия, артралгия, мышечная слабость

— транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax)

— отек легких

— тромбоцитопения (без клинических проявлений)

— периферические отеки

— антриовентрикулярная блокада I, II, III степени, сердечная недостаточность, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, асистолия

— бронхоспазм, диспноэ

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— хроническая сердечная недостаточность IIБ – III ст.

— выраженная артериальная гипотензия

— кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией)

— синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма)

— острый инфаркт миокарда

— синдром слабости синусового узла

— стеноз устья аорты

-синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина (риск возникновения желудочковой тахикардии)

— синдром Морганьи-Адамса-Стокса

— выраженная дисфункция левого желудочка

— трепетание или фибрилляция предсердий

— острая сердечная недостаточность

— одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно)

— беременность и период лактации

— детский возраст до 18 лет

При одновременном применении верапамила с:

— антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления)

— антигипертензивными средствами и диуретиками — возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила

— дигоксином возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);

— циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации верапамила в плазме крови

— рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия верапамила

— теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови

— миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия

— ацетилсалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений

— хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается угроза снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии

— карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Верапамил повышает концентрацию в крови карбамазепина, миорелаксантов, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаблизма с участием цитохрома Р450.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила.

Никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения при совместном применении с верапамилом.

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Рg, задержки Na+ и жидкости в организме.

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме.

Липидоснижающие средства (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы(статины) : лечение ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, которые принимают Верапамил следует начинать с самых низких возможных доз и постепенно их увеличивать.

Возможно увеличение плазменных концентраций лекарственных средств, характкризующихся высокой степенью связывания с белками ( в том числе производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразолона).

Противовирусные средства, применяемые при ВИЧ инфекциях: из-за способности некоторых противовирусных средств, применяемых при ВИЧ инфекциях, таких как ритонавир, подавлять метаболизм, плазменные концентрации Верапамила могут увеличиваться. Назначать с осторожностью или может возникнуть необходимость в снижении дозы Верапамила.

С осторожностью назначать больным с брадикардией, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензией, инфарктом миокарда с левожелудочковой недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I-II степени, при печеночной и/или почечной недостаточности, в пожилом возрасте.

С целью повышения артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин.

Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо достичь состояния компенсации.

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня глюкозы и электролитов крови, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Препарат Верапамил может оказывать влияние на быстроту психомоторных реакций вследствие антигипертензивного действия и в результате индивидуальной чувствительности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Особенно это важно в начале лечения, при повышении дозы или при переходе с терапии другим препаратом.

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок.

Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 таблеток помещают в банку из светозащитного стекла или в банку из полимерных материалов.

По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Беречь от детей!

Не использовать по истечении срока годности.

ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод»

623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172

Тел/факс (34355) 3-60-90

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 14 января 2021 года; проверки требуют 2 правки.

Верапами́л — антиангинальное и антиаритмическое средство из группы блокаторов медленных кальциевых каналов.

Верапамил относится к блокаторам потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа. Влияет больше на миокард, чем на сосуды. В терапевтических дозах замедляет и ослабляет сердечные сокращения, угнетает синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм сердечной мышцы, благодаря чему оказывает антиаритмическое действие. Относится к антиаритмическим препаратам IV группы. Верапамил вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; понижает потребность сердца в кислороде. При ишемических процессах в миокарде препарат способствует уменьшению диспропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом как путём увеличения кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более экономным расходованием доставляемого кислорода.

Снижение частоты сердечных сокращений и затруднение атриовентрикулярной проводимости связано с замедлением входящего кальциевого тока в кардиомиоциты узлов (рис. 1). На электрокардиограмме после применения верапамила отмечается увеличение интервалов P-P и P-Q(R). Ослабление силы сердечных сокращений объясняется снижением поступления ионов кальция в кардиомиоциты рабочего миокарда.

Рис. 1. Влияние верапамила на потенциал действия СА и АВ узлов

Несмотря на то, что верапамил уменьшает сократимость миокарда, благодаря сосудорасширяющему действию и уменьшению сосудистого сопротивления, сердечный выброс существенно не меняется. Блокируя вход ионов кальция в тромбоциты, верапамил подавляет их агрегацию. Кроме того, он оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счёт снижения канальцевой реабсорбции.

В механизме антиангинального действия верапамила, наряду с антагонизмом по отношению к ионам кальция, играет роль также повышение содержания ионов калия в клетках миокарда.

По химическому строению молекула верапамила (рис. 2) может рассматриваться как усложнённый вариант молекулы фенилалкиламинов (Сензит).

Рис. 2. Структура молекулы верапамила

Верапамил хорошо всасывается при приёме внутрь. Пик концентрации в плазме крови обнаруживается через 1 — 3 ч. Однако имеются значительные индивидуальные различия в фармакокинетике препарата. Период полувыведения варьирует от 2,5 до 7,5 ч после однократного введения и от 4,5 до 12 ч после повторного приёма. Постоянная терапевтическая концентрация в крови достигается обычно через 4 дня от начала повторного приёма внутрь. Препарат интенсивно метаболизируется в печени. При нарушениях функции печени, время выделения препарата значительно удлиняется. В неизменённом виде выделяется около 5 % препарата.

Применение и дозировки

Применяют верапамил внутрь и в виде инъекций.

Внутрь принимают при хронической ИБС для профилактики приступов стенокардии напряжения, особенно в сочетании с предсердной экстрасистолией и склонностью к тахикардии.

В качестве антиаритмического средства назначают главным образом при предсердных аритмиях: при суправентрикулярной тахикардии, экстрасистолии. При желудочковых аритмиях, в том числе при желудочковой экстрасистолии; препарат малоэффективен.

Рекомендуется также при артериальной гипертензии, но как антигипертензивное средство при тяжёлой гипертензии более эффективен нифедипин.

Внутривенно применяют при острых приступах стенокардии, приступах суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии и гипертонических кризах .

Внутрь принимают за 30 мин до еды. Дозы, особенно учитывая возможные колебания фармакокинетики, подбирают индивидуально. При лёгких формах стенокардии назначают по 0,04—0,08 г (40—80 мг) 3—4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 0,12—0,16 г (120—160 мг). Обычно суточная доза составляет 0,24—0,48 г (240—480 мг). Поддерживающую терапию (меньшими, индивидуально подобранными дозами) проводят длительно. Отмечено, что толерантности при применении верапамила (в отличие от органических нитратов и нифедипина) не развивается. Наоборот, антиишемический эффект при регулярном приёме верапамила возрастает.

Внутривенно для купирования пароксизма суправентрикулярной тахикардии вводят взрослым медленно 2—4 мл 0,25 % раствора (5—10 мг). Повторно для поддерживающей терапии вводят 1 раз в день капельно со скоростью 0,005 мг/кг в минуту, не ранее чем через 30 мин после струйного введения. Раствор верапамила готовят разведением 2 мл 0,25 % раствора препарата (1 ампула) в 100—150 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Детям назначают препарат в меньших дозах: до 4 лет дают обычно внутрь по 0,02 г (20 мг) 2—3 раза в день; до 14 лет — по 0,04 (40 мг) 2—3 раза в день. Внутривенно вводят в возрасте от 1 года до 5 лет по 0,002—0,003 г (2—3 мг), от 6 до 14 лет — по 0,025—0,05 г (25—50 мг).

Верапамил обычно хорошо переносится. Однако возможны тошнота, рвота, головокружение, повышенная усталость, развитие периферических отёков, аллергических реакций, относительно часто (особенно при длительном приёме) возникают запоры атонического характера. Большие дозы могут вызывать артериальную гипотензию, атриовентрикулярную блокаду.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении верапамила и b-адреноблокаторов (в связи с возможной суммацией влияния на проводимость и сократимость сердца).

Верапамил вводят внутривенно под контролем гемодинамических показателей.

Противопоказания: WPW-синдром, кардиальный шок, выраженная гипотензия, острый инфаркт миокарда, нарушения атриовентрикулярной проводимости, синдром слабости синусового узла; беременность и период кормления грудью.

Формы выпуска таблетки по 0,04 г (40 мг); 0,08 г (80 мг) и 0,12 г (120 мг) в упаковке по 30 и 100 штук; 0,25 % раствор в ампулах по 2 мл (5 мг) в упаковке по 5 ампул; таблетки пролонгированного действия по 0,2 г (200 мг) и 0,24 г (240 мг).

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

активное вещество: верапамила гидрохлорид 40,0 и 80,0 мг;

вспомогательные вещества (40 мг/80 мг): пшеничный крахмал (26,0 мг/31,0 мг), лактоза (29,0 мг/30,0 мг),микрокристаллическая целлюлоза (40,0 мг/40,0 мг), кремния диоксид коллоидный (1,0 мг/1,0 мг), магния стеарат (3,0 мг/2,0 мг), повидон (3,0 мг/6,0 мг), коповидон (2,0 мг/4,0 мг), тальк (6,0 мг/6,0 мг);

оболочка: титана диоксид (1,3 мг/1,46 мг), макрогол 6000 (0,2 мг/0,23 мг), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1,0 мг/0,85 мг), тальк (2,0 мг/2,46 мг), краситель хинолиновый желтый Е 104 (0,5 мг) (таблетки по 40 мг).

Таблетки 40 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Таблетки 80 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

АТХ C08DA01 Верапамил

Препарат уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость, подавляет автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

При приеме внутрь всасывается более 90% принятой дозы. Биодоступность составляет около 20-30%.

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь (80-400 нг/мл).

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связывание с белками плазмы крови — 90%.

Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8-7,4 часа; при приеме повторных доз — 4,5-12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизмененном виде (3-4%), остальная часть — в виде метаболитов (70%) почками, около 25% — с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.

1. Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

— пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;

— трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант);

— наджелудочковая экстрасистолия.

2. Лечение и профилактика

— хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);

— нестабильной стенокардии;

— вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);

3. Лечение артериальной гипертензии.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная брадикардия, сердечная недостаточность IIБ-III стадии, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма), осложненный острый инфаркт миокарда (с брадикардией, гипотонией, левожелудочковой недостаточностью, синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), синдром Морганьи-Адамса-Стокса, острая сердечная недостаточность, одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно), одновременный прием колхицина, беременность, период лактации, дети до 18 лет.

С осторожностью назначать больным с брадикардией, мягкой или умеренной степенью артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью, при печеночной и/или почечной недостаточности, в пожилом возрасте, лицам с нарушениями нервно-мышечной проводимости, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМП).

Внутрь, до еды, запивая небольшим количеством воды.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедляется, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточную дозу необходимо определять индивидуально каждому больному, но она не должна превышать 120 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, развитие или прогрессирование сердечной недостаточности, тахикардия; редко — стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым, обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор; редко — диарея, гиперплазия десен, повышение аппетита; в отдельных случаях — транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона)

Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, эректильная дисфункция, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови (Сmах), отек легких, тромбоцитопения (без клинических проявлений), периферические отеки, шум в ушах, миалгия, мышечная слабость.

Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — внутривенное введение изопреналина, норадреналина, атропина, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ неэффективен.

Одновременное применение верапамила и бета-адреноблокаторов, антиаритмических препаратов, средств для ингаляционного наркоза может привести к усилению кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитию сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления).

Введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов.

Верапамил повышает AUC (площадь под кривой плазменная концентрация/время) и Сmах (максимальные плазменные концентраций) метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией.

Одновременное применение с антигипертензивными средствами и диуретиками может привести к усилению гипотензивного эффекта верапамила.

Верапамил повышает концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации). Верапамил повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).

При одновременном применении с хинидином, повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов.

У больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии.

Верапамил потенцирует действие деполяризирующих и курареподобных миорелаксантов.

Верапамил повышает AUC, Сmах и Css (постоянные плазменные концентрации при многократном применении), циклоспорина.

Повышает концентрацию теофиллина (в следствием снижения клиренса), этанола (удлинняет его эффект).

Повышает Сmах празозина и теразозина и AUC теразозина.

Верапамил повышает AUC карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение).

При одновременном применении с литием карбонатом увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений.

Так как верапамил является субстратом изофермента CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, амиодарона, мидазолама, циклоспорина, теофиллина возможно повышение концентрации этих лекарств в плазме крови при одновременном их применении. Повышает значимо AUC и Сmах симвастатина.

Верапамил повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и р-гликопротеина).

Верапамл повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса.

Такие ингибиторы изофермента CYP3A4, как противогрибковые препараты (клотримазол, кетоконазол), ингибиторы протеаз (ритонавир, индинавир), макролиды (эритромицин, кларитромицин), циметидин замедляют печеночный метаболизм верапамила, в результате чего, его плазменные концентрации повышаются. При одновременном применении верапамила с растительными препаратами содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) повышается его концентрация в плазме крови.

Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм верапамила и понижают его концентрацию в крови, в результате чего может уменьшиться его терапевтический эффект.

При приеме внутрь значимо повышает AUC и Сmах доксорубицина; в/в введение верапамила у пациентов с прогрессирующими новообразованиями не влияет на фармакокинетику доксорубицина.

— имипрамином и другими трициклическими антидепресантами повышаются их плазменные концентрации. Незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина;

— грейпфрутовым соком увеличивается концентрация верапамила в плазме крови;

— антипсихотическими средствами (нейролептики) — усиливается гипотензивный эффект верапамила;

— алмотриптаном и глибуридом — повышает AUC и Сmах;

— анксиолитиками и снотворными средствами — угнетается метаболизм мидазолама (повышается плазменная концентрация с усилением седативного эффекта).

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его более значительного удлинения при совместном применении с верапамилом.

Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект верапамила вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки Na+ и жидкости в организме.

Возможно увеличение плазменных концентраций лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

Перед началом терапии верапамилом при сердечной недостаточности необходимо достичь состояния компенсации.

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазным дефицитом Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять препарат.

В этом препарате содержится пшеничный крахмал. Он может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для лиц с целиакией.

В более высоких начальных дозах верапамил иногда вызывает головокружение и гипотонию, поэтому пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты двигательных и психомоторных реакций, его нужно применять с осторожностью.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг и 80 мг.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ алюминиевой фольги.

По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Владелец регистрационного удостоверения